Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Биластин (Bilastine)

Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)
Фармакологическое действие

Антигистаминное средство длительного действия, избирательно блокирует периферические H1-рецепторы.

Значимый терапевтический эффект наблюдается через час после приема, антигистаминое действие сохраняется в течение 24 часов. Возможно незначительное проникновение через ГЭБ. Не оказывает антихолинергического действия. Удлинения интервала QT на ЭКГ не наблюдается.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax составляет 1.3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 61%. Одновременный прием пищи снижает биодоступность на 30%. Связывание с белками плазмы крови - 84-90%.

После однократного применения до 95% от принятой дозы выводится в неизменнои виде почками (28.3%) и с желчью (66.5%). T1/2 - 14.5 ч.

Показания к применению
Аллергический (сезонный и круглогодичный) риноконъюнктивит, крапивница.


Режим дозирования
Внутрь, по 1 разовой дозе один раз в сутки, за один час до еды или через 2 часа после еды.
Побочное действие

Нарушения со стороны ЖКТ: сухость слизистой оболочки рта, диарея, диспепсия, гастрит, боль в верхних отделах живота, неприятные ощущения в желудке, тошнота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд.

Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тревожность, бессоница.

Нарушения обмена веществ: повышение аппетита, увеличение массы тела.

Нарушения со стороны органа слуха: шум в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала QT на ЭКГ, другие изменения на ЭКГ.

Прочие: герпетическое поражение полости рта, жажда, повышенная утомляемость, астения, лихорадка, увеличение концентрации триглицеридов в плазме крови, увеличение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности "печеночных ферментов" (АСТ, АЛТ, гамма-глутамилтрансферазы).

Противопоказания к применению

Возраст до 12 лет, беременность и период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью
Применение противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Применение противопоказано в детском возрасте до 12 лет.
Особые указания

У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с ингибиторами P-гликопротеида (кетоконазолом, эритромицином, циклоспорином, ритонавиром, дилтиаземом и др.).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Возможно появление головокружения, сонливости.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с кетоконазолом или эритромицином площадь под кривой "концентирация-время" увеличивалась в 2 раза, а Cmax - в 2-3 раза. Дилтиазем увеличивает Cmax на 50%. Грейпфрукты и другие фруктовые соки снижают биодоступность на 30%. Лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами OATP1A2 (например, ритонавир или рифампицин) могут снижать концентрацию лекарственного средства в плазме крови.