-
26.09.2016
-
23.09.2016
-
22.09.2016
-
22.09.2016
-
20.09.2016
-
20.09.2016
-
19.09.2016
Блокатор м-холинорецепторов. Является конкурентным, селективным антагонистом мускариновых рецепторов с более длительным временем связывания с м3-подтипами мускариновых рецепторов, чем с м2-подтипами мускариновых рецепторов.
Аклидиния бромид, применяемый в виде ингаляций, действует местно в легких и вызывает расширение бронхов. Доклинические исследования in vitro и in vivo продемонстрировали быстрое, дозозависимое и длительное ингибирование аклидиния бромидом бронхоспазма, вызванного ацетилхолином. Аклидиния бромид быстро разрушается в плазме, поэтому наблюдается меньше системных антихолинергических побочных реакций.
Аклидиния бромид обеспечивает клинически значимое улучшение функции легких (оцениваемое по ОФВ1) в течение более чем 12 ч после утреннего и вечернего приема, которое проявляется в течение 30 мин после приема первой дозы (прирост ОФВ1 по сравнению с исходным уровнем составляет 124-133 мл). Максимальная бронходилатация достигается в течение 1-3 ч после приема дозы со средним пиком улучшений ОФВ1 по отношению к исходному уровню 227-268 мл в равновесном состоянии.
Считается, что пациентам, получающим аклидиния бромид, требуется меньше препаратов экстренной терапии.
Аклидиния бромид улучшает дневную симптоматику ХОБЛ (одышка, кашель и образование мокроты), а также ночные и ранние утренние клинические симптомы.
Поддерживающая бронходилатирующая терапия с целью облегчения симптомов ХОБЛ у взрослых.
Для ингаляционного применения.
Рекомендуемая доза составляет 322 мкг аклидиния бромида 2 раза/сут.
Инфекционные и паразитарные заболевания: синусит, назофарингит.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: кашель, дисфония.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, стоматит, диарея.
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: сыпь, кожный зуд.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена), повышенная чувствительность к аклидиния бромиду, атропину и его производным (ипратропий, окситропий или тиотропий).
Применение аклидиния бромида при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли аклидиния бромид и/или его метаболиты с грудным молоком. Т.к. доклинические исследования показали, что небольшие количества аклидиния бромида и/или его метаболиты проникают в грудное молоко, необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания, либо о прекращении терапии аклидиния бромидом, сопоставив пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу длительной терапии аклидиния бромидом для матери.
Доклинические исследования продемонстрировали небольшое снижение фертильности только в дозах, во много раз превышающих максимальную терапевтическую дозу аклидиния бромида у человека. Считается маловероятным, что аклидиния бромид, применяемый в рекомендуемой дозе, оказывает влияние на фертильность у человека
Препарат разрешен для применения при нарушении функции печени
Препарат разрешен для применения при нарушении функции почек
Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Другие м-холиноблокаторы - одновременное применение не изучалось и не рекомендуется.
Другие лекарственные средства для терапии ХОБЛ, включая симпатомиметики, бронходилататоры, метилксантины и ингаляционные или пероральные ГКС - несмотря на отсутствие исследований in vivo, комбинированное применение возможно.
Лекарственные средства, являющиеся субстратами Р-гликопротеина или лекарственные средства, которые метаболизируются изоферментами CYP450 и эстеразами - исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия.