Инструкция по применению ТИОПЕНТАЛ-КМП (THIOPENTAL-KMP)

Тиопентал-КМП относится к средствам для неингаляционного наркоза. Под действием препарата удлиняется период открытия ГАМК (γ-аминомасляная кислота)-зависимых каналов на постсинаптических мембранах нейронов головного мозга, время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и возникаетгиперполяризациямембран. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-миметическое действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение импульсов по вставочным нейронам спинного мозга. Понижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию:

• уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. В жировых депо концентрация препарата выше плазменной в 6–12 раз. С белками плазмы связывается на 80–86%. Проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Подвергается биотрансформации, в основном, в печени с образованием неактивных метаболитов, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге. Период полувыведения составляет 10–12 ч. Выводится преимущественно почками. При правильной дозировке препарата период введения в наркоз происходит легко и быстро – через 40 сек. Хирургическая стадия наркоза характеризуется уменьшением или исчезновением сухожильных и роговичных рефлексов, небольшим сужением (или нормальными размерами) зрачков, неподвижным или «плавающим» положением глазных яблок, расслаблением мускулатуры глотки с западанием языка, уменьшением глубины дыхания и снижением артериального давления. Продолжительность наркоза после внутривенного введения составляет в среднем 20 мин. При выходе из наркоза анальгезирующее действие тиопенталанатрия прекращается с пробуждением больного. Обладает кумулирующим действием при повторных введениях.

• для кратковременного самостоятельного наркоза;
• для вводного и базисного наркоза;
• для купирования судорог.

Применять только в условиях стационара.

Тиопентал-КМП вводят внутривенно или ректально (последнее главным образом детям). Готовят растворы только непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций (растворы должны быть абсолютно прозрачными).

Взрослым для введения в наркоз:

• пробная доза – 25 – 75 мг, с последующим введением 50 – 100 мг с интервалом 30 – 40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3 – 5мг/кг. Для поддержания наркоза – 50 – 100 мг;
• для купирования судорог – 75 – 125 мг в течение 10минут. Принарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначают 75% средней дозы. Высшая разовая доза препарата для взрослых в вену составляет 1 г (50 мл 2% раствора). Вводить раствор Тиопентал-КМПвнутривенно следуетмедленно со скоростью не более 1 мл в минуту. Вначале обычно вводят 1–2 мл, а через 20–30 сек – остальное количество.

Детям – внутривенно струйно, медленно в течение 3–5 мин, однократно вводят из расчета 3–5 мг/кг. Перед проведением ингаляционного наркоза без предшествующей премедикации у новорожденных –3–4 мг/кг, от 1 до 12 мес –5–8 мг/кг, от 1 года до 12 лет –5–6 мг/кг; для наркоза у детейсмассой тела от 30 до 50 кг – 4–5 мг/кг. Поддерживающая доза составляет 25–50 мг. У детей с нарушением функции почек (клиренскреатинина менее 10 мл/мин) вводится 75% средней дозы.

Применение препарата для базис-наркоза особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью. В таких ситуациях Тиопентал-КМП можно применять ректально в форме 5% теплого (+32°–+35° С) раствора:

• детям до 3-х лет –вводят из расчета по 0,04 г на 1 год жизни, а детям 3–7 лет – по 0,05 г на 1 год жизни.

При следующих состояниях:

• шоковый синдром, дегидратация, выраженная анемия, гиперкалиемия, токсемия, микседема и другие метаболическиенарушения;
• а так же при заболеваниях печени и почек, в пожилом возрасте – дозу Тиопентала-КМП следует уменьшить.

При выраженной алкогольной и наркотической зависимости трудно достичь общей анестезии изолированным применением Тиопентала-КМП и могут потребоваться дополнительные средства для наркоза.

У больных с премедикацией или подвергавшихся наркозу в течение последних 36 ч, а также у полных больных – для адекватной общей анестезии могут быть достаточными более низкие дозы.

• аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, кожн ая сыпь и зуд, гиперемия кожи, анафилактический шок);
• угнетение или остановка дыхания, гиперсаливация, ларингоспазм, бронхоспазм, кашель, чихание, гипертонус мышц , икота, тошнота, рвота, гипотензия, коллапс, аритмия;
• сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, рефлекторная гипервозбудимость;
• раздражение прямой кишки и кровотечение при ректальном способе введения, тромбофлебит, боль в месте инъекции.

В некоторых случаях были зарегистрированы иммуногемолитическая анемия в сочетании с почечной недостаточностью и паралич лучевого нерва.

Иногда в периоде восстановления и после анестезии наблюдались мышечные судороги, озноб, гипотермия, продолжительная сонливость, спутанность сознания и амнезия. Случаи послеоперационной рвоты редки.

• индивидуальная непереносимость препарата;
• бронхиальная астма, астматический статус;
• выраженные дисфункции печени и почек;
• выраженные нарушения кровообращения, сердечные аритмии, миокардиопатия, выраженная кахексия, миастения, сахарный диабет, микседема;
• болезнь Аддисона, тяжелая анемия, коллапс, шок, воспалительные заболевания носоглотки, дыхательная недостаточность, диспноэ, лихорадочные состояния;
• указания в анамнезе больного или наличие у его ближайших родственников приступов острой перемежающейся порфирии;
• беременность и период лактации;
• острая интоксикация алкоголем, снотворными, наркотическими средствами или психоактивными средствами.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Следует учитывать, что достижение и поддержание наркоза требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного. Следует учитывать, что препарат вызывает кардиодепрессию:

• уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. С целью предотвращения реакций, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва, больному перед наркозом проводят премедикацию атропином или метацином. Состорожностью применять при нарушении сократительной функции миокарда.

Тиопентал-КМП должен вводиться только персоналом, владеющим анестезиологической техникой. Поскольку есть риск угнетения дыхания, который может быть вызван быстрым введением или высокой дозой препарата, наготове должна быть аппаратура для искусственной вентиляции легких. Дыхательные пути должны быть свободны, что обеспечивается обычными манипуляциями (правильное положение, интубация).

Ошибочное внутриартериальное введение Тиопентала-КМП немедленно вызывает спазм артерии и может привести к тромбозу и гангрене. Это требует немедленного проведения соответствующих мероприятий, например, блокады плечевого сплетения, внутриартериального введения новокаина и антикоагулянтов.

Введение препарата в окружающие вену ткани в целом вызывает менее выраженную тканевую реакцию, не требующую столь значительных мероприятий.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Так как Тиопентал-КМП влияет на психомоторную функцию, в течение 24 ч больным не следует управлять машиной или оборудованием.

Симптомы :

• угнетение дыхания, вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотензия, тахикардия, шок, остановка сердца, отек легких, снижение температуры тела, постнаркозный делирий .

Лечение:

• вводят специфический антагонист - бемегрид. При остановке дыхания применяют искусственную вентиляцию легких , 100% кислород;
• при ларингоспазме – миорелаксанты и 100% кислород под давлением;
• при гипот ензи и – плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

С осторожностью применять Тиопентал-КМП совместно с препаратами группы наркотических аналгетиков в связи с возможностью угнетения дыхания.

Препарат можно использовать в сочетании с мышечными релаксантами и аналгетиками при условии проведения искусственной вентиляции легких.

Тиопентал-КМП повышает эффект гипотензивных и гипотермических средств.

Действие тиопентала потенцируется вальпроевой кислотой, и длительность его действия пролонгируется транилципромином.

Тиопентал-КМП увеличивает токсичность метотрексата из-за конкурентного связывания с белками плазмы.

Препарат потенциирует угнетающее влияние нацентральную нервную систему седативных и снотворных средств, кетамина, нейролептиков, магния сульфата, алкоголя. Активность препарата повышается при совместном применении с Н₁-гистаминоблокаторами и пробенецидом; понижается – аналептиками и некоторыми антидепрессантами, аминофиллином. Поэтому, следует с осторожностью использовать Тиопентал-КМП с перечисленными выше препаратами, учитывая изменения фармакодинамики при их одновременном применении.

Барбитураты, в том числе Тиопентал-КМП, снижают эффективность препаратов, метаболизирующихся в печени микросомальными ферментами (например, стероидные гормоны, гормональные контрацептивы, антикоагулянты группы дикумарола, гризеофульвин, фенилбутазон, феназон, фенитоин и т.д.) путем стимуляции ферментных систем.

Раствор Тиопентала-КМП нельзя смешивать в одном шприце с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефалоспорины), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), аналгетиками, эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, морфином.

По рецепту.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15 °С до 25 °С.