таб, покр. пленочной оболочкой, 200 мкг: 30 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром (6.0±0.2) мм.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 200 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: Dyestuff Opadry Y-1-7000 white (гипромеллоза, титана диоксид (E171), полиэтиленгликоль), железа (III) оксид красный (Е172).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - коробки картонные.
таб, покр. пленочной оболочкой, 400 мкг: 30 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром (6.0±0.2) мм.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 400 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: Dyestuff Opadry Y-1-7000 white (гипромеллоза, титана диоксид (E171), полиэтиленгликоль), железа (III) оксид красный (Е172).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - коробки картонные.
Антигипертензивный препарат, селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Доступные экспериментальные данные показывают, что локализацией действия моксонидина является ЦНС. Было показано, что моксонидин селективно стимулирует имидазолиновые рецепторы в стволе головного мозга. Имидазолин-чувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга - участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. При стимуляции имидазолиновых рецепторов снижается активность симпатической нервной системы и понижается АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств низким сродством к α2-адренорецепторам в сравнении с имидазолиновыми рецепторами. Этим может объясняться низкая вероятность седативного эффекта и сухости во рту при приеме моксонидина.
Моксонидин снижает АД в результате уменьшения ОПСС, что доказано клиническими исследованиями.
Моксонидин улучшает чувствительность тканей к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у пациентов с ожирением и резистентностью к инсулину с умеренной артериальной гипертензией.
Всасывание и распределение
При приеме внутрь моксонидин быстро и почти полностью всасывается из верхних отделов ЖКТ. Время достижения Cmax составляет около 1 ч. Абсолютная биодоступность - 88%, что указывает на отсутствие первичного печеночного метаболизма. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.
Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.
Метаболизм и выведение
В крови выявляется только один метаболит моксонидина - дегидромоксонидин. Его фармакологическая активность в 10 раз меньше, чем моксонидина.
В течение 24 ч почками выводится более 78% моксонидина и 13% в виде дегидромоксонидина. Другие, менее значимые метаболиты, обнаруживаются в моче в количестве около 8% введенной дозы. Менее 1% дозы выводится с калом в виде метаболитов. Т1/2 моксонидина и его основного метаболита составляет 2.5 ч и 5 ч соответственно.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с артериальной гипертензией не выявлено изменений фармакокинетики.
У пациентов пожилого возраста наблюдаются отличия в фармакокинетике моксонидина по сравнению с лицами более молодого возраста, в основном, обусловленные пониженной метаболической активностью и/или повышением биодоступности у пожилых. Однако такие отличия фармакокинетики не имеют клинического значения.
Исследования фармакокинетики у детей и подростков в возрасте до 18 лет не проводились.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный Т1/2 в 2 и 1.5 раза, соответственно, выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (СКФ >90 мл/мин). Более того, Cmax моксонидина в плазме крови в 1.5-2 раза выше у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ <30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 3 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек. Многократное применение препарата не приводит к кумуляции моксонидина в организме пациентов данной группы. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (СКФ <10 мл/мин), находящихся на диализе, AUC и терминальный Т1/2 в 6 и 4 раза, соответственно, выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Следовательно, дозу моксонидина у пациентов с почечной недостаточностью необходимо титровать в соответствии с индивидуальными потребностями. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Теватенз составляет 200 мкг/сут; максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 600 мкг. Максимальная однократная доза составляет 400 мкг. Дозу и курс лечения следует подбирать индивидуально, в зависимости от клинического ответа.
У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени начальная доза моксонидина составляет 200 мкг/сут. При необходимости и хорошей переносимости у пациентов с почечной недостаточностью средней степени доза моксонидина может быть увеличена до 400 мкг/сут, у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени - до 300 мкг/сут. У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 200 мкг/сут. При необходимости и хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мкг/сут.
Применение моксонидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не рекомендуется в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.
Очень часто: сухость во рту.
Часто: головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, астения;
Нечасто: брадикардия, артериальная гипотензия, включая ортостатическую гипотензию;
C осторожностью следует назначать препарат пациентам с возможной предрасположенностью к развитию AV-блокады и пациентам с AV-блокадой I степени во избежание брадикардии.
Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с ИБС тяжелой степени или нестабильной стенокардией, т.к. опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен. Такие пациенты нуждаются в тщательном наблюдении.
Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении препарата Теватенз пациентам с почечной недостаточностью, т.к. моксонидин выводится почками. Такие пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии. Начальная доза моксонидина должна составлять 200 мкг/сут и при условии клинических показаний и хорошей переносимости может быть увеличена максимум до 400 мкг/сут у пациентов с почечной недостаточностью средней степени (СКФ >30 мл/мин, но <60 мл/мин) и максимум до 300 мкг/сут у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ <30 мл/мин).
Если Теватенз принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адреноблокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов сначала отменяют бета-адреноблокатор и лишь через несколько дней - Теватенз.
Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема препарата. Однако не следует резко прерывать лечение; рекомендуется постепенно, в течение 2 недель, снижать дозу.
Пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует назначать Теватенз.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, артериальная гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. В случаях серьезной передозировки возможны расстройства сознания и угнетение дыхания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: специфического антидота нет, рекомендовано проведение симптоматической терапии. При артериальной гипотензии может потребоваться введение допамина и меры по поддержанию ОЦК, включая в/в инфузию растворов. Для устранения брадикардии можно применять атропин. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальную артериальную гипертензию.
При одновременном применении препарата Теватенз с другими антигипертензивными средствами происходит взаимное усиление действия.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их одновременное применение с препаратом Теватенз.
Теватенз может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (следует избегать их одновременного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Теватенз умеренно улучшает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Теватенз усиливает седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.
Моксонидин выводится посредством тубулярной экскреции, поэтому не исключено взаимодействие с препаратами, имеющими такой же путь выведения.
