р-р д/инъекц. 2 мг/1 мл: амп. 5 шт.| Раствор для инъекций | 1 мл |
| буторфанола тартрат | 2 мг |
1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
Буторфанол быстро всасывается после в/м инъекции. После введения 1 мг максимальные концентрации буторфанола в плазме крови достигаются через 20-40 мин.
Средние фармакокинетические показатели препарата
Стадол® 2 мг/мл раствор для инъекций в различных возрастных группах
| Показатель | Возраст 20-40 лет (n=24) |
Возраст старше 65 лет (n=24) |
| AUC (∞) а) (ч.нг/мл) |
7,24 (1,57)б) (4,40 –9,77)в) |
8,71 (2,02) (4,76-13,03) |
| T1/2 (ч) | 4,56 (1,67) (2,06-8,70) |
5,61 (1,36) (3,25-8,79) |
| Vd г)(л) | 487 (155) (305-901) |
552 (124) (305-737) |
| Общий клиренс (л/ч) | 99 (23) (70-154) |
82 (21) (52-143) |
| а) Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени после введения дозы 1 мг. б) (Стандартное отклонение) в) (Интервал наблюдавшихся значений) г) Получено из данных по внутривенному введению | ||
Связывание буторфанола с белками не зависит от его концентрации в плазме крови при использовании терапевтических доз составляет приблизительно 80%. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в грудном молоке.
Буторфанол метаболизируется в печени и выделяется из организма в форме окисленных и связанных метаболитов. Менее 5% введенного внутривенно препарата выделяется с мочой в неизмененном виде.
Буторфанол выделяется из организма с мочой и калом. Основным метаболитом буторфанола, присутствующим в моче, является гидроксибуторфанол (49% введенной дозы). С мочой также выделяются небольшие количества нор-буторфанола (менее 5%).
Опиоидный анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы). По интенсивности и продолжительности анальгетического действия (3-4 ч) близок к морфину, он является агонистом δ –и к-рецепторов и антагонистом μ-рецепторов. По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхание, реже развиваются запоры, обладает более низким наркогенным потенциалом. Наблюдается повышение давления в легочной артерии и систолического артериального давления, усиление сердечных сокращений, повышение внутричерепного давления. В связи с этими гемодинамическими эффектами препарат не следует применять при инфаркте миокарда.
Время наступления обезболивающего эффекта буторфанола зависит от способа его введения:
Продолжительность обезболивания зависит от характера боли и от пути введения препарата и обычно составляет 3-4 ч при в/м и при в/в введении.
Доза препарата должна подбираться индивидуально.
1. При обезболивании
При в/м введении обычная рекомендуемая доза составляет 2 мг однократно. При появлении сонливости или головокружения больной должен принять положение лежа. При необходимости такую дозу препарата можно повторять с интервалом 3 - 4 ч. В зависимости от тяжести болей применение препарата эффективно в дозах от 1 до 4 мг каждые 3-4 ч.
При в/в введении обычная рекомендуемая доза составляет 1 мг однократно, при необходимости повторить с интервалом 3 - 4 ч. В зависимости от тяжести болевого синдрома применение препарата эффективно в дозах от 0,5 до 2 мг каждые 3-4 ч.
2. При общей анестезии
Доза препарата должна подбираться индивидуально. Обычно доза составляет 2 мг в/м за 60-90 минут до начала проведения хирургической операции.
При проведении комбинированной общей анестезии обычная доза препарата составляет 2 мг в/в незадолго до начала наркоза и/или по 0,5 мг в/в во время общей анестезии. При таком дробном введении общая доза препарата может быть увеличена до 0,06 мг/кг (4мг/70 кг) с учетом других используемых для наркоза препаратов. Общая доза препарата Стадол® может варьировать и обычно составляет от 4 мг до12,5 мг (от 0,06 до 0,18 мг/кг).
3. Роды
При нормальном сроке вынашивания плода в начале родовой деятельности вводят 1-2 мг препарата в/в или в/м и повторяют ту же дозу через 4 ч. Во время родов или, если роды ожидаются в пределах 4 ч, следует применять другие средства обезболивания. Препарат следует применять с осторожностью при преждевременных родах (см. раздел Особые указания, роды).
Корректировка дозы
Больным с нарушенной функцией печени или почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) может потребоваться корректировка дозы. Исходная доза препарата для пожилых больных составляет половину обычной дозы.
Астения/сонливость, головные боли, спутанность сознания, ощущение легкости/ эйфория, головокружение, депрессия, тревога, дизартрия, дисфория, галлюцинации, повышение/понижение артериального давления, тахикардия, диплопия, ощущение жара, сухость во рту, парез, миалгия, сыпь/крапивница, обструкция дыхательных путей.
Сообщалось о случаях развития респираторного дистресс-синдрома как следствие асфиксии у новорожденных, связанных с введением препарата менее чем за 2 ч до родов, а также с многократным введением в сочетании с другими анальгетиками или седативными препаратами или при преждевременных родах.
После в/в или в/м введения препарат в малых концентрациях обнаруживается в грудном молоке. При применении препарата кормление ребенка грудью следует прекратить.
Больным с нарушенной функцией печени может потребоваться корректировка дозы.
Больным с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) может потребоваться корректировка дозы.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Стадол® не рекомендуется применять у больных с зависимостью от наркотиков. Являясь антагонистом опиоидов, препарат может вызывать синдром отмены опиоидов.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Стадол® у больных, которые в недавнем прошлом неоднократно принимали наркотические анальгетики, поскольку оценить устойчивость больных к действию опиоидов достаточно трудно.
Злоупотребление препаратом и лекарственная зависимость
Сообщалось о злоупотреблении препаратов, относящихся к классу смешанных агонистов/антагонистов опиоидов. У больных при длительном лечении опиодами риск возникновения зависимости от препарата Стадол® возрастает.
Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Стадол® больным, в истории болезни которых отмечено злоупотребление сильнодействующими препаратами.
Черепномозговые травмы и внутричерепное давление
Как и другие опиоиды, Стадол® может повышать уровень двуокиси углерода при черепно-мозговой травме, повышать давление спинномозговой жидкости, сужать зрачок, вызывать психические нарушения и, таким образом, маскировать динамику клинической картины черепномозговой травмы.
Нарушенные функции печени и почек
Стадол® следует применять с осторожностью при нарушенной функции печени или почек. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин период полувыведения препарата увеличивается до10,5 ч по сравнению с 5,8 ч у здоровых людей. При нарушенных функциях почек и печени необходима корректировка дозы препарата.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Стадол® повышает сопротивление периферических сосудов, особенно в легочном круге кровообращения, увеличивая нагрузку на сердце. Поэтому при остром инфаркте миокарда, при нарушенной функции желудочка или при коронарной недостаточности препарат следует назначать больным только в случаях, когда ожидаемые положительные результаты значительно превышают возможный риск.
После введения препарата выраженное повышение артериального давления отмечалось в редких случаях. При развитии артериальной гипертензии применение препарата следует прекратить и назначить лечение антигипертензивными препаратами.
Беременность, лактация
Сообщалось о случаях развития респираторного дистресс-синдрома как следствие асфиксии у новорожденных, связанных с введением препарата менее чем за 2 ч до родов, а также с многократным введением в сочетании с другими анальгетиками или седативными препаратами или при преждевременных родах.
После внутривенного или внутримышечного введения препарат в малых концентрациях обнаруживается в грудном молоке. При применении препарата кормление ребенка грудью следует прекратить.
Пожилые больные могут быть более чувствительными к побочным эффектам препарата (головокружениям).
Способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами
Сонливость и головокружение, связанные с применением препарата, могут нарушать способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами.
Клинические проявления при передозировке Стадола такие же, как и при передозировке опиоидных препаратов. При передозировке наблюдаются симптомы угнетения дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность и/или кома, снижение температуры тела, резкое сужение зрачков.
Специфическими мерами лечения при подозрении на передозировку препаратом Стадол® являются обеспечение достаточной вентиляции дыхательных путей, при необходимости проведения искусственной вентиляции легких. Специфическим антагонистом является налоксон (внутривенно).
Одновременное применение препарата Стадол и препаратов, обладающих угнетающим действием на центральную нервную систему (в том числе барбитураты, анксиолитики (транквилизаторы) и антигистаминные средства), а также алкоголя, может приводить к усилению этого действия.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), из-за высокой частоты гиперпирексической комы
Применение при комбинированной общей анестезии
Совокупное действие на функцию дыхания препаратов, применяемых при общей анестезии и вводимых внутривенно, может приводить к снижению вентиляции легких или одышке. Поэтому при комбинированной общей анестезии Стадол® должен применяться только в отдельных случаях и в качестве дополнительного препарата и при контроле функции дыхания больного.
Введение перед операцией или перед наркозом
Следует соблюдать осторожность при введении препарата больным с артериальной гипертензией.
По рецепту.
Хранить при температуре от +15 до +250С в недоступном для детей месте.
