таб., покр. оболочкой, 10 мг: 28 шт.Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| симвастатин | 10 мг |
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, бутилгидроксианизол, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал преджелатинизированный, магния стеарат, лактозы моногидрат, Opadry OY-B-34915.
14 шт. - блистеры (2) - коробки бумажные.
таб., покр. оболочкой, 20 мг: 28 шт.Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| симвастатин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, бутилгидроксианизол, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал преджелатинизированный, магния стеарат, лактозы моногидрат, Opadry OY-B-34917.
14 шт. - блистеры (2) - коробки бумажные.
таб., покр. оболочкой, 40 мг: 28 шт.Таблетки, покрытые оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| симвастатин | 40 мг |
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, бутилгидроксианизол, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал преджелатинизированный, магния стеарат, лактозы моногидрат, Opadry AMB 80W36564.
14 шт. - блистеры (2) - коробки бумажные.
Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillis terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Симвастатин снижает содержание триглицеридов (ТГ), ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.
Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).
Всасывание
Абсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч и снижается на 90% через 12 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 95%.
Метаболизм
Симвастатин метаболизируется в печени, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень (в основном гидролизуется в свою активную форму бета-гидрокислоту, обнаружены и другие активные метаболиты, а также неактивные метаболиты).
Выведение
T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч.
В основном выводится с калом (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.
Таблетки следует принимать внутрь, однократно, вечером. Во время лечения препаратом Симгал пациент должен находиться на стандартной гипохолестеринемической диете.
При легкой и умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 10-20 мг/сут. При выраженной гиперхолестеринемии, когда требуется снижение ЛПНП более 45%, доза составляет 20-40 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить не ранее чем через 4 недели. Максимальная суточная доза – 80 мг.
При ИБС начальная доза составляет 20 мг (однократно, вечером). При необходимости ее постепенно увеличивают через 4 недели до 40 мг.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид , максимальная суточная доза – 10 мг.
На фоне иммунодепрессивной терапии рекомендуемая начальная суточная доза 5 мг, максимальная суточная доза - 5 мг.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и КФК;
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, мышечная слабость;
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, эозинофилия, увеличение СОЭ, крапивница, лихорадка, гиперемия кожи, сердцебиение, артрит, приливы, одышка.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия.
Прочие: острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), импотенция.
Препарат, как правило, хорошо переносится. Нежелательные эффекты, связанные с приемом симвастатина, слабо выражены и носят временный характер.
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение препарата противопоказано.
Женщины репродуктивного возраста при применении препарата Симгал должны избегать зачатия. Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Запрещено применять препарат при печеночной недостаточности, острых заболеваниях печени, повышении активности печеночных трансаминаз неясного генеза.
Перед началом и во время лечения необходимо проводить исследование функции печени. В тех случаях, когда содержание трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза ВГН), лечение отменяют.
С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени; пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса; хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии.
Перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени. Во время лечения необходимо контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 мес, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода. Пациентам, получающим Симгал в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда содержание трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза ВГН), лечение отменяют.
У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК, лечение препаратом прекращают.
Лечение симвастатином необходимо временно прекратить в случае тяжелых травм, ocтрой инфекции, за несколько дней перед плановой хирургической операцией.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу удваивать не следует.
Пациентам с почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. Пациенты должны быть информированы о том, что они должны немедленно сообщать врачу о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Симгал не оказывает отрицательного влияния на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.
Симгал усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений.
Цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз при одновременном применении с Симгалом повышают риск развития рабдомиолиза.
Симвастатин способствует повышению концентрации дигоксина в плазме крови.
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина. Применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 10° до 25°C.
