таб., покр. оболочкой, 5 мг: 14 или 28 шт.| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| финастерид | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, натриевая соль карбоксиметилового эфира крахмала, железа оксид желтый, натрия докузат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, вода очищенная.
Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, индигокармин алюминиевый лак.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Финастерид – это синтетическое 4-азастероидное соединение, являющееся специфическим ингибитором 5-α-редуктазы II типа (внутриклеточного фермента, метаболизирующего тестостерон в более активный андрогендигидротестостерон (ДГТ). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) увеличение предстательной железы зависит от преобразования тестостерона в ДГТ внутри предстательной железы. Проскар® эффективен в снижении уровней ДГТ, циркулирующего в крови и интрапростатического. Финастерид не обладает сродством к андрогенным рецепторам.
У мужчин после перорального применения финастерида, меченного 14С, 39% дозы выводилось с мочой в виде метаболитов (с мочой выводился практически неизмененный финастерид) и 57% общей дозы выводилось с калом. Идентифицированы два метаболита финастерида, играющие малую роль в ингибирующем действии финастерида на 5-α-редуктазу.
Биодоступность финастерида при пероральном применении составляет около 80%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность. Максимальные концентрации финастерида в плазме крови достигаются приблизительно через 2 ч после применения, с завершением абсорбции через 6–8 ч. Препарат приблизительно на 93% связывается с белками. Клиренс плазмы крови и объем распределения финастерида составляют приблизительно 165 мл/мин и 76 л соответственно.
При многократном применении наблюдалось медленное постепенное накопление небольшого количества финастерида. При ежедневном применении в дозе 5 мг/сут концентрации финастерида в плазме крови в равновесном состоянии составляют 8–10 нг/мл и сохраняются на этом уровне.
У пожилых людей скорость выведения финастерида несколько снижена. У пациентов старшего возраста период полувыведения увеличивается приблизительно на 6 ч, по сравнению со средним показателем у мужчин 18–60 лет и на 8 ч – у мужчин в возрасте старше 70 лет. Такие данные не являются клинически значимыми, поэтому нет необходимости в коррекции дозы.
У пациентов с хроническими нарушениями функции почек и клиренсом креатинина от 9 до 55 мл/мин распределение препарата после применения разовой дозы финастерида, меченного 14С, не отличалось от показателей распределения у здоровых добровольцев. Также показатель связывания с белками не отличался у пациентов с нарушениями функции почек. Часть метаболитов, которые обычно выводятся с мочой, выводились с калом. Выведение с калом увеличивается соответственно снижению выведения метаболитов с мочой. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек, которым не проводится гемодиализ.
Финастерид был обнаружен в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) при лечение финастеридом на протяжении 7–10 дней, но препарат не концентрировался преимущественно в ЦСЖ. Также финастерид был обнаружен в семенной жидкости у пациентов, получавших препарат в дозе 5 мг/сут. Количество финастерида в семенной жидкости было в 50–100 раз меньше дозы финастерида 5 мкг, не оказывающей действия на уровни дигидротестостерона (ДГТ), циркулирующего в крови у взрослых мужчин.
Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) с целью:
Рекомендованная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз/сут независимо от приема пищи.
Проскар® можно применять отдельно или в комбинации с альфа-блокатором доксазозином.
Дозировка при нарушении функции почек.
Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл/мин), поскольку исследования фармакокинетики не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида.
Дозировка для пациентов пожилого возраста.
Нет необходимости в коррекции дозы.
Частота определена как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000 ), очень редко (<1/10,000), неизвестно (невозможно определить частоту т.к. данные основаны на спонтанных сообщениях, полученных в пост- маркетинговый период)
Со стороны иммунной системы: неизвестно - реакции гиперчувствительности– зуд,крапивница, отек Квинке (включая отекгуб, языка, глотки и лица).
Психические расстройства: часто - депрессия, снижение либидо, сохраняющиеся после прекращения терапии
Со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестно - сердцебиение.
Со стороны гепато-билиарной системы: неизвестно - повышение уровня печеночных ферментов
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто: сыпь, неизвестно: зуд, крапивница
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто: импотенция, нечасто:
Со стороны лабораторных показателей: часто - снижение объема эякулята и/или ухудшение качественного состава спермы, снижение уровня ПСА во время лечения Проскаром®
Противопоказан лицам женского пола.
Поскольку ингибиторы 5-α-редуктазы II типа могут ингибировать преобразование тестостерона в дигидротестерон, такие препараты, включая финастерид, могут быть причиной развития патологии наружных половых органов у плода мужского пола при применении беременной женщиной.
Женщины должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Проскар® из-за возможности проникновения финастерида в организм и последующего потенциального риска для плода мужского пола. Таблетки Проскар® покрыты оболочкой и предотвращают контакт с активным веществом при обычном обращении с таблетками, при условии, что оболочка таблетки не повреждена или таблетка не измельчена.
Проскар®не показан для применения у женщин. Неизвестно, проникает ли финастерид в грудное молоко.
Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл/мин), поскольку исследования фармакокинетики не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида.
Нет необходимости в коррекции дозы.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Общие
При больших остаточных объемах мочи и/или при резком снижении оттока мочи необходим тщательный контроль признаков обструктивной уропатии.
Влияние на уровни ПСА и диагностику рака предстательной железы
При проведении лабораторного анализа на простат-специфический антиген (ПСА) следует учитывать тот факт, что уровни ПСА снижаются у пациентов, получающих лечение препаратом Проскар®
Не наблюдалось положительного клинического эффекта у пациентов с раком предстательной железы, получающих лечение препаратом Проскар®. По данным клинических исследований мониторинг уровня ПСА и данные биопсии простаты у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы не выявили снижения частоты выявления рака предстательной железыпри применении Проскара®, общая частота рака предстательной железы также существенно не отличалась у пациентов, принимавших Проскар® или плацебо.
Перед началом лечения препаратом Проскар®, и регулярно, в процессе лечения рекомендовано проводить пальцевое ректальное исследование, а также другие исследования для своевременной диагностики рака предстательной железы, включая определение уровней ПСА в сыворотке крови. При первичном уровне ПСА >10 нг/мл (Hybritech) требуется контроль данного показателя в динамике и биопсия простаты. При уровнях ПСА в пределах 4–10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование и наблюдение в динамике. У мужчин с ДГПЖ нормальный уровень ПСА не исключает возможность рака предстательной железы, независимо от лечения препаратом Проскар®. Исходный уровень ПСА <4 нг/мл также не исключает возможности рака предстательной железы.
У пациентов с ДГПЖ при применении Проскара® наблюдается снижение концентраций ПСА в сыворотке крови приблизительно на 50%. Эффект снижения уровня ПСА при приеме Проскара®, не должен быть интерпретирован как положительная динамика рака предстательной железы. По результатам анализа данных результатов теста ПСА более 3000 пациентов установлено, что у пациентов, получавших лечение препаратом Проскар® в течение 6 месяцев и более, результат теста ПСА необходимо удваивать для сравнения с нормальным уровнем этого показателя у мужчин, не получавших лечение. При такой коррекции сохраняется чувствительность и специфичность, а также информативность метода для диагностики рака предстательной железы.
Уровень ПСА в сыворотке крови зависит от возраста пациента и размеров предстательной железы, в свою очередь размеры предстательной железы коррелируют с возрастом пациента. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение уровней ПСА в течение первых месяцев леченияПроскаром®, после чего уровни ПСА стабилизируются на новом уровне. Этот уровень составляет приблизительно половину от исходного значения перед лечением. Поэтому у большинства пациентов, получавших лечение препаратом Проскар® в течение 6 месяцев и более, необходимо удваивать показатель ПСА для сравнения с нормальным уровнем этого показателя у мужчин, не получавших лечение.
При длительном повышении уровня ПСА необходимо тщательное обследование, также не исключается вопрос о несоблюдении схемы лечения.
При применении препарата Проскар® коэффициент соотношения свободного и общего ПСА остается постоянным на фоне применения Проскара®. Если процентное соотношение свободного и общего ПСА используется для диагностики рака предстательной железы, нет необходимости в коррекции значений этого показателя.
Применение в период беременности и лактации
Беременность
Поскольку ингибиторы 5-α-редуктазы II типа могут ингибировать преобразование тестостерона в дигидротестерон, такие препараты, включая финастерид, могут быть причиной развития патологии наружных половых органов у плода мужского пола при применении беременной женщиной.
Риск для плода мужского пола
Женщины должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Проскар® из-за возможности проникновения финастерида в организм и последующего потенциального риска для плода мужского пола. Таблетки Проскар® покрыты оболочкой и предотвращают контакт с активным веществом при обычном обращении с таблетками, при условии, что оболочка таблетки не повреждена или таблетка не измельчена.
Лактация
Проскар®не показан для применения у женщин. Неизвестно, проникает ли финастерид в грудное молоко.
Рак грудной железы у мужчин
В клинических испытаниях и в постмаркетинговых исследованиях получены данные о случаях рака грудных желез у мужчин, принимавших финастерид. Пациенты должны быть проинформированы о срочном обращении к врачу при появлении следующих симптомов:
Применение в педиатрии
Проскар®не показан для применения у детей. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
Лактоза
Таблетки содержат лактозу. Препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, нарушением всасывания глюкозы, галактозы.
Печеночная недостаточность
Фармакокинетика финастерида при печеночной недостаточности не была изучена.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами
Нет данных.
Получены данные о случаях однократного применения финастерида до 400 мг и многократное употребление до 80 мг в день в течение трех месяцев, не проявлявшихся побочными симптомами.
Не существует рекомендаций по специфическому лечению передозировки Проскара®.
Не идентифицировано взаимодействий с другими препаратами, имеющих клиническое значение. Проскар® не влияет в значительной степени на ферментную систему метаболизма препаратов, связанную с цитохромом Р450. Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий при изучении применения следующих препаратов:
Другая сопутствующая терапия
Хотя специальные исследования взаимодействий не проводились, в клинических исследованиях Проскар® применяли одновременно с ингибиторами АПФ, ацетаминофеном, ацетилсалициловой кислотой, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, антагонистами Н2-рецепторов, ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, нестероидными противовоспалительными средствами, хинолонами и бензодиазепинами, что не сопровождалось развитием клинически значимых побочных реакций.
По рецепту.
Хранить при температуре не выше +30oС, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
