таб. 100 мг: 10 шт.| Таблетки | 1 таб. |
| фенобарбитал | 100 мг |
10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
Фенобарбитал подобно бензодиазепинам оказывает аллотопическое влияние на рецепторный комплекс гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к соответствующему медиатору. Фенобарбитал защищает мозг от циркуляторной гипоксии – расширяет сосуды в ишемизированных участках мозга, тем самым улучшая их гемоперфузию, при этом ограничивая активность свободных радикалов кислорода в этих участках мозга. В результате фенобарбитал предотвращает повреждение клеточных мембран, Na+, K+-насоса, развитие внутриклеточного отека и повышение внутричерепного давления. Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга. Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи импульса в центральной нервной системе.
При приеме внутрь практически полностью, но относительно медленно всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность составляет 80 %, максимальная концентрация препарата в сыворотке крови через 2 – 8 ч после приема, у новорожденных (до 15-го дня жизни) – еще позже. Период полувыведения крайне вариабелен и может колебаться от 10 до 140 ч (у детей чаще – 40-70 ч). Распределение фенобарбитала происходит медленнее, чем других барбитуратов вследствие наименьшей липофильности. Связывание с белками плазмы крови в среднем 50 – 60%, у детей до 1 месяца жизни – 30-40%. Метаболизируется в печени, главным образом при участии микросомальных ферментов. При длительном (более 3-5 дней) назначении происходит стимуляция собственной биотрансформации в печени, скорость ферментативных реакций может возрасти в 10-12 раз.
В неизмененном виде с мочой выводится 25-50% введенной дозы. При нарушении функции печени или почек может происходить кумуляция препарата.
Препарат назначается индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации.
Как снотворное средство назначают взрослым в дозе 100-200 мг (1-2 таблетки по 100мг) за 0,5 – 1 ч до сна.
Как успокаивающее и спазмолитическоесредство назначают взрослым в дозе 25-50 (0,5 - 1 таблетка по 50 мг) мг 2-3 раза/сут.
Как противоэпилептическое средство назначают взрослым, начиная с дозы 25 мг (0,5 таблетка по 50 мг) 2 раза/сут и постепенно повышая ее до тех пор, пока не прекратятся эпилептические припадки. Разовая доза не должна превышать 200 мг, суточная – 500 мг.
Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела ребенка.
Детям с 1 года препарат назначают из расчета 3-5 мг/кг/сут (0,5 – 1 таблетка по 50 мг) как противоэпилептическое средство; от 5 до 7,5 мг /кг/сут (0,5 – 1 таблетка по 100 мг) как снотворное средство. Нельзя превышать разовых и суточных доз.
Лечение проводят длительно. Прекращать прием фенобарбитала надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать развитие судорожного припадка вплоть до развития эпилептического статуса.
Слабость, утомляемость, сонливость, снижение артериального давления, боли в грудной клетке, миалгии, нистагм, дизартрия, тремор рук, атаксия, депрессия, угнетение дыхательного центра (особенно у пожилых или ослабленных пациентов).
Редко: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, нарушение кальциевого обмена (остеопатии), кожная сыпь, зуд, физическая и психическая зависимость.
Противопоказан в I триместре беременности, в период лактации.
Применение препарата во II и III триместрах беременности возможно только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата беременным женщинам следует профилактически назначать препараты витамина К под контролем свертывающей системы крови.
Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.
Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела ребенка.
Данная лекарственная форма не назначается детям до 1 года
Данная лекарственная форма не назначается детям до 1 года
Применение препарата во II и III триместрах беременности возможно только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата беременным женщинам следует профилактически назначать препараты витамина К под контролем свертывающей системы крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: прием 1 г препарата может вызвать симптомы отравления - отсутствие или угнетение рефлексов, сужение зрачков, олигоурию, тахикардию, цианоз, слабость, геморрагии, отек легких, кому, позже могут развиться пневмония, аритмии, сердечная недостаточность. При приеме от 2-10 г возможен летальный исход.
Лечение:
При одновременном применении с другими средствами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом или этанолсодержащими препаратами возможно усиление депрессии центральной нервной системы. Снотворное действие снижается при одновременном приеме атропина, экстракта красавки, глюкозы, тиамина, никотиновой кислоты, аналептиков и психостимулирующих средств. При сочетании с резерпином уменьшается противосудорожное действие, под влиянием амитриптилина, ниаламида, диазепама, хлордиаззепоксида усиливается. Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина. При сочетании с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени по пути окисления, ускоряется разрушение последних и снижается их эффективность (парацетамол, глюкокортикостероиды, эстрогены, пероральные контрацептивы, антикоагулянты).
По рецепту.
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.
