Инструкция по применению ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД (PAPAVERINE HYDROCHLORIDE)

Папаверина гидрохлорид оказывает гипотензивное и спазмолитическое действие.

Механизм действия связан со способностью папаверина гидрохлорида блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов. цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина – сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы.

Папаверина гидрохлорид снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. Папаверина гидрохлорид расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе, церебрального.

После подкожного и внутримышечного введения быстро и полно абсорбируется. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме составляют 0,2-2,0 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется.

Связывается с белками плазмы на 90 %. Легко проходит через гистогематические барьеры. В печени и жировой ткани образует депо. Подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации (T_?) папаверина гидрохлорида составляет 0,5-2,0 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой, незначительные количества (менее 0,5 %) в неизменном виде.

• предупреждение и купирование спазмов гладких мышц внутренних органов при холецистите, спастическом колите, пилороспазме;
• купирование желчной и почечной колики;
• спазмы сосудов головного мозга и конечностей (в составе комплексной терапии).

Препарат применяют подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Подкожно и внутримышечно вводят взрослым и детям в возрасте от 14 лет по 0,5-2 мл (10-40 мг) 20 мг/мл раствора, а внутривенно вводят очень медленно, со скоростью 3-5 мл/мин, растворив 1 мл 20 мг/мл раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 20 мг/мл раствора). Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении:

• разовая –100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 300 мг (15 мл 20 мг/мл раствора);
• при внутривенном введении: разовая – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 120 мг (6 мл 20 мг/мл раствора).

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат применяют 2-3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7-1 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения):

• в возрасте 1-2 года – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора), 3-4 года – 30 мг (1,5 мл 20 мг/мл раствора), 5-6 лет – 40 мг (2 мл 20 мг/мл раствора), 7-9 лет – 60 мг (3 мл 20 мг/млраствора), 10 -14 лет –100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора).

Курс лечения определяет лечащий врач.

Частота классифицируется в зависимости от встречаемости случая:

• очень часто (>1/10), часто (<1/10 и >1/100), нечасто (<1/100 и >1/1000), редко (<1/1000 и >1/10000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны нервной системы:

• редко –увеличение глубины дыхания, депрессия, головокружение, головная боль, сонливость, седативный эффект, слабость, нарушение внимания, недомогание, вялость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• редко –нарушение ритма сердца (особенно при быстром внутривенном введении или введении больших доз), AV-блокада, тахикардия, гипотензия или повышение давления.

Со стороны ЖКТ:

• редко – запор, тошнота, диарея, кишечная непроходимость, анорексия, рвота.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

• редко –зуд, сыпь.

Со стороны гепатобилиарной системы:

• гепатит и повышение уровня ферментов печени.

Другие:

• редко–общий дискомфорт, покраснение лица, потливость, сухость в ротовойполости;
• очень редко –реакции гиперчувствительности;
• боль в месте введения.

— повышенная чувствительность к папаверину;

— детский возраст до 1 года;

— угнетение дыхания или коматозное состояние;

— атривентрикулярная (AV) блокада;

— глаукома;

— возраст старше 75 лет (риск гипертермии);

— сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (острый и недавно перенесенный), нарушения ритма сердца (брадикардия);

— внутричерепная гипертензия;

— заболевания печени.

С осторожностью:

• черепно-мозговая травма, хроническая почечная недостаточность, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы.

Не рекомендуется внутривенное введение препарата у детей до 15 лет.

Быстрое внутривенное введение может привести к развитию фатальной аритмии и апноэ.

Необходимо соблюдать осторожность при наличии нарушений сердечной проводимости в анамнезе или декомпенсации сердечно-сосудистых заболеваний из-за риска нарушений сердечного ритма.

Введение папаверина гидрохлорида необходимо прекратить при появлении симптомов токсичности в печени.

Пациенты с постоянным приемом папаверина гидрохлорида должны регулярно контролировать показатели функции печени и крови.

Папаверина гидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам со снижением моторики ЖКТ в связи с большей подверженностью данных пациентов нарушению функции пищеварения.

В период лечения прием алкоголя должен быть исключен.

Беременность и период лактации

При беременности и в период лактации безопасность и эффективность применения папаверина гидрохлорида не установлены, не рекомендуется.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

При вождении автотранспорта и управлении механизмами необходимо соблюдать осторожность в связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме папаверина гидрохлорида, например сонливости и головокружения.

Симптомы:

• интоксикации проявляются при введении высоких доз, особенно на фоне патологии печени и почек. Характерно появление диплопии, слабости, сонливости, гипотензии.

Лечение. специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, проведение поддерживающей и симптоматической терапии, направленной на устранение возникших нарушений.

При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя, ослабляет гипотензивный эффект метилдопы.

У курящих лиц метаболизм папаверина гидрохлорида ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакологические эффекты уменьшаются.

Фентоламин потенцирует действие папаверина гидрохлорида на пещеристые тела полового члена при совместном введении.

Дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин) и диклофенак потенцируют спазмолитический эффект папаверина гидрохлорида.

Растворы папаверина гидрохлорида фармацевтически несовместимы с растворами глюкозы (частичная инактивация папаверина гидрохлорида).

Папаверина гидрохлорид может ослаблять терапевтический эффект леводопы (противопаркинсонических средств).

Папаверина гидрохлорид может усиливать эффект блокаторов кальциевых каналов.

При совместном применении с антиаритмическими и антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного действия.

Никотин может уменьшить или полностью устранить вазодилатирующее действие папаверина гидрохлорида.

Папаверина гидрохлорид может усиливать действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему, и проявлять синергизм в сочетании с морфином.

По рецепту.

В защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25⁰С.