таб., покр. оболочкой, 35 мг: 4 шт.Таблетки, покрытые оболочкой светло – оранжевого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, диаметром 9 мм.
| 1 таб. | |
| ризедронат натрия | 35 мг |
| что соответствует содержанию ризедроната натрия гемипентагидрата | 40.17 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), лактозы моногидрат, кросповидон типа А, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза 5cP (тип 2910), гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 400, макрогол 8000, титана диоксид E171, кремния диоксид коллоидный безводный, железа (III) оксид желтый E172, железа (III) оксид красный E172.
4 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
Связывается с кристаллами гидроксиапатита веществом костной ткани. Влияние ризедроновой кислоты на костный обмен связано с ингибированием остеокластов и снижением опосредуемой ими резорбции костной ткани. При этом сохраняется активность остеобластов и процесс образования и минерализации костной ткани. При применении ризедроновой кислоты дозозависимо увеличивается плотность костной ткани и улучшаются ее биомеханические свойства. Ингибирование резорбции костной ткани ризедроновой кислотой является обратимым и прекращается после отмены препарата.
Уже после одного месяца приема ризедроновой кислоты наблюдается снижение уровня биохимических маркеров костного обмена, которое через 3-6 мес лечения достигает максимального уровня.
Ризедроновая кислота уменьшает риск развития компрессионных переломов тел позвонков и проксимального отдела бедренной кости при остеопорозе у женщин в постменопаузе и у женщин и мужчин, длительно принимающих глюкокортикостероидные препараты системного действия. Кроме этого она замедляет скорость снижения роста у женщин с постменопаузальным остеопорозом. Кость, образующаяся в течение 2-3-летнего лечения ризедроновой кислотой, имеет обычную пластинчатую структуру и нормальную степень минерализации.
ингибирует ее резорбцию, опосредованную остеокластами, снижает костный обмен (не нарушает процесс формирования кости). Увеличивает биомеханическую прочность и объем костной массы. Максимальное снижение костного обмена наблюдается спустя 3–6 мес, оставаясь на том же уровне в течение курса лечения.
Всасывание
После приема внутрь препарат всасывается относительно быстро (Тmax ~ 1 ч) и всасывание не зависит от дозы в исследуемом диапазоне доз (исследование после однократного приема доз от 2,5 мг до 30 мг, исследование после многократного приема доз от 2,5 мг до 5 мг 1 раз в течение суток и до 50 мг 1 раз в неделю). Средняя биодоступность лекарственного препарата составляет 0,63% и снижается при приеме ризедроната натрия с пищей. Биодоступность у мужчин и женщин одинакова.
Распределение
Относительный объем распределения в состоянии равновесия составляет у людей 6,3 л/кг массы тела. Лекарственный препарат связывается с белками плазмы примерно на 24%.
Метаболизм
Системного метаболизма ризедроната натрия не обнаружено.
Выведение
Около половины абсорбированной дозы выводится с мочой в течение 24 ч, однако после внутривенного введения через 28 дней в моче выявляется 85% дозы. Средний почечный клиренс составляет 105 мл/мин., а средний общий клиренс составляет 122 мл/мин., эта разница, видимо, обусловлена клиренсом, связанным с абсорбцией в костной ткани. Почечный клиренс от концентрации лекарственного препарата не зависит, а зависимость между почечным клиренсом и клиренсом креатинина линейная. Неабсорбированная часть лекарственного препарата выводится с калом. Кривая зависимости концентрации от времени после приема внутрь показывает 3 фазы элиминации с периодом полувыведения в конечной фазе элиминации, составляющим 480 ч.
Рекомендуемая доза – 1 таблетка 35 мг внутрь 1 раз в неделю. Таблетку необходимо принимать в один и тот же день недели, перед завтраком:
Необходимо проинструктировать пациента, что если доза лекарственного препарата будет пропущена, то необходимо принять 1 таблетку лекарственного препарата Норифаз 35 мг в тот день, в который пациент об этом вспомнит. Пациент должен вернуться к приему лекарственного препарата 1 раз в неделю в тот день, в который он обычно его принимал. Нельзя принимать 2 таблетки в один день.
Таблетку необходимо проглотить целиком, не рассасывая и не раскусывая. Чтобы обеспечить быстрое прохождение таблетки к желудку, лекарственный препарат Норифаз 35 мг необходимо принимать в вертикальном положении, запивая стаканом обычной воды (≥120 мл). Пациент в течение 30 мин после приема таблетки не должен ложиться.
Со стороны нервной системы: головная боль
Со стороны органов зрения: воспаление радужной и сосудистой оболочки глаза
Со стороны желудка и кишечника: расстройство пищеварения, запор, понос, тошнота, боль в животе, дисфагия, глоссит, воспаление слизистой оболочки пищевода, желудка, двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, сужение пищевода.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: костно-мышечные боли, некроз костной ткани челюсти
Со стороны кожи и подкожной ткани: повышенная чувствительность и кожные реакции - ангионевротический отек, сыпь, крапивница, единичные случаи синдрома Стивенса-Джонсона и токсичного некротического эксфолиативного синдрома, буллёзные кожные реакции, а также лейкоцитокластический васкулит, облысение
Со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция (частота появления неизвестна)
Со стороны печени и желчных путей: тяжелые расстройства печени. В большинстве заявленных случаев пациенты лечились также и другими препаратами с известным действием на функции печени
Со стороны диагностических исследований: неправильные показатели функциональных проб печени, переходящее, бессимптомное и слабо выраженное снижение уровней кальция и фосфата в сыворотке крови.
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Безопасность и эффективность ризедроната натрия изучается в текущем исследовании у детей в возрасте от 4 до 16 лет с несовершенным остеогенезом (osteogenesis imperfect), рандомизированной, двойной слепой, пацебо-контролируемой фазы.
Промежуточные исследования не подтверждают целесообразность использования ризедроната натрия у детей с несовершенным остеогенезом.
При применении ризедроната натрия необходимо соблюдать особую осторожность:
По возможности во время лечения пациенты должны избегать инвазивных стоматологических процедур. У пациентов с некрозом костной ткани челюсти, получающих терапию бифосфонатами, стоматологическое хирургическое вмешательство может обострить течение болезни.
В педиатрии
Безопасность и эффективность ризедроната натрия изучается в текущем исследовании у детей в возрасте от 4 до 16 лет с несовершенным остеогенезом (osteogenesis imperfect), рандомизированной, двойной слепой, пацебо-контролируемой фазы.
Промежуточные исследования не подтверждают целесообразность использования ризедроната натрия у детей с несовершенным остеогенезом.
Период беременности и лактации
Применение препарата Норифаз во время беременности и в период кормления грудью противопоказано
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и работы с механизмами не обнаружено.
Симптомы: гипокальциемия.
Лечение: прием молока или антацидов, содержащих магний, кальций или алюминий, при значительной передозировке — промывание желудка
Совместный прием лекарственных препаратов, содержащих поливалентные катионы (такие как кальций, магний, железо и алюминий), снижает всасывание лекарственного препарата.
По рецепту.
Хранить при температуре не выше 25 0С в недоступном для детей месте.
