Инструкция по применению МОНОСАН (MONOSAN)

Обладает антиангинальным действием, которое связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширение периферических вен, благодаря которому происходит депонирование кровив объемном русле, снижается возвраткрови к сердцу, что приводит к падению давления наполнения левого желудочка с уменьшением ударного объема, понижается давление в легочной артерии, частично разгружается малый круг кровообращения и снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке) и постнагрузки (расширение артериол вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственным вазодилатирующим воздействием на крупные коронарные артерии.

Кроме того, уменьшение преднагрузки вызывает снижение напряжения стенок левого желудочка, что приводит к увеличению субэндокардиального и интрамурального кровотока:

• в результате снижения конечно-диастолического и конечно-систолического давления в левом желудочке уменьшаются размеры сердца, укорачивается период изгнания.

Расширение крупных эпикардиальных коронарных артерий увеличивает поступление крови, обогащенной кислородом, в области ишемии и ишемического повреждения, что может восстанавливать жизнеспособность «оглушенного» миокарда и ограничивать зону некроза, открытие коллатералей способствует улучшению перфузии крови в области ишемизированного миокарда, возможно, имеет место и прямое метаболическое действие на миокард.

Кроме того, происходит ингибирование агрегации тромбоцитов, снижение внутритромбоцитарного синтеза тромбоксана.

Изосорбид-5-мононитрат - это фармакологически активный метаболит изосорбида динитрата, не метаболизирующийся в печени и обладает высокой биодоступностью – около 100%, поэтому имеется прямая связь дозы с концентрацией препарата в плазме крови и фармакодинамическим действием. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема достигается в течение 1 ч. Препарат не связывается с белками плазмы крови. Фармакокинетика при дозах 10-80 мг имеет линейный характер, и, в отличие от изосорбида динитрата, при первом прохождении через печень не подвергается биотрансформации. Индивидуальные различия в плазматической концентрации после перорального приема невелики. Период полувыведения – 4-6 ч. Эффективный уровень изосорбида-5-мононитрата в крови около 100 нг/мл. Препарат метаболизируется в почках, где образуется фармакологически неактивные изосорбид и два глюкуронида, период полувыведения которых составляет соответственно 8 и 6 ч.

Почечный клиренс препарата 1,8 л/мин.

• стенокардия (профилактика и лечение);
• хроническая сердечная недостаточность (лечение в составе комбинированной терапии);
• "легочное сердце" (лечение в составе комбинированной терапии).

Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Для всех показаний режим дозирования устанавливают с учетом индивидуальной чувствительности и в зависимости от тяжести заболевания. Лечение начинают с низкой дозы, медленно увеличивая ее до необходимого уровня. Начальная доза - 10-20 мг 1- 2 раза/сут. Минимальная разовая доза 10 мг. Затем дозу постепенно повышают до 20-40 мг 1-2 раза/сут.

Интервал между приемами разовых доз должен составлять не менее 8 ч. В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии разовую дозу препарата можно увеличить до 60-80 мг/сут при той же кратности приема. Максимальная суточная доза - 80 мг. При вариантной стенокардии с частыми ночными приступами препарат следует принимать утром и непосредственно перед сном. Прекращение лечения должно быть не резким, а постепенным, поскольку не исключен "феномен отмены".

• «нитратная» головная боль, головокружение, шум в ушах, повышенное внутричерепное давление, заторможенность, общая слабость, утомляемость;
• повышение внутриглазного давления;
• гипотензия, в т.ч. ортостатическая, сопровождаемая тахикардией; при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов), возможно - выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния;
• метгемоглобинемия (при длительном лечении);
• сухость во рту, тошнота, редко – рвота, ощущение легкого жжения языка;
• транзиторное покраснение кожи; жжение и зуд кожи, эксфолиативный дерматит;
• потливость, бледность.

• известная гиперчувствительность к органическим нитратам или вспомогательным веществам препарата;
• одновременный прием ингибитора фосфодиэстеразы силденафила (виагра), поскольку силденафил потенцирует антигипертензивное действие нитратов;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.);
• острая стадия инфаркта миокарда;
• острая левожелудочковая недостаточность;
• острое нарушение кровообращения (шок, в том числе, кардиогенный, сосудистый коллапс);
• гиповолемия;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тампонада полости перикарда, констриктивный перикардит;
• внутричерепные кровоизлияния, геморрагический инсульт, черепно-мозговые травмы;
• тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз;
• закрытоугольная глаукома;
• выраженная анемия;
• беременность (I триместр) и период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Противопоказан в I триместре беременности, в период лактации. Применение во II и III триместрах беременности возможно в случаях, когда ожидаемая польза для беременной женщины превышает вероятное негативное влияние на плод.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Изосорбида мононитрат не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и при остром инфаркте миокарда.

В начале лечения часто могут возникать головные боли ("нитратная" головная боль), которые обычно самостоятельно исчезают через несколько дней при продолжении лечения. В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

У пациентов с лабильностью кровообращения могут проявиться симптомы острой сосудистой недостаточности уже при первом приеме препарата. Эти симптомы, как например, вызываемые нитратами головные боли, можно предотвратить, если начинать лечение с более низких доз.

В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить лекарственные средства, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.

При длительном непрерывном применении изосорбида мононитрата в высоких дозах возможно развитие толерантности к препарату, а также возникновение перекрестной толерантности по отношению к другим нитратам. Поэтому лечение высокими дозами следует проводить с перерывами на 24-48 ч или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя изосорбид мононитрат другими антиангинальными лекарственными средствами.
Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание развития синдрома отмены.

Пациентам страдающим наследственной непереносимостью лактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы и дефицитом Лапп лактозы не следует применять Моносан.

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлена.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в период беременности возможно в случаях, когда ожидаемая польза для беременной женщины превышает вероятное негативное влияние на плод.

Особенности влияния лекарственного препарата на способностьуправлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Моносан особенно на начальной стадии лечения может влиять на деятельность, требующую повышенного внимания (вождения транспорта и управление потенциально опасными механизмами), поэтому следует соблюдать осторожность при выполнении этих действий.

Симптомы:

• головная боль, головокружение, тахикардия, гипертермия, гиперемия кожи, потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, судороги, зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, коллапс, обморок, паралич, кома.

Лечение:

• симптоматическое, придание горизонтального положения с приподнятыми ногами, оксигенотерапия, в случае использования большого количества таблеток – промывание желудка. Цианоз, вызванный метемоглобинемией, устраняется применением внутрь или внутривенно аскорбиновой кислоты 1 г, внутривенно - 1% раствора метилтиониния хлорида (метиленового синего) в дозе 1-2 мг/кг массы тела, при необходимости – повторного введения в дозе 2 мг/кг с интервалом 1 ч, оксигенотерапии, гемодиализа, переливания крови.

При тяжелой артериальной гипотензии - внутривенно фенилэфрин (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

При совместном применении Моносан повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.
При сочетанном применении барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в плазме крови.
При одновременном приеме изосорбида мононитрата с вазодилататорами, антигипертензивными средствами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, дигидроэрготамином возможно усиление антигипертензивного действия.
При комбинации амиодарона, пропранолола, блокаторов медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.), ацетилсалициловой кислоты с изосорбида мононитратом возможно усиление антиангинального эффекта.
При совместном применении изосорбида мононитрата с бета-адреностимуляторами, альфа-адреноблокаторами (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (развитие тахикардии, чрезмерного снижения артериального давления).
При комбинированном применении изосорбида мононитрата с м-холиноблокаторами (атропин) увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления.
При одновременном приеме адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства снижают всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта.

Изосорбида мононитрат ослабляет терапевтический эффект норадреналина, ацетилхолина, гистамина.

При одновременном приеме изосорбида мононитрата с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно ослабление их действия.
Применение алкоголя усиливает гипотензивное воздействие препарата.

По рецепту.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре 15⁰С - 25⁰С.