Инструкция по применению МИНИРИН МЕЛТ (MINIRIN MELT)

Минирин Мелт – структурный аналог естественного гормона аргинин-вазопрессина, который получен в результате изменений в структуре молекулы вазопрессина – дезаминирования 1-цистеина и замещения 8-L-аргинина на 8-D-аргинин. Эти структурные изменения в сочетании со значительно усиленной антидиуретической активностью имеют менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов по сравнению с вазопрессином, что обусловливает отсутствие нежелательных спастических побочных эффектов и более длительное действие.

Препарат увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев для воды и повышает ее реабсорбцию. Применение препарата при несахарном диабете приводит к уменьшению объема выделяющейся мочи, и одновременно к увеличению ее осмолярности и снижению осмолярности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспускания и уменьшению никтурии.

Прием препарата в дозах 60-120 мкг в большинстве случаев обеспечивает антидиуретический эффект в течение 8-12 ч.

Всасывание и распределение

Биодоступность дезмопрессина при сублингвальном применении составляет 25% (в 95% случаев доверительный интервал составляет 0.21-0.31%). C_max достигается в течение 0.5-2 ч после приема препарата. Одновременный прием пищи может снижать уровень абсорбции из ЖКТ до 40%. Дезмопрессин не проникает через ГЭБ.

Выведение

T_1/2 - 2.8 ч. Препарат выводится почками.

— несахарный диабет центрального генеза;

— первичный ночной энурез у детей старше 5 лет с нормальной концентрационной способностью почек;

— никтурия, связанная с ночной полиурией у взрослых (симптоматическое лечение).

Препарат принимают сублингвально, после приема пищи, т.к. прием пищи может повлиять на абсорбцию препарата и его эффективность.

При несахарном диабете центрального генеза рекомендованная начальная доза для детей и взрослых составляет 60 мкг 3 раза/сут сублингвально. В дальнейшем дозу можно коррегировать в зависимости от реакции пациента на лечение. Для большинства пациентов оптимальная поддерживающая доза составляет 60-120 мкг 3 раза/сут. Максимальная разовая доза - 120 мкг. Максимальная суточная доза - 720 мкг. В случае появления симптомов задержки жидкости и/или гипонатриемии, лечение необходимо прекратить и коррегировать дозировку.

При первичном ночном энурезе у детей старше 5 лет с нормальной концентрационной функцией почек рекомендованная начальная доза - 120 мкг перед сном сублингвально. В случае недостаточного эффекта доза может быть увеличена до 240 мкг. Максимальная суточная доза - 240 мкг. Во время лечения необходимо контролировать прием жидкости. При появлении симптомов задержки жидкости и/или гипонатриемии (головная боль, тошнота/рвота, увеличение массы тела, судороги) лечение необходимо приостановить до тех пор, пока состояние пациента не нормализуется.

Рекомендованная продолжительность лечения составляет 3 месяца, после чего в течение 1 недели оценивают необходимость проведения повторного курса.

При никтурии, связанной с ночной полиурией, у взрослых (симптоматическое лечение) рекомендованная начальная доза - 60 мкг перед сном сублингвально. В случае недостаточного эффекта в течение первой недели дозу увеличивают до 120 мкг и в дальнейшем при необходимости до 240 мкг. Максимальная суточная доза - 240 мкг. Увеличение дозы необходимо производить с интервалом 1 неделя. Во время лечения необходимо контролировать прием жидкости.

При появлении симптомов задержки жидкости и/или гипонатриемии (головная боль, тошнота/рвота, увеличение массы тела, судороги) лечение необходимо приостановить до тех пор, пока состояние пациента не нормализуется. После возобновления лечения пациентам необходимо более тщательно следить за ограничением приема жидкости.

Если в течение 4-х недель приема соответствующей дозы адекватный клинический эффект не был достигнут, продолжать лечение не рекомендуется.

Часто (при лечении без ограничения приема жидкости):

• головная боль, головокружение, сухость во рту, тошнота, рвота, периферические отеки, увеличение массы тела.

Редко:

• аллергические реакции, эмоциональные расстройства у детей, судороги.

• врожденная или психогенная полидипсия (с объемом мочеобразования более 40 мл/кг/24 ч);
• отеки разной этиологии;
• сердечная недостаточность и другие состояния, требующие назначения мочегонных препаратов;
• гипонатриемия;
• почечная недостаточность средней тяжести (КК менее 50 мл/мин);
• синдром неадекватной секреции АДГ;
• детский возраст до 5 лет;
• повышенная чувствительность к дезмопрессину или другим компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при беременности. Применение у беременных возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата во время лактации кормление грудью прекращают.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, фиброзе мочевого пузыря и обструкции протоков, при нарушениях водно-электролитного баланса, потенциальном риске повышения внутричерепного давления.

С особой осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) с низкими уровнем натрия и полиурией от 2.8 до 3 л в связи с высоким риском возникновения побочных реакций (задержка жидкости, гипонатриемия). Если лечение было назначено, необходимо контролировать уровень натрия в крови, контролировать состояние пациента до начала лечения, через 3 дня после приема препарата и после каждого увеличения дозы.

Обязательным является ограничение приема жидкости до минимума за 1 ч до приема препарата и в течение 8 ч после приема препарата пациентам с первичным ночным энурезом. Несоблюдение данного правила приводит к развитию побочных эффектов.

При возникновении заболеваний, таких как системные инфекции, лихорадка, гастроэнтериты, которые сопровождаются дисбалансом жидкости и электролитов, применение препарата необходимо прекратить.

Диагностика и лечение следующих состояний и заболеваний должны быть приняты во внимание до начала лечения:

• острое недержание мочи, дизурия и/или никтурия, инфекции мочевых путей, подозрение на опухоль мочевого пузыря или предстательной железы, тяжелая дисфункция мочевого пузыря и обструктивные изменения протоков, полидипсия, декомпенсированный сахарный диабет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможные побочные действия, следует соблюдать осторожность.

Симптомы:

• задержка жидкости в организме, гипонатриемия.

Лечение:

• прекращение приема препарата, ограничение потребления жидкости и симптоматическое лечение при необходимости.

Вещества, действие которых может стимулировать нарушение секреции антидиуретического гормона, такие как трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хлорпромазин и карбамазепин могут усиливать антидиуретический эффект препарата и увеличивать риск задержки жидкости и гипонатриемии.

Сопутствующее лечение с лоперамидом может увеличивать концентрацию дезмопрессина в плазме крови в 3 раза, что может увеличить риск возникновения побочных эффектов, связанных с задержкой жидкости и гипонатриемией.

Несмотря на то, что подобные исследования не проводились, существует вероятность, что другие лекарственные препараты, которые снижают тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, могут обладать подобным эффектом.

Совместное применение препарата с диметиконом может привести к уменьшению абсорбции дезмопрессина.

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.