-
26.09.2016
-
23.09.2016
-
22.09.2016
-
22.09.2016
-
20.09.2016
-
20.09.2016
-
19.09.2016
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл | 1 амп. | |
мельдоний | 100 мг | 500 мг |
Вспомогательные вещества: вода д/и.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Мельдоний (милдронат) является структурным аналогом предшественника карнитина гамма бутиробетаина (далее ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота. Его влияние на организм можно объяснить двояко.
Влияние на синтез карнитина
В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы милдронат снижает биосинтез карнитина и таким образомтормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот – ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии – гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.
При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот. Этов свою очередьстимулирует процесс метаболизма жирных кислот, и главным образом синтез карнитина. Биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Так как милдронат тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению уровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина, то есть ГББ. При снижении концентрации милдроната процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью милдроната, выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают.
Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы
Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов – ГББ-ергическая система, которая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина – сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, а сам превращается в ГББ.
Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. В организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс:
Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения составляет 3-6 ч.
При комбинированной терапии в следующих случаях:
Сердечно-сосудистые заболевания: в составе комплексной терапии по 0,5-1,0 г в день внутривенно (5-10 мл раствора для инъекций 0,5 г/5 мл), принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема. Курс лечения – 4-6 недель.
Нарушение мозгового кровообращения: острая фаза – по 0,5 г 1 раз в день внутривенно в течение 10 дней, переходя на прием внутрь. Общий курс лечения –4-6 недель.
Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
Гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая): парабульбарно по 0,5 мл раствора милдроната для инъекций 0,5 г/5 мл в течение 10 дней.
Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов: взрослым по 0,5 г внутривенно 1 раз в день. Курс лечения – 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.
Синдром абстиненции при хроническом алкоголизме: внутривенно по 0,5 г 2 раза в день. Курс лечения – 7-10 дней.
Часто (>1/100, 1/10):
Редко, единичные случаи (>1/10 000, <1/1000):
В постмаркетинговых наблюдениях сообщалось о потливости, чувстве жара, обмороке, холодном поте, бледности, нарушении сна, нарушениях чувствительности и координации, повышении температуры тела, мышечной слабости, артралгиях, металлическом привкусе во рту, рвоте, поносе, боли в пояснице, дискомфорте в груди, пароксизмах мерцательной аритмии, экстрасистолии, повышении и/или понижении артериального давления, чувстве першения в горле, сухом кашле, зуде, гиперемии кожи, ангионевротическом отеке.
Реже (>1/1000, <1/100):
Редко (>1/10 000, <1/1000):
— детский и подростковый возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении в этот период.
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Пациентам с хроническими заболеваниями печени при длительном применении следует соблюдать осторожность.
Противопоказан при печеночной недостаточности (нет достаточных данных о безопасности применения).
Пациентам с хроническими заболеваниями почек при длительном применении следует соблюдать осторожность.
Противопоказан при почечной недостаточности (нет достаточных данных о безопасности применения).
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении следует соблюдать осторожность.
Не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.
Случаи передозировки милдронатом неизвестны, препарат малотоксичен. В случае пониженного кровяного давления возможны головные боли, головокружения, тахикардия, общая слабость. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.
В случае передозировки – лечение симптоматическое.
Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии следует соблюдать осторожность при комбинации с лекарственными средствами, обладающими таким же эффектом.
По рецепту.
Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.
Не замораживать!