гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь 175 мг/5 мл: фл. 115 мл 1 шт.Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде мелкого порошка оранжевого цвета, с легким запахом банана и сладким вкусом; приготовленная суспензия оранжевого цвета, с легким запахом банана.
| 5 мл готовой сусп. | |
| мидекамицин | 175 мг |
Вспомогательные вещества: метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия сахарин, маннитол, азокраситель (Е110), лимонная кислота, гипромеллоза, динатрия гидрофосфат, банановая отдушка, силиконовая эмульсия.
Флаконы объемом 115 мл (1) - пачки картонные.
Макропен® является макролидным антибиотиком широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина.
Макропен® активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, и Listeria monocytogenes), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter, Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.
Критерии для Макропена относительно интерпретации МПК (минимальная подавляющая концентрация) те же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клинически-лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их МПК90 ≤ 2 мкг/мл, как устойчивые, если их МПК90 ≥ 8 мкг/мл.
Метаболиты имеют аналогичный антибактериальный спектр, но их действие несколько слабее.
Механизм действия
Макропен® ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Вот почему токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.
Как и другие макролидные антибиотики, Макропен® оказывает, в основном, бактериостатическое действие. Однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарства в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pHв среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МПК для мидекамицина в 2 раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная.
Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Мидекамицин накапливаеся также в нейтрофилах. Внутриклеточная концентрация мидекамицина превышает его внеклеточную концентрацию более чем в 10 раз. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию мидекамицинав инфицированных тканях.
Макропен® влияет также на иммунные функции.
Всасывание
Мидекамицин быстро и относительно хорошо всасывается, достигая максимальной концентраций в сыворотке от 0.5 мкг/мл до 2.5 мкг/мл в течение 1 - 2 ч. Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед едой.
Распределение
Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации были установлены в бронхиальном отделяемом и в коже. Объем распределения мидекамицина ацетата большой:
47% мидекамицина и 3 - 29% метаболитов связываются с протеинами. Мидекамицина ацетат выделяется в грудное молоко. После дозы 1200 мг/день, в грудном молоке определяется 0.4 мкг/мл - 1.7 мкг/мл мидекамицина ацетата.
Метаболизм и удаление
Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5% с мочой.
Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени.
Для приготовления суспензии необходимо вскрыть крышку флакона и прибавить 100 мл дистиллированной воды (допускается использование свежепрокипяченной и охлажденной воды), закрыть крышку флакона и хорошо взболтать до образования однородной суспензии (около 2- 3 мин). Перед использованием готовую суспензию необходимо взболтать. Отмеривать необходимое количество нужно с помощью приложенной мерной ложки. 1 мерная ложка содержит 175 мг мидекамицина.
Суспензию необходимо принимать до еды.
Ниже приведена схема назначения (суточная доза 50 мг/кг массы тела):
| Дети | Суспензия 175 мг/5 мл |
| до 30 кг(~ 10 лет) | 2 x 22,5 мл (787,5 мг или 4.5 мерные ложки) |
| до 20 кг(~ 6 лет) | 2 x 15 мл (525 мг или 3 мерные ложки) |
| до 15 кг(~ 4 года) | 2 x 10 мл (350 мг или 2 мерные ложки) |
| до 10 кг(~ 1 -2 года) | 2 x 7,5 мл (262,5 мг или 1.5 мерные ложки) |
| до5 кг (~ 2 мес) | 2 x 3,75 мл (131,25 мг, отмерить до метки 3.75 мл на мерной ложке) ) |
Суточная доза Макропена® составляет 20 – 40 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема или 50 мг/кг массы тела в 2 приема, в случае тяжелых инфекций, 50 мг/кг массы тела в 3 приема.
Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней.
Нечасто (≥1/1 000 до <1/100): тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея и стоматиты.
Очень редко (<1/10 000): эозинофилия, псевдомембранозный колит, сыпь, крапивница, зуд, повышение активности трансаминаз и желтуха.
При возникновении серьезных побочных действий необходимо прекратить прием препарата.
Данная лекарственная форма предназначена только для детей массой менее 30 кг. Взрослым и детям массой более 30 кг препарат следует применять в виде таблеток.
При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у детей с нарушенной функцией печени.
Данная лекарственная форма предназначена только для детей массой менее 30 кг. Взрослым и детям массой более 30 кг препарат следует применять в виде таблеток.
При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у детей с нарушенной функцией печени.
Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
Симптомы: тошнота и рвота.
Лечение: симптоматическое.
Известно, что макролиды взаимодействуют с другими лекарственными препаратами. Антибиотики макролиды воздействуют на метаболизм в печени путем инактивирования цитохрома P450. В отличие от эритромицина Макропен®не связывается с микросомными оксидазами клеток печени и не производит устойчивые комплексы с цитохромом P450. В результате он не воздействует на фармакокинетику теофиллина.
Макропен®может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке (в два раза) и продлевать период полувыведения и увеличивать AUC(площадь под кривой) карбамазепина. Рекомендуется назначать с осторожностью детям, которые одновременно принимают карбамазепин или циклоспорин, и следует контролировать их уровни в сыворотке по мере возможности.
Одновременный прием Макропена® и алкалоидов спорыньи может вызвать уменьшенный метаболизм в печени и увеличенные концентрации алкалоидов спорыньи в сыворотке.
Следует соблюдать осторожность при одновременном использовании варфарина, потому что Макропен® может замедлить его выведение, что увеличивает риск геморрагии.
По рецепту.
Хранить при температуре не выше 25 0С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.
