капс. 50 мг: 10, 20 или 100 шт.Капсулы твердые желатиновые, зелено-желтого цвета, размер №4.
| 1 капс. | |
| трамадола гидрохлорид | 50 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия карбоксиметилцеллюлоза, кремния диоксид, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Маброн – опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов). Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте.
Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе.
Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающих (+) и левовращающих (-), каждый из которых проявляет отличное от другого рецепторное сродство.
(+) является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина.
(-) тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы.
Сродство Маброна к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина.
Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.
В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие толерантности.
Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.
После приема внутрь Маброн быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90%). Биодоступность при приеме внутрь составляет 68% (увеличивается при многократном применении), при внутримышечном введении – 100%.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч после приема внутрь.
Связывание с белками плазмы – 20%. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0,1% выделяется с грудным молоком. Объем распределения – 203 л при парентеральном введении, 306 л – при пероральном.
В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.
Выводится с мочой (90%) и калом (10%).
Период полувыведения (T?) – 6 ч (трамадол); 7,9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет –Т ?- 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени Т ? – 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол). T?при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) – 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол).
Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
Купирования болевого синдрома различной этиологии и интенсивности:
Маброн принимают независимо от приема пищи.
Назначают 1 капсулу (50 мг), при необходимости через 30-60 мин можно принять еще одну капсулу.
При сильном болевом синдроме в качестве начальной дозировки применяют по 2 капсулы (100 мг).
Суточная доза не должна превышать 400 мг.
У больных с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин) увеличивается период полувыведения, поэтому необходимо увеличить интервал между приемом разовых доз препарата до 12 ч.
У больных с нарушением функции печени (в т.ч. цирроз печени) увеличивается концентрация препарата в плазме крови и период полувыведения, поэтому необходимо уменьшение дозы препарата и увеличение интервала между приемом разовых доз.
Препарат не следует принимать длительно во избежание привыкания.
Противопоказан при беременности и в период лактации (в случае длительного применения).
В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью.
У больных с нарушением функции печени (в т.ч. цирроз печени) увеличивается концентрация препарата в плазме крови и период полувыведения, поэтому необходимо уменьшение дозы препарата и увеличение интервала между приемом разовых доз.
Противопоказан при недостаточности функции печени тяжелой степени.
У больных с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин) увеличивается период полувыведения, поэтому необходимо увеличить интервал между приемом разовых доз препарата до 12 ч.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим в анамнезе эпилептический синдром, закрытую черепно-мозговую травму (ЗЧМТ), синдром внутричерепной гипертензии.
Также следует соблюдать осторожность, назначая препарат при болях в брюшной полости неясного генеза ("острый живот").
При назначении препарата в высоких дозах, в частности при проведении анестезии, необходимо учитывать риск угнетения дыхательного рефлекса.
С осторожностью назначается при нарушениях функции почек и печени.
В случае длительного применения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.
Не применяют для терапии синдрома "отмены" наркотических анальгетиков.
В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя.
У пациентов склонных к злоупотреблению алкоголем или зависимости, лечение должно проводиться в течение коротких периодов времени и под строгим контролем врача.
Длительное лечение при хроническом болевом синдроме следует проводить только по строгим показаниям.
Беременность и период лактации
В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: рвота, миоз, угнетение дыханиявплоть до остановки (апноэ), сердцебиение, падение артериального давления, коллапс, эпилептические судороги, угнетение сознания, кома.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем.
При развитии судорог показано введение бензодиазепинов.
Специфическим антидотом является антагонист опиатных рецепторов – налоксон.
Маброн потенцирует действие этанола и средств, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.
Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Раствор Маброна для парентерального введения фармацевтически несовместим с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), диазепамом, некоторыми опиатными соединениями, раствором нитроглицерина.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия, а также повышают риск возникновения судорог.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиатных анальгетиков.
Маброн нельзя комбинировать с ингибиторами МАО. При использовании ингибиторов МАО возможны угрожающие жизни взаимодействия, оказывающие эффект на центральную нервную систему, дыхательную и сердечнососудистую системы.
Хинидин повышает плазменную концентрацию Маброна и снижает содержание метаболита моно-О-десметилтрамадола за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
Мабронможет вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности, таким образом, приводя к развитию судорог.
При применение Маброна в комбинации с серотонинергическими веществами возможно развитие серотонинового синдрома сопровождающегося спутанностью сознания, дисфорией, гипертермией, потливостью, атаксией, гиперрефлексией, миоклонусом , диареей. Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов.
При одновременном введении Маброна и производных кумарина (варфарин) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как возможно снижение показателей протромбинового времени с развитием кровотечений и экхимозов.
По рецепту.
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25° С.
