Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению КЕТАНОВ (KETANOV)

  • Инструкция по применению Кетанов
  • Состав препарата Кетанов
  • Показания препарата Кетанов
  • Условия хранения препарата Кетанов
  • Срок годности препарата Кетанов
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почек
Владелец регистрационного удостоверения: RANBAXY LABORATORIES, Ltd. (Индия)
Представительство: РАНБАКСИ ЛАБОРАТОРИЗ Лтд.
Активное вещество: кеторолак
Код ATX: Костно-мышечная система (M) > Противовоспалительные и противоревматические препараты (M01) > Нестероидные противовоспалительные препараты (M01A) > Производные уксусной кислоты (M01AB) > Ketorolac (M01AB15)
Клинико-фармакологическая группа: НПВС с выраженным анальгезирующим действием

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекций 30 мг/1 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018301 от 22.09.2011 - Действующее
Раствор для инъекций 1 амп.
кеторолака трометамин 30 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 10 мг: 10, 20 или 100 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 017987 от 28.06.2011 - Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
кеторолака трометамин 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, силикагель коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата КЕТАНОВ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2008 году. Дата обновления: 22.11.2007 г.

Фармакологическое действие

НПВС, производное пирролизинкарбоксиловой кислоты. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие, при этом его системный анальгезирующий эффект значительно превышает противовоспалительный. Как и другие НПВС, кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, и не влияет на АТФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Кеторолак удлиняет среднее время кровотечения, но не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время или частичное тромбопластиновое время.

В отличие от опиоидных анальгетиков кеторолак не оказывает угнетающего действия на дыхательный центр, не вызывает повышения конечного парциального давления СО2.

В отличие от анальгетиков центрального действия (морфин, петидин, бупренорфин) кеторолак не влияет на психомоторные функции, в отличие от морфина кеторолак не влияет на состояние сердечной мышцы и не вызывает гемодинамических нарушений.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь кеторолак абсорбируется быстро и полностью из ЖКТ, при этом Cmax в плазме достигается уже через 30-40 мин. Соль трометамина увеличивает растворимость и скорость всасывания кеторолака. Прием одновременно с пищей не влияет на степень абсорбции препарата. После приема внутрь в дозе 10 мг Cmax в плазме крови составляет 0.86 мг/л.

После в/м введения Cmax в плазме достигается уже через 45-50 мин. После в/м введения в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 3 мг/л.

Распределение

При приеме внутрь или в/м введении связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Кеторолак достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза. Проникает через плацентарный барьер (соотношение концентрации в крови матери и плода 0.116), выделяется с грудным молоком. При назначении в дозах 10-90 мг не кумулирует.

Метаболизм и выведение

Кеторолак не подвергается существенному пресистемному метаболизму. Основной путь метаболизма - связывание с глюкуроновой кислотой. Выводится с калом - 10%, около 90% - с мочой, причем 60% - в неизмененном виде. После приема внутрь или в/м введения средний T1/2 составляет приблизительно 4-6 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц преклонного возраста скорость выведения снижается, T1/2 удлиняется в среднем до 6.21 ч после приема препарата внутрь в дозе 10 мг и до 7.01 ч после парентерального введения в дозе 30 мг. У этой категории пациентов после приема препарата внутрь Tmax существенно удлиняется, средняя величина AUC возрастает.

У пациентов с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедлено:

  • общий плазменный клиренс снижен, а T1/2 увеличен до 9.62-9.91 ч, что требует коррекции дозы.

Показания к применению

Купирование умеренного и сильного болевого синдрома:

  • в послеоперационном периоде (после общехирургических, гинекологических, ортопедических, урологических, стоматологических, отоларингологических оперативных вмешательств);
  • при травмах мышц, костей и мягких тканей (в т.ч. растяжениях, вывихах, переломах).
  • Непродолжительное обезболивание при различных состояниях, включая:

    • болевой синдром отмены опиоидных анальгетиков;
    • зубная боль (перикоронит, пульпит, кариес);
    • почечная или желчная колика (в комбинации со спазмолитиками);
    • болевой синдром в послеродовом периоде;
    • отит;
    • фибромиалгия;
    • остеоартриты, остеоартроз;
    • боль при онкологических заболеваниях;
    • ишиалгия;
    • корешковый синдром;
    • остеохондроз.

Режим дозирования

Внутрь назначают по 10 мг (1 таб.) через каждые 4-6 ч. Максимальная продолжительность лечения составляет 7 дней.

Пациентам с массой тела до 50 кг, пациентам в возрасте старше 65 лет и больным с нарушением функции почек препарат рекомендуется назначать в меньших дозах.

В/м для купирования болевого синдрома начальная доза составляет 10 мг, в случае необходимости дозы при последующих введениях составляют 10-30 мг каждые 4-6 ч. Препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе. Максимальная суточная доза для взрослых - 90 мг, для пациентов пожилого возраста - 60 мг.

Препарат в форме раствора для инъекций применяют кратковременно.

Побочные действия

Со стороны ЦНС:

  • сонливость, головная боль, головокружение, повышенная нервозность, нарушения сна, гиперкинезия.

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, боли в животе, диспепсия, диарея, запор, сухость во рту.

Прочие:

  • усиление потоотделения, миалгия, астенический синдром, сердцебиение.

Местные реакции:

  • боли в месте введения препарата.

Противопоказания к применению

  • полипы полости носа;
  • ангионевротический отек;
  • бронхиальная астма;
  • дегидратация и гиповолемия;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • нарушения свертывания крови;
  • почечная недостаточность средней или тяжелой степени;
  • детский и подростковый возраст до 16 лет;
  • беременность;
  • роды;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности средней или тяжелой степени.

У пациентов с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедлено:

  • общий плазменный клиренс снижен, а T1/2 увеличен до 9.62-9.91 ч, что требует коррекции дозы.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.

У пациентов пожилого возраста выведение препарата замедленное, поэтому данной категории больных препарат следует назначать в меньших дозах и проводить лечение под тщательным контролем.

Антиагрегантное действие кеторолака сохраняется в течение 24-48 ч после отмены препарата, что требует тщательного наблюдения за пациентами с нарушениями свертывающей системы крови.

Кеторолак не является агонистом или антагонистом наркотиков.

При резкой отмене препарата не возникает абстинентного синдрома.

У пациентов, которые получали Кетанов внутрь более 6 месяцев, привыкание к препарату не развивалось, не существует каких-либо фармакологических подтверждений развития наркомании. Препарат не является агонистом опиоидных рецепторов.

Передозировка

Специфических симптомов нет.

Лечение:

  • при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Рекомендуют проведение гемодиализа и перитонеального диализа.

Лекарственное взаимодействие

In vitro кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы; связывание дигоксина с белками плазмы крови кеторолак не изменяет.

In vitro салицилаты в терапевтических концентрациях уменьшали связывание кеторолака с белками плазмы с 99.2% до 97.5%, что потенциально может привести к повышению концентрации свободного кеторолака в плазме крови вдвое (с осторожностью назначать Кетанов пациентам, получающим салицилаты в высоких дозах).

Дигоксин, ибупрофен, напроксен, парацетамол, фенитоин, толбутамид, пироксикам в терапевтических концентрациях не влияли на степень связывания кеторолака с белками плазмы.

В клинических исследованиях при одновременном применении кеторолака и морфина не наблюдалось какого-либо нежелательного взаимодействия.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Раствор для инъекций следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 0° до 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 2 года.