р-р д/инъекций 30 мг/1 мл: амп. 10 шт.| Раствор для инъекций | 1 амп. |
| кеторолака трометамин | 30 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
таб., покр. оболочкой, 10 мг: 10, 20 или 100 шт.| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| кеторолака трометамин | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, силикагель коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, титана диоксид.
10 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - коробки картонные.
НПВС, производное пирролизинкарбоксиловой кислоты. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие, при этом его системный анальгезирующий эффект значительно превышает противовоспалительный. Как и другие НПВС, кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, и не влияет на АТФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Кеторолак удлиняет среднее время кровотечения, но не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время или частичное тромбопластиновое время.
В отличие от опиоидных анальгетиков кеторолак не оказывает угнетающего действия на дыхательный центр, не вызывает повышения конечного парциального давления СО2.
В отличие от анальгетиков центрального действия (морфин, петидин, бупренорфин) кеторолак не влияет на психомоторные функции, в отличие от морфина кеторолак не влияет на состояние сердечной мышцы и не вызывает гемодинамических нарушений.
Всасывание
После приема внутрь кеторолак абсорбируется быстро и полностью из ЖКТ, при этом Cmax в плазме достигается уже через 30-40 мин. Соль трометамина увеличивает растворимость и скорость всасывания кеторолака. Прием одновременно с пищей не влияет на степень абсорбции препарата. После приема внутрь в дозе 10 мг Cmax в плазме крови составляет 0.86 мг/л.
После в/м введения Cmax в плазме достигается уже через 45-50 мин. После в/м введения в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 3 мг/л.
Распределение
При приеме внутрь или в/м введении связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Кеторолак достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза. Проникает через плацентарный барьер (соотношение концентрации в крови матери и плода 0.116), выделяется с грудным молоком. При назначении в дозах 10-90 мг не кумулирует.
Метаболизм и выведение
Кеторолак не подвергается существенному пресистемному метаболизму. Основной путь метаболизма - связывание с глюкуроновой кислотой. Выводится с калом - 10%, около 90% - с мочой, причем 60% - в неизмененном виде. После приема внутрь или в/м введения средний T1/2 составляет приблизительно 4-6 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц преклонного возраста скорость выведения снижается, T1/2 удлиняется в среднем до 6.21 ч после приема препарата внутрь в дозе 10 мг и до 7.01 ч после парентерального введения в дозе 30 мг. У этой категории пациентов после приема препарата внутрь Tmax существенно удлиняется, средняя величина AUC возрастает.
У пациентов с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедлено:
Купирование умеренного и сильного болевого синдрома:
Непродолжительное обезболивание при различных состояниях, включая:
Внутрь назначают по 10 мг (1 таб.) через каждые 4-6 ч. Максимальная продолжительность лечения составляет 7 дней.
Пациентам с массой тела до 50 кг, пациентам в возрасте старше 65 лет и больным с нарушением функции почек препарат рекомендуется назначать в меньших дозах.
В/м для купирования болевого синдрома начальная доза составляет 10 мг, в случае необходимости дозы при последующих введениях составляют 10-30 мг каждые 4-6 ч. Препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе. Максимальная суточная доза для взрослых - 90 мг, для пациентов пожилого возраста - 60 мг.
Препарат в форме раствора для инъекций применяют кратковременно.
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, головокружение, повышенная нервозность, нарушения сна, гиперкинезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, диспепсия, диарея, запор, сухость во рту.
Прочие: усиление потоотделения, миалгия, астенический синдром, сердцебиение.
Местные реакции: боли в месте введения препарата.
Препарат противопоказан при почечной недостаточности средней или тяжелой степени.
У пациентов с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедлено:
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.
У пациентов пожилого возраста выведение препарата замедленное, поэтому данной категории больных препарат следует назначать в меньших дозах и проводить лечение под тщательным контролем.
Антиагрегантное действие кеторолака сохраняется в течение 24-48 ч после отмены препарата, что требует тщательного наблюдения за пациентами с нарушениями свертывающей системы крови.
Кеторолак не является агонистом или антагонистом наркотиков.
При резкой отмене препарата не возникает абстинентного синдрома.
У пациентов, которые получали Кетанов внутрь более 6 месяцев, привыкание к препарату не развивалось, не существует каких-либо фармакологических подтверждений развития наркомании. Препарат не является агонистом опиоидных рецепторов.
Специфических симптомов нет.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Рекомендуют проведение гемодиализа и перитонеального диализа.
In vitro кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы; связывание дигоксина с белками плазмы крови кеторолак не изменяет.
In vitro салицилаты в терапевтических концентрациях уменьшали связывание кеторолака с белками плазмы с 99.2% до 97.5%, что потенциально может привести к повышению концентрации свободного кеторолака в плазме крови вдвое (с осторожностью назначать Кетанов пациентам, получающим салицилаты в высоких дозах).
Дигоксин, ибупрофен, напроксен, парацетамол, фенитоин, толбутамид, пироксикам в терапевтических концентрациях не влияли на степень связывания кеторолака с белками плазмы.
В клинических исследованиях при одновременном применении кеторолака и морфина не наблюдалось какого-либо нежелательного взаимодействия.
Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Раствор для инъекций следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 0° до 25°С.
