порошок д/пригот. р-ра д/в/в инъекц. 1 г: фл. 1 шт. в компл. с растворителем| Порошок для приготовления раствора для в/в инъекций | 1 фл. |
| цефтриаксон (в форме натриевой соли) | 1 г |
Растворитель: вода д/и - 10 мл.
Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. - 1 шт.) - пачки картонные.
порошок д/пригот. р-ра д/в/м инъекц. 1 г: фл. 1 шт. в компл. с растворителем| Порошок для приготовления раствора для в/м инъекций | 1 фл. |
| цефтриаксон (в форме натриевой соли) | 1 г |
Растворитель: р-р лидокаина гидрохлорида 1% - 3.5 мл.
Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) - пачки картонные.
порошок д/пригот. р-ра д/в/м инъекц. 500 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем| Порошок для приготовления раствора для в/м инъекций | 1 фл. |
| цефтриаксон (в форме натриевой соли) | 500 мг |
Растворитель: р-р лидокаина гидрохлорида 1% - 2 мл.
Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) - пачки картонные.
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной мембраны бактерий. Цефтриаксон устойчив к действию β-лактамаз (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы).
Цефтриаксон активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; аэробных грамотрицательных бактерий: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч.Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica);
К препарату устойчивы метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp., большинство штаммов Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), некоторые штаммы Enterobacter spp., некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, некоторые штаммы Bacteroides spp., продуцирующие β-лактамазу (в т.ч. Bacteroides fragilis).
Всасывание
Биодоступность при в/в и в/м введении Кефаксона одинакова и составляет 100%.
При в/в введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где в течение 24 ч поддерживаются бактерицидные концентрации в отношении чувствительных бактерий.
Распределение
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Это связывание обратно пропорционально концентрации цефтриаксона в сыворотке крови (например, при концентрации в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л – 85%). Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Проникает через ГЭБ. У новорожденных и детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации цефтриаксона в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза выше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения Кефаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1.4 мг/л. У взрослых при менингите через 2-25 ч после введения Кефаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала МПК.
Метаболизм
Под влиянием кишечной микрофлоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит.
Выведение
T1/2 у здоровых добровольцев составляет около 8 ч. У новорожденных (в возрасте до 8 дней) и у пожилых людей старше 75 лет средний T1/2 - около 16 ч. У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - в неизмененном виде c желчью. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выводится почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек или печени у взрослых фармакокинетика Кефаксона почти не изменяется, T1/2 удлиняется незначительно.
При нарушении функции почек компенсаторно увеличивается выведение с желчью, а при нарушении функции печени усиливается выведение Кефаксона почками.
Кефаксон можно назначать детям.
Вводят в/м или в/в, применяя соответствующую лекарственную форму.
Для взрослых и детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз/сут (через 24 ч).
В тяжелых случаях или при инфекциях, вызванных умеренно чувствительными бактериями, суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Новорожденным детям в возрасте до 2 недель назначают препарат в дозе 20-50 мг/кг массы тела/сут (дозу 50 мг/кг превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей в возрасте до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. Детям с массой тела 50 кг и более назначают дозу для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг/кг необходимо вводить в виде в/в инфузии (инфузию проводят в течение 30 мин). Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.
При бактериальном менингите новорожденным и детям более старшего возраста препарат назначают в начальной дозе 100 мг/кг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 4 г. После определения патогенного микроорганизма дозу необходимо уменьшить.
Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя:
| Возбудитель | Длительность терапии |
| Neisseria meningitidis | 4 дня |
| Haemophilus influenzae | 6 дней |
| Streptococcus pneumoniae | 7 дней |
| чувствительные Enterobacteriaceae | 10-14 дней |
При лечении гонореи рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно в/м.
Для профилактики послеоперационных инфекций за 30-90 мин до операции рекомендуется однократное введение Кефаксона в дозе 1-2 г.
У пациентов с нарушениями функции почек при условии нормальной функции печени дозу Кефаксона не уменьшают. При КК<10 мл/мин суточная доза не должна превышать 2 г.
У пациентов с нарушением функции печени при условии нормальной функции почек дозу Кефаксона не уменьшают.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, дозу препарата не изменяют.
Правила приготовления и введения растворов
Для приготовления раствора для в/м введения препарат растворяют в 2 мл прилагаемого 1% раствора лидокаина (используется только для в/м введения). Полученный раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Для приготовления раствора для в/в введения 1 г порошка растворяют в 10 мл стерильной воды д/и и вводят медленно в течение 2-4 мин.
Для приготовления раствора для в/в инфузии 2 г порошка необходимо растворить примерно в 40 мл раствора, свободного от кальция, например, 0.9% раствор натрия хлорида, 0.45% раствор натрия хлорида, содержащий 2.5% декстрозы (глюкозы), 5% раствор декстрозы (глюкозы), 10% раствор декстрозы (глюкозы), 5% раствор фруктозы, 6% раствор декстрана. Продолжительность в/в инфузии – 30 мин.
Со стороны системы пищеварения: редко – диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, повышение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре;
Со стороны системы кроветворения: редко – эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: редко – головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови.
Местные реакции: после в/в введения в некоторых случаях – флебит.
Аллергические реакции: редко – экзантема, аллергический дерматит, крапивница, отек Квинке, многоформная эритема, лихорадка, анафилактические реакции.
Прочие: микозы в области гениталий;
Побочные эффекты, как правило, имеют транзиторный характер и исчезают после отмены препарата.
У пациентов с нарушением функции печени при условии нормальной функции почек дозу Кефаксона не уменьшают.
При одновременном нарушении функции печени и почек необходимо регулярно контролировать концентрацию Кефаксона в сыворотке крови.
У пациентов с нарушениями функции почек при условии нормальной функции печени дозу Кефаксона не уменьшают. При КК<10 мл/мин суточная доза не должна превышать 2 г.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, дозу препарата не изменяют.
При одновременном нарушении функции печени и почек необходимо регулярно контролировать концентрацию Кефаксона в сыворотке крови.
Кефаксон и аминогликозиды проявляют синергизм в отношении грамотрицательных бактерий (особенно обосновано их совместное применение при тяжелых и угрожающих жизни инфекциях, например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa).
Кефаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Фармацевтическое взаимодействие
Нельзя смешивать Кефаксон в одном флаконе или шприце с другими антибиотиками (особенно аминогликозидами).
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при комнатной температуре.
