таб. 60 мг: 100 шт.Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской для разлома на одной стороне.
| 1 таб. | |
| пиридостигмина бромид | 60 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, поливидон К25, кремния диоксид осажденный, вода очищенная, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, глутаминовой кислоты гидрохлорид.
100 шт. - флаконы темного стекла (1) - коробки картонные.
Антихолинэстеразный препарат, парасимпатомиметик непрямого действия. Ингибирование холинэстеразы способствует накоплению ацетилхолина на рецепторах в области холинергических синапсов, это приводит к более сильному и продолжительному действию ацетилхолина.
Пиридостигмина бромид оказывает преимущественное влияние на периферическую нервную систему. Он не оказывает действия на функцию ЦНС, т. к. в связи с низкой растворимостью в липидах не проникает через ГЭБ.
Характерной особенностью лекарственного средства является его постепенно наступающее, равномерное, продолжительное и медленно ослабевающее действие.
Всасывание
При приеме внутрь Cmax пиридостигмина бромида в плазме достигается через 1.5-3 ч. Биодоступность пиридостигмина бромида после приема внутрь составляет от 8 до 20%. Скорость и объем всасывания отличаются большой индивидуальной вариабельностью.
Распределение и метаболизм
Пиридостигмина бромид не проникает через ГЭБ.
Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Выведение
После в/в введения T1/2 пиридостигмина бромида составляет примерно 1.5 ч, после приема внутрь T1/2 может увеличиваться в 2-2.5 раза.
Метаболизм
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде и в форме метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с тяжелой миастенией биодоступность может уменьшаться менее чем на 4%.
Препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости.
Myasthenia gravis: взрослым для симптоматического лечения заболевания препарат назначают по 60-180 мг (1-3 таб.) 3-4 раза/сут;
Миастенический синдром: взрослым назначают по 60-180 мг (1-3 таб.) 3-4 раза/сут;
Атония кишечника, атония мочевого пузыря (задержка мочи): Калимин 60 Н назначают по 60 мг (1 таб.) через каждые 4 ч.
Длительность лечения определяется строго индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на лечение.
Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюнотечение, тошнота, рвота, диарея, приступообразные боли в животе (обусловленные повышенной перистальтикой кишечника).
Со стороны органа зрения: повышенное слезотечение, нарушение аккомодации, миоз.
Со стороны дыхательной системы: усиление секреции бронхиальных желез.
Со стороны мочевыделительной системы: частые позывы на мочеиспускание.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечный тремор, спазм мышц, мышечная слабость, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: потливость, высыпания на коже.
Клинический опыт применения препарата Калимин 60 Н недостаточен. При приеме пиридостигмина бромида в III триместре беременности повышается риск преждевременных родов. Поэтому при беременности Калимин 60 Н следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.
Пиридостигмина бромид выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лакатции следует прекратить грудное вскармливание.
С большой осторожностью Калимин 60 Н применяют у пациентов с брадикардией, с болезнью Паркинсона, с сахарным диабетом, с заболеваниями почек (при необходимости корригируют дозу препарата), с перенесенными заболеваниями печени, после операций на ЖКТ.
У пациентов с перенесенными заболеваниями печени следует регулярно контролировать функцию печени.
При язвенной болезни желудка, декомпенсированной сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, тиреотоксикозе Калимин 60 Н следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы и риска терапии.
Во время лечения Калимином 60 Н пациенты должны отказаться от употребления алкоголя, т.к. при этом может отмечаться взаимное усиление действия и побочных эффектов. Особенно это касается пациентов с тяжелой миастенией, у которых одновременный прием алкоголя может привести к затруднению дыхания.
Рекомендуется выбирать время приема пиридостигмина бромида таким образом, чтобы его максимальный эффект совпадал с циклом физической активности пациента.
Следует помнить, что отсутствие ожидаемой реакции на лечение может являться следствием передозировки.
У пациентов с нарушением функции почек дозу препарата Калимин 60 Н подбирают индивидуально, в зависимости от наблюдающегося терапевтического эффекта и функционального состояния почек, т.к. пиридостигмина бромид в неизмененном виде выводится из организма в основном почками.
Использование в педиатрии
В связи с высоким содержанием активного вещества применение у детей препарата Калимин 60 Н не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При недостаточной компенсации основного заболевания или при холинергических эффектах после относительной передозировки препарата возможно уменьшением скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.
Симптомы: повышенное слюнотечение и слезотечение, покраснение кожи, потливость, чувство усталости, резкая слабость, сильное сужение зрачков, нарушения зрения, чувство головокружения, тошнота, рвота, самопроизвольное отхождение мочи и кала, кишечная колика, паралич мышц (на основе нервно-мышечной блокады), бронхоспазм, отек легких, артериальная гипотензия вплоть до сосудистого коллапса, брадикардия вплоть до полной остановки сердца, иногда рефлекторная тахикардия;
Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Специфическим антидотом является атропина сульфат, который вводят в/в медленно в дозе 1-2 мг. Частота введения зависит от клинической ситуации, при необходимости в зависимости от частоты пульса начальную дозу вводят через 2-4 часа повторно.
Следует контролировать проходимость дыхательных путей, при необходимости проводят искусственное дыхание. При остановке сердца проводят массаж сердца.
Антибиотики из группы аминогликозидов (такие как стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин) и такие антибиотики как полимиксин, колистин, окситетрациклин, клиндамицин, линкомицин, а также м-холинолитики, ганглиоблокаторы, хинидин, прокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические лекарственные средства уменьшают действие пиридостигмина бромида.
Атропин способен нейтрализовать м-холинергическое действие пиридостигмина (но не его влияние на скелетные мышцы).
Пиридостигмина бромид усиливает эффект производных морфина, барбитуратов и деполяризующих миорелаксантов.
Несовместим с этанолом.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
После вскрытия флакона таблетки подлежат использованию в течение 6 месяцев.
