Инструкция по применению ГАЛИДОР^® (HALIDOR^®)

Миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na⁺/K⁺-зависимой АТФ-азы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.

Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (ЖКТ, мочевыводящих путей, органов дыхания).

Препарат вызывает некоторое повышение ЧСС. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Всасывание

После приема препарата внутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. C_max в плазме крови достигается через 2-8 ч (обычно через 3 ч) после приема внутрь. Из-за эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%.

Распределение

Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% - с эритроцитами, 10% - с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%.

Метаболизм

Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям:

• деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.

Выведение

T_1/2 составляет 6-10 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде неактивных метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Большинство метаболитов (90%) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть - в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени.

Сосудистые заболевания:

• болезнь Рейно, другие заболевания периферических сосудов, сопровождающиеся акроцианозом и спазмом сосудов, а также состояния, вызванные окклюзией артерий;
• в качестве компонента комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения.

Устранение спазма внутренних органов:

• желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в сочетании с другими лекарственными препаратами;
• урологические синдромы: тенезмы мочевого пузыря, дополнительная терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике), подготовка к инструментальным методам исследования.

Таблетки

Препарат применяется строго по назначению врача.

Таблетки для приема внутрь. Рекомендуемая разовая доза - 100-200 мг 1-2 раза/сут.

Сосудистые заболевания:

• рекомендуемая суточная доза для взрослых – 300 мг (по 1 таб. 3 раза/сут). В тяжелых случаях дозу можно повышать до 2 таб. 3 раза/сут.

Устранение спазма внутренних органов:

• рекомендуемая суточная доза – по 1-2 таб. однократно, не более 4 таб./сут.

Поддерживающая терапия - по 1 таб. 3 раза/сут в течение 3-4 недель, затем - по 1 таб. 2 раза/сут до исчезновения симптомов заболевания. Максимальная суточная доза составляет 400 мг.

Раствор для инъекций

Сосудистые заболевания:

• введение путем инфузии в суточной дозе 200-300 мг, разделенной на 2-3 инфузии;
• инфузию следует производить медленно примерно в течение 1 ч.

Устранение спазма внутренних органов:

• при острых формах заболевания вводят в/в медленно 2-4 ампулы препарата, разведенного физиологическим раствором до 10-20 мл, или 50 мг в/м.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Отмечались следующие побочные эффекты:

• сухость во рту, боль в желудке, чувство сытости, тошнота, рвота;
• спорадическое беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, сонливость, нарушение сна, снижение памяти, иногда преходящая спутанность сознания, галлюцинации;
• тонические и клонические судороги при значительной передозировке;
• симптомы аллергии;
• преходящее повышение активности печеночных ферментов, лейкопения;
• общее недомогание, увеличение массы тела, при в/в введении - тромбофлебит.

Очень редко:

• симптомы очагового поражения ЦНС.

Возможно:

• предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).

• тяжелая дыхательная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• острый инфаркт миокарда;
• предсердно-желудочковая блокада;
• эпилепсия, различные формы спазмофилии;
• недавно перенесенный инсульт;
• черепно-мозговая травма (в течение последних 12 месяцев);
• беременность (относительное противопоказание);
• период лактации (относительное противопоказание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Несмотря на отсутствие эмбриотоксических эффектов при широком применении препарата, применение препарата в I триместре беременности не рекомендуется.

В отсутствие достоверных данных, применение препарата во время кормления грудью требует тщательного анализа.

Места инъекций следует периодически менять, т.к. препарат может вызвать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит.

Следует воздерживаться от парентерального введения препарата пациентам при снижении функции сердечно-сосудистой системы, с дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).

При длительной терапии рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований (не реже 1 раза в два месяца).

Использование в педиатрии

Препарат не рекомендуется применять у детей из-за отсутствия надежных данных о его эффективности и безопасности в детском возрасте.

Влияние на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы:

• учащение сердечных сокращений, снижение АД, предрасположенность к коллапсу, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях – эпилептиформные судорожные припадки.

Лечение:

• специфический антидот неизвестен. Cимптоматическая терапия, промывание желудка. При развитии судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

• анестетиками и седативными (их эффекты могут усиливаться);
• симпатомиметиками (из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий);
• средствами, снижающими уровень калия крови, хинидином (из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов);
• препаратами наперстянки (повышается риск аритмии при передозировке наперстянки);
• бета-адреноблокаторами (из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-адреноблокатора);
• блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами (из-за возможности суммации этих эффектов);
• ацетилсалициловой кислотой (из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов).

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности таблеток - 5 лет.