Инструкция по применению ГЕСТАДИОЛ (GESTADIOL)

Монофазный комбинированный гестаген-эстрогенный контрацептивный препарат. Индекс Перля:

• 0.06 на 100 женщин/год (20 000 циклов).

Контрацептивная эффективность достигается тремя дополнительными действиями:

• подавлением овуляции в гипоталамо-гипофизарной системе, повышением вязкости слизи, что затрудняет проходимость сперматозоидов, снижением восприимчивости эндометрия к имплантации оплодотворенного яйца.

Этинилэстрадиол

Этинилэстрадиол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C_max этинилэстрадиола достигается через 1-2 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения", биодоступность составляет 45%.

В плазме этинилэстрадиол связывается с альбумином и с ГСПГ (глобулином, связывающим половые гормоны).

Этинилэстрадиол подвергается в печени метаболизму гидроксиляцией с образованием метил- и гидроксилметаболитов, глюкуро- и сульфонконъюгатов.

40% производных выводится с мочой и 60% - с фекалиями. T_1/2 этинилэстрадиола составляет около 28 ч.

Гестоден

Гестоден быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C_max гестодена в плазме достигается через 1-2 ч. Не подвергается воздействию печени во время "первого прохождения", биодоступность полная.

В плазме связывается с ГСПГ (глобулином, связывающим половые гормоны).

Подвергается метаболизму путем сокращения цикла А и последующей глюкуронизацией.

Около 50% гестодена выводятся с мочой, 33% - с фекалиями. T_1/2 составляет 18 ч.

• гормональная контрацепция.

Принимать Гестадиол по 1 таб./сут в одно и то же время без пропусков в течение 21 дня с последующим 7-дневным перерывом до начала приема следующей упаковки.

Прием Гестадиола начинают в 1 день менструации.

При переходе с другого перорального контрацептива

Принять одну таблетку через 7 дней после окончания приема предыдущего контрацептива, содержащего 21 драже. После окончания приема Гестадиола при отсутствии кровотечения в течение 6-7 дней необходимо исключить беременность, прежде чем начать прием следующей упаковки контрацептива.

Случаи пропуска одной или нескольких таблеток

Если пропуск в приеме препарата составляет не более 12 ч, необходимо срочно принять таблетку. Следующую таблетку необходимо принять в установленное время.

Если пропуск в приеме препарата составляет более 12 ч, контрацептивная безопасность не может быть гарантирована. Необходимо срочно принять пропущенную таблетку, даже если в один день будут приняты две таблетки. Далее продолжают курс как обычно, при этом необходимо использовать дополнительные методы контрацепции (презервативы, спермицидные средства) до конца менструального цикла и начала следующей упаковки.

Со стороны эндокринной системы:

• часто - снижение либидо;
• редко - мастодиния, межменструальные кровянистые выделения, олигоменорея, аменорея, изменение либидо;
• очень редко - аменорея (ановуляторная аменорея у женщин с нерегулярным циклом в анамнезе), аденома гипофиза с пролактинемией (с и без галактореи).

Со стороны половой системы:

• часто - кандидозный вагинит.

Со стороны пищеварительной системы:

• часто - тошнота, боли в животе;
• иногда - изменения аппетита, вздутие живота;
• очень редко - холелитиаз.

Дерматологические реакции:

• часто - акне;
• иногда - хлоазма, гирсутизм, алопеция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• часто - периферические отеки;
• иногда - артериальная гипертензия;
• редко - риск тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда, цереброваскулярные осложнения, флебит, эмболия легочной артерии).

Со стороны ЦНС:

• часто - депрессия, невроз;
• иногда - мигрень, вертиго, нарушения зрения;
• очень редко - неврит зрительного нерва.

Со стороны органа зрения:

• редко - иктеричность склер, непереносимость контактных линз.

Со стороны обмена веществ:

• иногда - гиперлипидемия (гипертриглицеридемия и/или гиперхолестеринемия);
• редко - нарушенная толерантность к глюкозе.

Аллергические реакции:

• редко - крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

• тромбоэмболия артерий в настоящее время или в анамнезе (инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);
• тромбоэмболия вен в настоящее время или в анамнезе (флебит, эмболия легочной артерии);
• артериальная гипертензия, коронаропатии, вальвулопатии, нарушения сердечного ритма вследствие тромбообразования;
• метаболические нарушения: сахарный диабет с микро- и макроангиопатией, гиперлипидемии (гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии);
• злокачественные опухоли грудных желез или матки;
• опухоли гипофиза с гиперпролактинемией, галактореей;
• кровотечения из половых путей неясной этиологии;
• коллагенозы;
• порфирии;
• непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы или лактазы;
• тяжелые заболевания печени;
• холестаз;
• курение;
• ожирение (ИМТ > 30 кг/м²);
• отосклероз;
• нарушения функции почек;
• генитальный герпес;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к активным или вспомогательным веществам препарата.

Перед применением Гестадиола необходимо провести полное медицинское обследование:

• контроль АД, молочных желез, цервиковагинальной слизи, уровня триглицеридов, холестерина, глюкозы.

С осторожностью и особым вниманием следует назначать препарат пациенткам с эпилепсией, мигренью, бронхиальной астмой, сосудистыми нарушениями в анамнезе, варикозном расширением вен.

Диарея и/или рвота могут уменьшить всасывание гестаген-эстрогенного контрацептива. В этом случае необходимо использовать дополнительно другие методы контрацепции (презервативы, спермициды).

Возможно удлинение продолжительности менструаций в первые месяцы применения Гестадиола, при котором нет необходимости прекращать прием препарата.

В случае если кровотечения продолжаются или появляются впервые после продолжительного срока применения, необходимо выявить возможную органическую причину.

В случае проявления хлоазмы при беременности или в результате применения гестаген-эстрогенного контрацептива, рекомендуется избегать пребывания на солнце.

До назначения гестаген-эстрогенной контрацепции необходимо исключить риск венозных и артериальных тромбоэмболических осложнений и принять во внимание противопоказания или указания по применению.

При появлении симптомов, свидетельствующих о начавшихся осложнениях, необходимо прекратить прием препарата:

• сильные и необычные головные боли, нарушение зрения, повышение АД, клинические случаи флебита или эмболии легочной артерии.

Применение любого гестаген-эстрогенного перорального контрацептива увеличивает риск венозного тромбоэмболического осложнения, особенно в течение первого года применения гестаген-эстрогенного перорального контрацептива.

Факторы риска тромбоэмболических венозных осложнений

У лиц, имеющих в анамнезе тромбоэмболические нарушения:

• в случае планового хирургического вмешательства необходимо прервать применение гестаген-эстрогенного контрацептива за месяц до планируемой операции;
• в случае продолжительной иммобилизации, применение препарата также должно быть прекращено;
• в послеродовом периоде возможно использование других методов контрацепции (механических или пероральных гестагенов в микродозах);
• в случае венозных тромбоэмболических заболеваний в семье (имевшихся у одного и более членов семьи в возрасте до 50 лет) рекомендуется провести обследование на предмет выявления склонности к венозному тромбозу до начала применения гестаген-эстрогенной контрацепции;
• имеющиеся данные о риске развития инфаркта миокарда не позволяют сделать заключение о разнице уровня риска в группах пациенток, принимавших гестаген-эстрогенные контрацептивы второго и третьего поколения;
• артериальный тромбоэмболический риск, связанный с применением гестаген-эстрогенных контрацептивов возрастает с возрастом и курением, поэтому женщинам старше 35 лет и применяющим гестаген-эстрогенную контрацепцию, особо рекомендуется отказаться от курения.

Другие факторы тромбоэмболического риска

Возраст:

• артериальный тромботический риск возрастает с возрастом;
• отношение польза/риск данной контрацепции в возрасте старше 35 лет должно оцениваться в каждом отдельном случае индивидуально.

Гестаген-эстрогенная контрацепция снижает риск развития рака яичников и эндометрия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Может быть нарушена способность к активному участию в дорожном движении.

Симптомы:

• тошнота, рвота.

Лечение:

• промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса.

Взаимодействие между Гестадиолом и другими компонентами может привести к увеличению или уменьшению концентрации этинилэстрадиола в плазме. Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в плазме может вызвать усиление межменструальных кровотечений и менструальных выделений и возможное снижение контрацептивного действия.

При одновременном применении Гестадиола и:

• индукторов ферментов печени: противосудорожные средства (фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин, топирамат), рифабутин, рифампицин, гризеофульвин - снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме;
• ритонавира - снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме;
• модафинила - снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме;
• флунаризина - риск галактореи в связи с вызванным флунаризином повышением чувствительности тканей молочной железы к пролактину;
• тролеандомицина - может повысить риск внутрипеченочного холестаза.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.