таб., покр. пленочной оболочкой, пролонгир. действия 500 мг: 5, 7 или 14 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия коричневато-желтого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с маркировкой "U" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| кларитромицин | 500 мг |
Вспомогательные вещества: натрия алгинат, натрия кальция алгинат, лактозы моногидрат, повидон, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, железа () оксид желтый (E172), титана диоксид (E171), пропиленгликоль.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фромилид® Уно является антибиотиком-макролидом, полусинтетическим производным эритромицина. Макролиды связываются с пептидил-трансферазным центром (P-site) 50S субъединицы рибосом и ингибируют синтез белка. Это приводит к прекращению нормального функционирования бактериальной клетки. В связи с большим разнообразием структуры человеческой клетки рибосомы, макролиды не связываются с этими рибосомами, что вероятно и является причиной низкой токсичности макролидов у людей.
Кроме кларитромицина, также эффективен его метаболит, 14-гидроксикларитромицин. Он вдвойне эффективней против бактерии Haemophilus influenza, чем кларитромицин. Основное действие макролидов является бактериостатическим. Тем не менее их эффект зависит от количества макролидов, количества бактерий и стадии жизненного цикла отдельных бактерий, при введении антибиотика. Как и другие макролиды, Фромилид® Уно может оказывать бактерицидное действие, а именно на Streptococcus pyogenes , Streptococcus pneumoniae и Moraxella catarrhalis. Исследования макролидов на сегодняшний день показывают, что лучшим показателем для прогнозирования эффективности макролидов является время, когда сывороточная концентрация этого антибиотика выше минимальной подавляющей концентрации (МПК).
Фромилид® Уно оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие на многочисленные клинически значимые грамположительные и грамотрицательные бактерии, такие как аэробы, анаэробы и факультативные анаэробы, другие бактерии (микоплазмы, уреаплазмы, хламидии, легионеллы) и атипичные микобактерии.
Бактерии чувствительные к кларитромицину
| Аэробы, грамположительные бактерии | Аэробы, грамотрицательные бактерии | Анаэробные бактерии |
| Streptococcus pyogenes | Haemophilus influenzae | Грамположительные бактерии |
| Streptococcus pneumoniae | Moraxella catarrhalis | Eubacterium spp. |
| Staphylococcus aureus, чувствительный к метициллину |
Legionella pneumophila | Clostridium perfringens |
| Streptococcus agalactiae | Neisseria gonorrhoeae | Peptococcus spp. |
| Streptococcus viridans | Helicobacter pylori | Peptostreptococcus spp. |
| Corynebacterium spp. | Campylobacter jejuni | Propionibacterium acnes |
| Listeria monocytogenes | Bordetella pertussis | |
| Bacillus spp. | Pasteurella multocida | |
| Грамотрицательные бактерии | ||
| Bacteroides spp. | ||
| Bacteroides fragilis | ||
| Prevotella melaninogenica | ||
| Другие микроорганизмы | ||
| Chlamydia pneumoniae | ||
| Chlamydia trachomatis | ||
| Mycoplasma pneumoniae | ||
| Ureaplasma urealyticum | ||
| Bоrrelia burgdorferi | ||
| Toxoplasma gondii | ||
| Mycobacterium avium complex | ||
| Mycobacterium fortuitum | ||
| Mycobacterium chelonae | ||
| Mycobacterium kansasii | ||
| Mycobacterium xenopi | ||
| Mycobacterium leprae | ||
Бактериальная чувствительность к кларитромицину определяется с помощью стандартной процедуры (NCCLS), основанной на методе разведения. Бактерия чувствительна к кларитромицину, если МПК ≤2 µг/мл и устойчива, если МПК ≥8 µг/мл. Для стрептококков, в т.ч. Streptococcus pneumoniae, предел чувствительности находится на MПК ≤0.25 µг/мл и предел сопротивления на МПК ≥1.0 µг/мл. Haemophilus influenzae чувствительна, если МПК ≤8 µг/мл и устойчива, если МПК ≥32 µг/мл.
Всасывание
Абсорбция кларитромицина из таблеток пролонгированного действия замедлена, но эквивалентна абсорбции из таблеток немедленного действия в равных дозах. Время достижения Cmax увеличивается; при одновременном приеме суточной дозы 500 мг это время составляет около 7.5 ч для кларитромицина и 7.7 ч для его метаболита 14-гидроксикларитромицина. Cmax при приеме таблеток пролонгированного действия в некоторой степени ниже по сравнению с таблетками немедленного действия.
Распределение
Css достигается к 3 дню. Биодоступность таблеток с пролонгированным действием ниже на 30% при приеме натощак, поэтому следует принимать пролонгированную форму кларитромицина во время еды. Концентрация кларитромицина в тканях организма в 10 раз больше чем в плазме. Высокие концентрации обнаруживаются в легких (8.8 мг/кг), в миндалинах (1.6 мг/кг), в слизистой оболочке носа, в кожных покровах, в слюне, в альвеолярных клетках, в мокроте и в полости среднего уха. Связывание кларитромицина с белками плазмы крови незначительное и обратимое.
Метаболизм
Кларитромицин метаболизируется в печени с образованием, по крайней мере, 7 метаболитов, основным из которых является 14-гидроксикларитромицин.
Выведение
Т1/2 после однократного приема суточной дозы 500 мг составляет 5.5 ч для кларитромицина и 9.3 ч для 14-гидрокси-кларитромицина. Около 40% кларитромицина выводится с мочой и более 30% с калом.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Данные показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, за исключением случаев, когда функция почек серьезно нарушена.
После приема внутрь 200 мг кларитромицина, увеличение Cmax и AUC и снижение выведения кларитромицина наблюдалось у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени по сравнению со здоровыми. Эти результаты показывают, что снижение дозы необходимо у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени. Таким образом, таблетки пролонгированного действия не подходят для пациентов, у которых КК <0.5 мл/с (30 мл/мин). Таким пациентам следует назначать таблетки кларитромицина с немедленным действием.
Препарат следует принимать внутрь во время еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разламывая.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1 таб. (500 мг) Фромилид® Уно каждые 24 ч. Для лечения тяжелых инфекций суточную дозу увеличивают до 2 таб. по 500 мг каждые 24 ч. Курс лечения обычно продолжается в течение 7-14 дней.
Эрадикация Helicobacter pylori: 2 таб. по 500 мг 1 раз/сут в сочетании с соответствующим антибиотиком и препаратом для снижения кислотности желудочного сока в течение 7-10 дней.
Инфекции, вызванные микобактериями у ВИЧ-инфицированных пациентов: 2 таб. по 500 мг 1 раз/сут. Лечение микобактериальных заболеваний у пациентов со СПИД следует продолжать до тех пор, пока имеются клинические и микробиологические подтверждения его пользы.
Фромилид® Уно не следует назначать при почечной недостаточности при КК <0.5 мл/с (30 мл/мин).
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени при нормальной функции почек снижение дозы не требуется. Фромилид® Уно следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью.
Применение препарата противопоказано при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Фромилид® Уно следует назначать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью.
Фромилид® Уно не следует назначать при почечной недостаточности при КК <0.5 мл/с (30 мл/мин).
Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости между 14- и 15-членными макролидами.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени при нормальной функции почек снижение дозы не требуется. Фромилид® Уно следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.
При пероральном приеме 250 мг кларитромицина 2 раза/сут в течение 7 дней существенных изменений в количестве Staphylococcus spp., Micrococcus spp., Enterococcus spp., аэробных дифтероидов, анаэробных кокков, эубактерий, Clostridium spp. и Veillonella не отмечалось. Рост колоний Streptococcus spp., грамотрицательных кишечных бактерий, лактобактерий, бифидобактерий и Bacteroides spp. ингибировался не очень сильно. Увеличение количества Candida albicans отмечалось редко.
При развитии тяжелой упорной диареи, которая может указывать на псевдомембранозный колит, применение препарата следует прекратить и назначить соответствующее лечение.
Фромилид® Уно содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp (лактазная недостаточность) и мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.
Каждая таблетка Фромилид® Уно содержит 12.85 мг натрия. Дозы, превышающие 1 таб. Фромилид® Уно содержат более 23 мг (1 ммоль) натрия. Необходимо принять это во внимание при лечении пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.
Использование в педиатрии
Детям в возрасте до 12 лет Фромилид следует применять в виде суспензии в соответствии с инструкцией по применению лекарственной формы "Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл".
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций пациента при управлении автомобилем или при работе с другими потенциально опасными механизмами.
Симптомы: рвота, боль в области живота, головная боль и спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Фромилид® Уно метаболизируется в печени, где он может ингибировать действие ферментов комплекса цитохрома Р450. Концентрации препаратов, которые метаболизируются посредством этой системы, в сыворотке крови могут повышаться при одновременном применении с препаратом Фромилид® Уно и вызывать побочные явления. Поэтому не следует назначать терфенадин, цизаприд, пимозид и астемизол при лечении кларитромицином.
Клинический опыт показывает, что одновременное применение терфенадина, цизаприда, пимозида и астемизола с кларитромицином может привести к удлинению интервала QT, желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и тахикардии по типу "пируэт".
Фромилид® Уно не следует назначать одновременно с алкалоидами спорыньи из-за возможного повышения их концентрации в сыворотке крови и развития токсических эффектов.
При необходимости применения в течение длительного периода времени с некоторыми препаратами, рекомендуется измерять их концентрации в сыворотке крови и корректировать дозы. К таким препаратам относятся теофиллин, дигоксин, дизопирамид, триазолам, мидазолам, карбамазепин и фенитоин, циклоспорин, такролимус, рифабутин и итраконазол.
Одновременное применение кларитромицина и гиполипидемических препаратов (например, ловастатина и симвастатина) может повлечь развитие миопатии, приводящей к рабдомиолизу. Поэтому применение этих препаратов у пациентов во время лечения кларитромицином не рекомендуется.
Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.
Исследования взаимодействия кларитромицина с пролонгированным высвобождением и зидовудина не проводились, поэтому пациентам, которым необходимо комбинированное применение этих препаратов, рекомендуется принимать кларитромицин немедленного высвобождения.
Одновременное применение ритонавира и кларитромицина приводит к значительному повышению AUC кларитромицина. При нормальной функции почек коррекция дозы не требуется.
Пациентам с почечной недостаточностью следует назначать таблетки кларитромицина с немедленным высвобождением.
Фромилид® Уно не влияет на эффективность пероральных контрацептивов.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С.
