р-р д/в/в введен. 250 мг/5 мл: амп. 5 шт.Раствор для в/в введения желтого цвета, прозрачный.
| 1 амп. | |
| "эссенциальные" фосфолипиды | 298.92 мг, |
| в т.ч. фосфатидилхолин из соевых бобов, содержание сухого вещества 93% (3-sn-фосфатидил) холина | 250 мг |
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, дезоксихолевая кислота, натрия хлорид, натрия гидроксид (гранулы), рибофлавин (вит. B2), вода д/и.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
Гепатопротектор. При заболеваниях печени происходит гибель гепатоцитов, что приводит к выходу печеночных ферментов и повышению активности их в сыворотке крови.
Химическая структура фосфолипидов, содержащихся в Эссенциале® Н, аналогична таковой эндогенных фосфолипидов, однако, благодаря высокому содержанию в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот, фосфолипиды в составе препарата более активны. Высокоэнергетические молекулы фосфолипидов, встраиваясь в структуру мембран печеночных клеток, повышают регенерацию их мембран.
Благодаря особенностям химической структуры эссенциальных фосфолипидов, наличие цис-двойных (расположение углеводородных цепочек по одну сторону от двойных связей) связей в полиненасыщенных жирных кислотах клеточных мембран, препятствует уплотнению структуры жирных кислот. Это приводит к большему разжижению структуры мембран, что необходимо для оптимального функционирования большинства клеток в организме. Посредством этого механизма, эссенциальные фосфолипиды воздействуют на те части клеток, которые являются рецепторами для гормонов или нейротрансмиттеров, таким образом, усиливается скорость обмена веществ, особенно липидов. Фосфолипиды вмешиваются в нарушенный липидный обмен путем регулирования метаболизма липопротеинов так, что нейтральные жиры и холестерин превращаются в транспортируемые формы, и, что особенно важно, это происходит за счет увеличения емкости захвата холестерина липопротеинами высокой плотности и может, таким образом, приводить к его окислению. Экзогенные молекулы фосфолипидов своими антиоксидантными свойствами и способностью захватывать свободные радикалы достоверно защищают липиды от переокисления, т.е. подавляют окислительный стресс и уменьшают повреждение клеток. Эссенциальные фосфолипиды снижают продукцию перекиси водорода в печеночных микросомах и повышают концентрацию сниженного глутатиона в печени и плазме.
В/в введение препарата Эссенциале® Н улучшает кишечно-печеночную циркуляцию желчных кислот у пациентов с нарушенной функцией печени. Фосфолипиды оказывают глубокое влияние на состав и течение желчи. Во время экскреции фосфолипидов с желчью снижается риск образования желчных камней, и состав желчи стабилизируется.
Фармакокинетика Эссенциале® Н для парентерального введения изучалась радиоактивным методом.
Распределение
После в/в введения в однократной дозе меченых тритием эссенциальных фосфолипидов (ЭФЛ) в основном содержащих линолевую кислоту, отмечалось встраивание радиоактивности во фракции кефалина, сфингомиелина и лизолецитина. Среди нейтральных фракций липидов, меченые ЭФЛ, по-видимому, быстрее встраиваются в свободные жирные кислоты, чем в эфиры холестерола или триглицериды и доставляются в органы, главным образом в печень. Захват введенных лецитинов жировой тканью и эритроцитами не определялся.
Выведение
После в/в введения T1/2 составлял 60 дней. Выведение менее чем 10% меченых субстанций происходило с калом, почками и через органы дыхания в течение 5-7 дней после введения дозы. Предполагается, что оставшаяся часть меченых тритием ЭФЛ трансформируется в печени для биосинтеза холестерина ЛПВП или других фракций липопротеинов.
В составе комплексной терапии:
Препарат вводят в/в медленно.
Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше назначают по 5-10 мл/сут, в тяжелых случаях - 10-20 мл/сут. Максимальная разовая доза - 10 мл, максимальная суточная доза - 20 мл. Кратность введения 1-2 раза/сут.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 2-5 мл/сут; в возрасте от 3 до 6 лет - по 2 мл/сут.
Рекомендуется начинать лечение с в/в введения Эссенциале® Н при тяжелом течении заболевания, затем назначить внутрь капсулы Эссенциале® форте Н.
Продолжительность лечения определяется с учетом клинико-лабораторных показателей врачом и может составлять от 5 дней до 10 дней.
Раствор препарата можно разводить кровью больного в соотношении 1:
Необходимо избегать смешивания в одном шприце Эссенциале® Н с другими препаратами.
Раствор нельзя вводить в/м, т.к. возможно раздражение тканей в месте введения. Нельзя вводить раствор Эссенциале® Н п/к.
При инфузии Эссенциале® Н растворяют в 5% растворе глюкозы.
Раствор Эссенциале® Н нельзя разводить в растворах электролитов (в т.ч. физиологический раствор натрия хлорида, раствор Рингера).
Все растворы с Эссенциале® Н должны иметь рН смеси не ниже 7.5, готовый раствор во время введения инъекции должен сохранять прозрачность.
Очень редко: аллергические реакции - экзантема, сыпь, крапивница.
Частота неизвестна: зуд.
С осторожностью следует применять препарат при беременности, т.к. возможно проникновение через плацентарный барьер бензилового спирта, содержащегося в растворе для в/в введения Эссенциале® Н.
Противопоказано применение препарата в период лактации (грудного вскармливания).
Пациент должен сообщить врачу о необходимости приема каких-либо препаратов на фоне терапии Эссенциале® Н.
При применении Эссенциале® Н возможен потенциальный риск аллергической реакции к фосфолипидам из соевых бобов.
Препарат содержит следовые количества этанола (0.6 об.%), т.к. этиловый спирт используется в технологическом процессе производства.
Использование в педиатрии
Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 3 лет. У новорожденных и недоношенных младенцев бензиловый спирт, содержащийся в препарате, может оказывать токсическое действие и вызывать развитие "Гаспинг синдрома" с летальным исходом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В/в введение раствора Эссенциале® Н не влияет на способность к вождению автотранспорта и работе с оборудованием.
На настоящий момент не зарегистрировано реакций передозировки или симптомов интоксикации в связи с применением раствора для в/в введения Эссенциале® Н.
Возможно взаимодействие Эссенциале® Н с антикоагулянтами, поэтому при одновременном применении следует скорректировать дозу антикоагулянта.
