капс. с модифицированным высвобождением 30 мг: 30 шт.Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №4, с непрозрачным корпусом и крышечкой желтого цвета, с маркировкой черного цвета "Ebr30"; содержимое капсул - гранулы желтого цвета.
| 1 капс. | |
| урапидил | 30 мг |
Вспомогательные вещества: крупка сахарная, сополимер метилметакрилата и метакриловой кислоты, тальк, диэтилфталат, фумаровая кислота, гипромеллоза, этилцеллюлоза, стеариновая кислота, гипромеллозы фталат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), железа (III) оксид желтый (Е172), вода очищенная, чернила черные очищенные.
30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
капс. с модифицированным высвобождением 60 мг: 30 шт.Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №2, с прозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой белого цвета; содержимое капсул - гранулы желтого цвета.
| 1 капс. | |
| урапидил | 60 мг |
Вспомогательные вещества: крупка сахарная, сополимер метилметакрилата и метакриловой кислоты, тальк, диэтилфталат, фумаровая кислота, гипромеллоза, этилцеллюлоза, стеариновая кислота, гипромеллозы фталат.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.
Состав корпуса капсулы: индигокармин (Е132), желатин.
30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Антигипертензивный препарат. Альфа1-адреноблокатор. Имеет центральный и периферический механизмы действия.
На периферическом уровне урапидил преимущественно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, таким образом, подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.
В ЦНС урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, это проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.
Урапидил вызывает снижение систолического и диастолического давления путем снижения периферического сосудистого сопротивления. ЧСС остается в большинстве случаев неизменной. Сердечный выброс при приеме урапидила не меняется. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления.
Всасывание
После приема внутрь до 80-90% урапидила всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме при применении лекарственных форм с пролонгированным действием достигается через 4–6 ч после приема.
Относительная биодоступность капсул с модифицированным высвобождением, по сравнению с раствором для приема внутрь, составляет 92% (83-103%). Абсолютная биодоступность капсул с модифицированным высвобождением, по сравнению с раствором для в/в введения, составляет 72% (63-80%).
Распределение
Связывание с белками плазмы крови урапидила составляет примерно 80%. Vd - 0.77 л/кг. Проникает через ГЭБ и через плацентарный барьер.
Метаболизм
Урапидил метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное в 4 положении бензольного кольца - практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит урапидила также биологически активен, как урапидил, но присутствует в очень малых количествах.
Выведение
T1/2 составляет примерно 4.7 ч (3.3-7.6 ч). Выведение урапидила и его метаболитов на 50-70% осуществляется почками, причем около 15% введенной дозы составляет фармакологически активный урапидил; остальные выводятся с калом в виде р-гидроксилированного урапидила.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста и у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс урапидила уменьшается, а T1/2 увеличивается.
Препарат принимают внутрь 2 раза/сут, утром и вечером, вместе с приемом пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Для снижения АД препарат назначают в дозе 30 мг (1 капс.) 2 раза/сут.
Если требуется более быстрое снижение АД, то дозу препарата можно увеличить до 60 мг 2 раза/сут.
Дозу следует подбирать индивидуально. Поддерживающая доза составляет 60-180 мг/сут, разделенная на 2 приема.
Эбрантил® капсулы с модифицированным высвобождением подходят для длительного применения. Терапия препаратом требует регулярного медицинского наблюдения.
Для пациентов с печеночной недостаточностью может понадобиться снижение дозы урапидила.
Для пациентов с почечной недостаточностью может понадобиться уменьшение дозы урапидила.
Для пациентов пожилого возраста при длительном лечении препаратом Эбрантил® капсулы с модифицированным высвобождением может понадобиться снижение дозы.
Частота встречаемости побочных реакций классифицируется следующим образом:
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль;
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли в груди (симптомы, аналогичные стенокардии), ортостатическая гипотензия.
Аллергические реакции: нечасто - зуд, сухость кожи, экзантема.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - отеки, учащение позывов к мочеиспусканию и учащение случаев недержания мочи, приапизм.
Прочие: нечасто - заложенность носа;
* В очень редких случаях отмечается снижение числа тромбоцитов по времени развития совпадающее с применением урапидила, однако в подобных случаях иммунологические исследования опровергают связь тромбоцитопении с приемом урапидила.
С осторожностью следует назначать препарат при сердечной недостаточности, связанной с функциональным поражением механического характера, например, стенозом аортального или митрального клапана, при эмболии легочной артерии или нарушениях сократимости миокарда вследствие заболевания перикарда; нарушениях функции печени; при нарушениях функции почек (от средней тяжести до тяжелой степени); пациентам пожилого возраста, а также пациентам, одновременно принимающим циметидин.
Пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы или сахаразо-изомальтазная недостаточность, не следует применять урапидил.
Использование в педиатрии
Применение препарата не рекомендуется у детей и подростков в возрасте до 18 лет, т.к. исследования по безопасности и эффективности применения урапидила у детей ограничены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период терапии препаратом Эбрантил® необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами. Это особенно важно после начала лечения, при смене лекарственного препарата или при приеме алкоголя.
Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс, усталость, снижение скорости психомоторных реакций.
Лечение: чрезмерное снижение АД может быть уменьшено путем придания нижним конечностям пациента возвышенного положения, а также восполнением ОЦК. При неэффективности данных мер может быть начато медленное в/в введение сосудосуживающих препаратов под постоянным контролем АД. В очень редких случаях необходимо в/в введение 0.5-1 мг эфедрина, разведенного в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами или другими антигипертензивными препаратами, а также при обезвоживании (диарея, рвота) и при одновременном приеме этанола.
При одновременном приеме с циметидином Cmax урапидила гидрохлорида в плазме крови может увеличиваться на 15%.
Поскольку нет полной информации об одновременном применении урапидила с ингибиторами АПФ, такая комбинация не рекомендована.
