таб. с пролонгир. высвобождением 10 мг: 10 или 30 шт.Таблетки с пролонгированным высвобождением круглые, двояковыпуклые, трехслойные (один белый слой между двумя желтыми).
| 1 таб. | |
| альфузозина гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, масло касторовое гидрогенизированное, этилцеллюлоза 20, железа оксид желтый (Е172), кремния оксид коллоидный гидратированный, магния стеарат, этанол 96%, вода очищенная, маннитол, поливидон, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор.
Альфузозин является производным хиназолина, который обладает активностью при приеме внутрь. Доказано избирательность действия альфузозина на α1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала. Благодаря непосредственному воздействию на гладкие мышцы предстательной железы, альфа-блокаторы ослабляют инфравезикальную непроходимость. Альфузозин снижает давление в мочеиспускательном канале и, таким образом, уменьшает сопротивление в ходе мочеиспускания. Функциональная уроселективность проявляется в том, что альфузозин снижает тонус уретры в большей степени, чем тонус сосудистой стенки.
В плацебо-контролированных испытаниях альфузозина у больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) было продемонстрировано:
В результате улучшается уродинамика нижнего отдела мочеиспускательного тракта, без влияния на сексуальную функцию.
Исследование ALFAUR изучало эффективность альфузозина в восстановлении мочеиспускания при острой задержке мочи, связанной с ДГПЖ. В этом многоцентровом, двойном слепом исследовании оценивали восстановление мочеиспускания в результате лечения альфузозином в дозе 10 мг/сут (в течение как минимум 2 дней) по сравнению с плацебо на протяжении 24 ч после удаления катетера. В группе, получавшей альфузозин, восстановление мочеиспускания в первые сутки после удаления катетера наступило у 61.9%, тогда как у больных, принимавших плацебо, этот показатель составил 47.9%.
Среднее значение относительной биодоступности составляет 104.4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2.5 мг 2 раза/сут) у здоровых добровольцев среднего возраста, а Cmax в плазме достигается через 9 ч после приема препарата, по сравнению с 1.0 ч для формы немедленного высвобождения. Видимый T1/2 составляет 9.1 ч. Исследования показали, что последовательные фармакокинетические кривые получают при приеме препарата после еды.
Связывание альфузозина гидрохлорида с белками плазмы составляет около 90%. Альфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, только 11% исходного соединения обнаруживается в неизмененном виде в моче. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75-91%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых, по сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста, фармакокинетические параметры (Cmax и AUC) не повышаются.
Средние значения Cmax и AUC у больных с почечной недостаточностью умеренно повышены, без изменения видимого T1/2. Считается, что это изменение фармакокинетического профиля препарата не имеет клинического значения, поэтому не требует корректировки дозы.
У больных с тяжелыми нарушениями функции печени T1/2 препарата удлиняется, а биодоступность увеличиваетсяпо сравнению со здоровыми добровольцами.
Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.
Препарат назначают по 1 таб. (10 мг) 1 раз/сут после еды.
В качестве вспомогательного средства для использования катетера при острой задержке мочи, связанной с ДГПЖ: по 1 таб. (10 мг) 1 раз/сут, после еды, начиная с первого дня катетеризации. Препарат применяют в течение 3–4 суток, то есть 2–3 дня в ходе применения катетера и 1 день после его удаления.
Таблетки принимать внутрь целиком, запивать стаканом воды.
Со стороны ЦНС: астения, головокружения, головная боль, сонливость;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, гипотензия (постуральная), синкопе (обморок), приливы, очень редко – приступы стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца, боль у грудной клетке.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диарея, сухость во рту.
Дерматологические реакции: сыпь, зуд;
Прочие: ринит.
У некоторых лиц, в особенности у больных, получающих гипотензивное лечение, в течение нескольких часов после приема препарата может развиться постуральная гипотензия с симптомами (головокружение, усталость, потоотделение) или без них. В таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти явления обычно временны, встречаются в начале лечения и обычно не влияют на продолжение лечения. Больного следует предупредить о возможности таких явлений.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Дальфаз® СР больным,страдавшим выраженной гипотензией в ответ на применение других альфа-адреноблокаторов.
Больным с коронарной недостаточностью нельзя назначать Дальфаз® СР в качестве монотерапии. Необходимо продолжить специфическое лечение коронарной недостаточности. Если стенокардия возобновляется или ухудшается, прием препарата Дальфаз® СР следует прекратить.
Больных следует предупредить о том, что таблетки следует проглатывать целиком.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения обычно встречаются гипотензия, головокружение, нарушения зрения и астения. Это следует принимать во внимание при вождении транспорта и работе с механическим оборудованием.
Лечение: необходимо госпитализировать больного, провести лечение гипотензии. Больной должен находиться в положении лежа. Дальфаз® СР трудно диализируется из-за высокой степени связывания с белками.
Противопоказана комбинация препарата Дальфаз® СР и других препаратов из группы альфа-адреноблокаторов.
Следует соблюдать особую осторожность при одновременном назначении Дальфаз® СР и гипотензивных препаратов и нитратов, так как данные комбинации повышают риск постуральной гипотензии и усиливают гипотензивный эффект; а также сильных ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол, итраконазол и ритонавир, потому что они способствуют повышению уровня альфузозина в крови.
Фармакокинетическое взаимодействие
Метаболизм альфузозина главным образом осуществляется посредством фермента CYP3A4. Кетоконазол является мощным ингибитором CYP3A4. Одновременный прием кетоконазола в дозе 200 мг/сут в течение 7 дней приводил к изменению фармакокинетических параметров альфузозина при приеме в суточной дозе 10 мг (Cmax в 2.11 раз и AUC в 2.46 раза). Время достижения Cmaxи T1/2 альфузозина не изменялись. При увеличении дозы кетоконазола до 400 мг Cmax и AUC альфузозина увеличивались, соответственно в 2.3 и 3.2.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
