таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 1, 2 или 4 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, миндалевидной формы, с надписью "С20" с одной стороны.
| 1 таб. | |
| тадалафил | 20 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактозы моногидрат безводный, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза очищенная, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат.
Состав оболочки: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, смесь красителя Opadry II желтый (32K12884), тальк (для полировки таблеток).
1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Сиалис® не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.
Действие Сиалиса на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Сиалис® в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ3, ФДЭ4 и ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет большое значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, Сиалис® приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Поэтому препарат не вызывает изменений распознавания цветов голубой/зеленый. Не наблюдается влияния Сиалиса на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
Сиалис® также оказывает выраженное влияние на ФДЭ8, ФДЭ9, ФДЭ10 и ФДЭ11. Однако физиологические эффекты ингибирования этих ферментов до настоящего времени не установлены.
Сиалис® улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.
Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.
Сиалис® не вызывает изменений уровня тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови.
Не выявлено клинически значимого влияния Сиалиса на характеристики спермы у мужчин, применявших суточные дозы препарата в течение 6 месяцев.
Всасывание
После приема внутрь тадалафил быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не влияет на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с эректильной дисфункцией аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения эрекции.
Распределение
Средний Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях связывание тадалафила с белками плазмы составляет 94%.
У здоровых лиц менее 0.0005% обнаружено в сперме.
Метаболизм
Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Концентрация этого метаболита не является клинически значимой.
Выведение
Средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2 - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61%) и, в меньшей степени, с мочой (около 36%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетика сравнима с таковой у здоровых лиц.
Препарат принимают внутрь.
Рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Сиалис® принимают как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи.
Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, мигрень.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (у пациентов, ранее принимавших антигипертензивные препараты), артериальная гипертензия, приливы крови к лицу, синкопе.
Со стороны половой системы: приапизм, задержка эрекции.
Со стороны органа зрения: отек век, боль в глазах, расплывчатое зрение, гиперемия конъюнктивы, передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, нарушение полей зрения.
Реакции повышенной чувствительности возникают очень редко (высыпания, отек лица, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, крапивница).
Прочие: боль в спине, миалгия, заложенность носа, гипергидроз.
У пациентов, имеющих факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы, отмечались инфаркт миокарда, внезапная кардиогенная смерть, инсульт, боль в груди, сердцебиение, тахикардия. Однако невозможно определить причинно-следственную связь между приемом препарата Сиалис® и факторами риска со стороны сердечно-сосудистой системы, сексуальным возбуждением или комбинацией этих факторов.
Препарат Сиалис® не предназначен для применения у женщин.
Не требуется подбора доз для здоровых лиц преклонного возраста и у пациентов с сахарным диабетом.
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением препарата Сиалис®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы:
С осторожностью следует применять Сиалис® у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии), или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).
Имеются сообщения о развитии приапизма при использовании ингибиторов ФДЭ5. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.
Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис® с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Специальные рекомендации отсутствуют.
При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией - многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такими же как и при применении препарата в более низких дозах.
Лечение: проведение стандартной симптоматической терапии. Тадалафил практически не выводится при гемодиализе.
Влияние других препаратов на Сиалис®
Кетоконазол в дозе 400 мг/сут увеличивает действие Сиалиса (в разовой дозе).
Ритонавир, саквинавир и другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, а также эритромицин и итраконазол повышают активность Сиалиса.
Рифампицин (600 мг/сут) снижает активность Сиалиса на 88%.
При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и Сиалиса снижается скорость всасывания последнего.
Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H2-рецепторов низатидина, не оказывает влияния на фармакокинетику Сиалиса.
Влияние Сиалиса на другие препараты
Сиалис® усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение Сиалиса на фоне применения нитратов противопоказано.
Сиалис® не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.
Сиалис® не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.
Сиалис® обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов. Дополнительно, у пациентов, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых гипертензия плохо контролировалась, наблюдались несколько большее снижение давления крови. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Поэтому пациентам, получающим лечение антигипертензивными препаратами и принимающим Сиалис®, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.
Не отмечено значимого снижения АД при приеме Сиалиса на фоне терапии тамсулозина (селективный α1А-адреноблокатор).
Не выявлено влияния приема Сиалиса на концентрацию этанола в крови, влияния этанола на концентрацию тадалафила в крови также не выявлено.
Сиалис® не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С.
