Инструкция по применению ЦЕФЕКОН^® Д (CEFECON D)

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта.

Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает у него отсутствие отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды)и слизистую желудочно-кишечного тракта.

Абсорбция высокая, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Период достижения максимальной концентрации – 30-60 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Величина объёма распределения и биодоступности у детей и новорожденных подобна таковым у взрослых. Метаболизируется в печени:

• 80% препарата вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов;
• 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. У новорожденных и детей до 10 лет основным метаболитом является сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше - конъюгированный глюкуронид.

Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

T_1/2 – 2-3 ч. В течение 24 ч 85-95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, в неизменённом виде – 3%. Значимой возрастной разницы в скорости элиминации парацетамола и в общем количестве препарата, которое выделяется с мочой, нет. Связь с белками плазмы крови – 15%.

Препарат назначается детям с 3 месяцев до 3 лет (Цефекон^® Д, суппозитории ректальные для детей 100 мг), а также детям с 3 до 12 лет (Цефекон^® Д, суппозитории ректальные для детей 250 мг) в следующих случаях:

• лихорадка при острых респираторно-вирусных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
• болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, зубная боль, невралгия, миалгия, боль при травмах и ожогах).

Ректально. После самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы, суппозиторий освобождают от контурной ячейковой упаковки и вводят в прямую кишку.

Дозировка препарата рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела, в соответствии с таблицей.

Разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела ребёнка, 2-3 раза/сут, через 4-6 ч.

Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела ребёнка.

Длительность курса лечения:

• 3 дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней, как обезболивающего средства.

Тошнота, рвота, боли в животе; аллергические реакции (кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, отек Квинке); анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гепатотоксическое и нефротоксическое действие (интерстициальный нефрит и папиллярный некроз), гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения (при длительном применении в больших дозах).

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• дети до 3 месяцев жизни;
• нарушения функции печени, в том числе вирусный гепатит, алкоголизм, синдром Жильбера, Дабина-Джонсона и Ротора;
• нарушения функции почек;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).

Противопоказан при нарушениях функции печени, в том числе вирусный гепатите.

Противопоказан при нарушении функции почек.

Противопоказан детям до 3 месяцев жизни;

Следует избегать одновременного применения Цефекона^® Д с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.

При применении препарата более 5-7 дней, необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Симптомы:

• в течение первых 24 ч после приёма - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальные боли;
• нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Через 12-48 ч могут появиться симптомы нарушения функции печени. В тяжелых случаях развивается печёночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть;
• острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжёлого поражения печени);
• аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приёме 10 г парацетамола и более.

Лечение:

• введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина – через 12 ч. Необходимость проведения дальнейших терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также времени, прошедшего после его приёма.

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжёлых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

При приёме вместе с салициллатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает.

Сочетание с хлорамфениколом, приводит к повышению токсических свойств последнего.

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, снижает эффективность урикозурических препаратов.

Без рецепта.

Хранить при температуре не выше 20?С.

Хранить в недоступном для детей месте!