порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл. 1 шт.Порошок для приготовления раствора для инъекций от белого до кремового цвета, кристаллический; при растворении порошка в воде для инъекций образуется прозрачный раствор от светло–желтого до янтарного цвета.
| 1 фл. | |
| цефтазидим (в форме смеси цефтазидима пентагидрата с натрия карбонатом) | 1 г |
1 г - флаконы стеклянные (1) - коробки картонные.
Цефдим является антибиотиком группы цефалоспоринов третьего поколения для парентерального применения.
Цефдим действует бактерицидно путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной стенки бактерий в фазе митоза.
Препарат обладает антибактериальным действием, он подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки бактерий. Большое количество грамотрицательных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к гентамицину и другим аминогликозидам, in vitro являются чувствительными к Цефтазидиму. Более того, Цефтазидим показал свою активность против грамположительных микроорганизмов.
Цефтазидим является высокостабильным по отношению к большинству клинически важных бета-лактамаз, включая плазмидные и хромосомные бета-лактамазы, которые продуцируются грамотрицательными и грамположительными микроорганизмами, и, следовательно, Цефтазидим эффективен в отношении многих ампициллин устойчивых штаммов и штаммов, устойчивых к другим цефалоспоринам. Цефтазидим эффективен в отношении гидролиза большинства классов бета-лактамаз, включая пенициллиназы и цефалоспориназы, но не бета-лактамаз расширенного спектра.
Цефтазидим показал свою активность как in vitro, так и в клинической практике, в отношении следующих микроорганизмов:
Грамотрицательные аэробы: Citrobacter spp., в том числе Citrobacter freundii и Citrobacter diversus; Enterobacter spp., в том числе Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes;Escherichia coli; Haemophilus influenzae, в том числе ампициллин устойчивые штаммы;
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, в том числе штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу;
Анаэробы: Bacteroides spp. (примечание:
Цефтазидим in vitro показал активность против большинства штаммов нижеперечисленных микроорганизмов, таких как:
Цефтазидим и аминогликозиды являются синергичными in vitro по отношению к Pseudomonas aeruginosa и enterobacteriaceae. Цефтазидим и карбенициллин также являются синергичными in vitro по отношению к Pseudomonas aeruginosa.
Цефтазидим не активен in vitro по отношении к метициллин устойчивым стафилококкам, Streptococcus faecalis и многим другим энтерококкам, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp., или Clostridium difficile.
Цефтазидим, вводимый парентеральным способом, достигает высокого и пролонгированного уровня в сыворотке крови. После в/м введения 500 мг и 1 г препарата средние пиковые уровни препарата в сыворотке крови, эквивалентные 18 и 37 мг/л, соответственно, достигаются быстро. Через 5 мин после в/в, болюсного введения 500 мг, 1 г или 2 г препарата, средние уровни препарата в сыворотке крови составляют 46, 87 и 170 мг/л, соответственно.
Терапевтически эффективные концентрации сохраняются в сыворотке крови по истечении 8-12 ч после в/в и в/м введения. T1/2 препарата составляет около 1.8 ч у здоровых добровольцев и около 2.2 ч у пациентов с очевидными нарушениями почечной функции. Связывание Цефтазидима с сывороточным белком – низкое и составляет около 10%.
Цефтазидим не метаболизируется в организме человека и выводится в неизменном виде в активной форме с мочой благодаря клубочковой фильтрации. Приблизительно 80-90% дозы выводятся с мочой в течение 24 ч. Менее 1% выводится с желчью, что значительно сокращает количество препарата, попадающее в пищеварительный тракт.
Концентрации Цефтазидима, превышающие минимально сдерживающие для распространенных возбудителей болезней, могут быть достигнуты в костях, сердце, желчном пузыре, мокроте, водянистой влаге глаза, синовиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. Данный препарат проникает и через трансплацентарный барьер.
При отсутствии воспаления Цефтазидим в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер и в низких уровнях попадает в спинномозговую жидкость. В случае воспаления мягких мозговых оболочек терапевтические уровни препарата в спинномозговой жидкости достигают от 4 до 20 мг/л и более.
Заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Цефдим предназначен для парентерального применения, его дозировка зависит от степени тяжести заболевания, чувствительности и типа инфекции, а также возраста, массы тела и функции почек пациента.
Взрослые: доза Цефдима для взрослых составляет от 1 до 6 г в сут каждые 8 или 12 ч (внутримышечно или внутривенно). При большинстве инфекций назначают по 1 г каждые 8 ч или по 2 г каждые 12 ч.
При инфекциях мочевых путей и при других менее серьезных инфекциях, обычно достаточно 500 мг или 1 г Цефдима каждые 12 ч. При очень тяжелых инфекциях, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом, включая пациентов с нейтропенией, назначают 2 г Цефдима каждые 8 или 12 ч или по 3 г каждые 12 ч.
При использовании препарата для профилактики, при хирургических операциях на предстательной железе 1 г Цефдима вводится при вводной анестезии.
Пациенты пожилого возраста: ввиду пониженного клиренса у пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 3 г (особенно это касается пациентов старше 80 лет).
Новорожденные и дети младше 2 месяцев: поскольку клинический опыт ограничен, препарат назначается в дозе 30 мг/кг/сут, разделенной на два введения.
Дети старше 2 месяцев: от 30 до 100 мг/кг/сут, в два или три введения.
Дозы до 150 мг/кг/сутки (максимум 6 г/сут) в три введения могут назначаться для лечения инфекций у детей с ослабленным иммунитетом, у детей с фиброзно-кистозной болезнью и для лечения менингита у детей.
Для пациентов с нарушением функции печени корректировка дозы не требуется.
Цефдим выводится почками исключительно благодаря клубочковой фильтрации, поэтому, рекомендуется уменьшать дозу Цефдима для пациентов с нарушением функции почек, чтобы компенсировать более медленное выведение препарата из организма, за исключением случаев незначительного нарушения функции почек (например скорость клубочковой фильтрации - свыше 50 мл/мин).
Пациентам, у которых почечная недостаточность подозревается, назначается первоначальная нагрузочная доза 1 г Цефдима. Для определения соответствующей поддерживающей дозы необходимо оценивать скорость клубочковой фильтрации.
Пациентам с почечной недостаточностью, находящимся на постоянном артериовенозном гемодиализе или на гемодиализе большой интенсивности в отделениях интенсивной терапии рекомендуется назначать дозу 1 г Цефдима в сутки, которая должна быть поделена на несколько введений.
Для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой интенсивности, рекомендуется назначать такую же дозу, как и для пациентов с нарушением функции почек.
Рекомендованные поддерживающие дозы для взрослых с почечной недостаточностью
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Приблизительный креатинин сыворотки крови* µмоль/л (мг/мл) | Рекомендованная разовая доза Цефдима (г) | Частота введения дозы(ч) |
| 50-31 | 150-200 (1.7-2.3) | 1 | Каждые 12 |
| 30-16 | 200-350 (2.3-4.0) | 1 | Каждые 24 |
| 15-6 | 350-500 (4.0-5.6) | 0.5 | Каждые 24 |
| < 5 | > 500 (> 5.6) | 0.5 | Каждые 48 |
*Этими значениями можно руководствоваться, но они не могут точно показать функцию почек у всех пациентов, особенно у пациентов пожилого возраста, у которых по концентрации креатинина сыворотки крови функция почек может быть оценена более высоко.
Для детей клиренс креатинина рассчитывается в соответствии с идеальной массой или площадью поверхности тела.
Цефдим можно вводить в/в или глубоко в/м в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы или в продольную часть бедра.
Правила приготовления и введения растворов
Для приготовления раствора для в/в струйного введения в качестве растворителя применяют воду для инъекций или другой растворитель (0,9 % раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы).
Для приготовления раствора для внутримышечного введения в качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.
Лидокаин не используется в качестве растворителя в педиатрической практике.
| Количество Цефдима | Количество растворителя (мл) | Концентрация (мг/мл) | |
| 500 мг | в/м в/в |
1,5 5 |
280 100 |
| 1 г | в/м в/в струйно |
3 10 |
280 100 |
После растворения препарат стабилен при температуре ниже 25? С в течении 24 ч.
Цефдим выводится почками исключительно благодаря клубочковой фильтрации, поэтому, рекомендуется уменьшать дозу Цефдима для пациентов с нарушением функции почек, чтобы компенсировать более медленное выведение препарата из организма, за исключением случаев незначительного нарушения функции почек (например скорость клубочковой фильтрации - свыше 50 мл/мин).
Пациентам, у которых почечная недостаточность подозревается, назначается первоначальная нагрузочная доза 1 г Цефдима. Для определения соответствующей поддерживающей дозы необходимо оценивать скорость клубочковой фильтрации.
Пациентам с почечной недостаточностью, находящимся на постоянном артериовенозном гемодиализе или на гемодиализе большой интенсивности в отделениях интенсивной терапии рекомендуется назначать дозу 1 г Цефдима в сутки, которая должна быть поделена на несколько введений.
Для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой интенсивности, рекомендуется назначать такую же дозу, как и для пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты пожилого возраста: ввиду пониженного клиренса у пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 3 г (особенно это касается пациентов старше 80 лет).
Новорожденные и дети младше 2 месяцев: поскольку клинический опыт ограничен, препарат назначается в дозе 30 мг/кг/сут, разделенной на два введения.
Дети старше 2 месяцев: от 30 до 100 мг/кг/сут, в два или три введения.
Препарат с осторожностью назначается детям в периоде новорожденности, так как у новорожденных период полувыведения Цефдима из сыворотки крови увеличен в 3-4 раза, по сравнению со взрослыми пациентами.
Высокие и длительно удерживающиеся концентрации Цефдима в сыворотке крови могут наблюдаться при введении обычных доз пациентам с временным или постоянным уменьшением количества выделяемой мочи из-за почечной недостаточности. Такие пациенты нуждаются в уменьшении общей суточной дозы препарата. Повышенные уровни Цефдима у таких пациентов могут привести к судорогам, энцефалопатии, коме, порхающему тремору, нервно-мышечной чувствительности и миоклонии. Подбор дозы и кратность введения зависит от степени нарушения почечной функции, тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.
Как и с другими антибиотиками широкого спектра действия, длительное использование Цефдима может вызвать избыточный рост нечувствительных микроорганизмов (например, Candida, Enterococci и Serratia spp), в результате чего может возникнуть необходимость в коррекции терапии. Очень важно регулярно оценивать состояние пациента.
По отношению к некоторым микроорганизмам была отмечена индуцируемая резистентность к бета-лактамазам I типа (например, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., и Serratia spp.). Как и с другими бета-лактамными антибиотиками широкого спектра действия, резистентность может развиться во время терапии и в некоторых случаях привести к неудачному результату лечения. При лечении инфекций, в случае клинической необходимости, рекомендуется периодически проводить пробы на чувствительность. Если в результате проведения монотерапии препаратом, состояние пациента не улучшается, следует рассмотреть возможность подключения аминогликозидов или других препаратов для комбинированного лечения.
Цефалоспорины могут вызвать уменьшение протромбиновой активности. Пациенты группы риска - это пациенты с почечной и печеночной недостаточностью, или с низким алиментарным статусом, а также пациенты, получающие длительный курс антимикробной терапии. Протромбиновое время необходимо контролировать у пациентов из группы риска и дополнительно вводить им витамин K.
Цефдим необходимо назначать с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе желудочно-кишечные заболевания, в частности, колит.
Дистальный некроз может развиться после неосторожного внутриартериального введения Цефдима.
Препарат нельзя назначать без серьезных показаний или с профилактической целью, так как это не поможет пациенту и повысит риск развития бактерий, устойчивых к действию данного лекарственногопрепарата.
При менингите рекомендуется перед началом лечения препаратом Цефдим, провести пробу на чувствительность.
Цефдим можно использовать для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, устойчивыми к действию других антибиотиков, в том числе аминогликозидов и других цефалоспоринов. Более того, Цефдим показан для профилактики операционных осложнений при трансуретральной простатэктомии.
Активность Цефдима и аминогликозидных антибиотиков вместе in vitro оказалась, по меньшей мере, кумулятивной. Имеются доказательства синергизма по отношению к некоторым штаммам, которые были исследованы. Такое свойство может иметь значение при лечении пациентов, страдающих лихорадочной нейтропенией.
При тяжелых и угрожающих жизни инфекциях, и для пациентов с ослабленным иммунитетом, Цефдим также может использоваться одновременно с другими антибиотиками, например, с аминогликозидами, ванкомицином и клиндамицином. В случае целесообразности такой комбинированной терапии, необходимо следовать инструкции по применению препарата, в отношении других антибиотиков.
Доза препарата зависит от тяжести инфекции и состояния пациента.
Для подавления роста бактерий, устойчивых к действию Цефдима и поддержанию его эффективности, препарат необходимо использовать только для лечения инфекции, чувствительной к данному препарату. В случае наличия информации о культуре возбудителя и его чувствительности, ее необходимо использовать при выборе или коррекции антибактериальной терапии. В случае отсутствия такой информации, эмпирическому выбору терапии могут помочь местные эпидемиологические данные.
Препарат с осторожностью назначается детям в периоде новорожденности, так как у новорожденных период полувыведения Цефдима из сыворотки крови увеличен в 3-4 раза, по сравнению со взрослыми пациентами.
При беременности и лактации применение возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Симптомы: тремор, энцефалопатия, судороги, головные боли, парестезии.
Лечение: симптоматическое, в тяжелых случаях гемодиализ или перитонеальный диализ.
Цефдим не влияет на результаты анализа (ферментный метод) на гликозурию и определение креатинина с помощью щелочного пикрата, но может в небольшой степени влиять на результаты тестов с восстановлением меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест).
Положительная проба Кумбса, связанная с применением Цефдима, приблизительно у 5% пациентов повлияла на результат проб при определении совместимости крови.
Выявлено, что Хлорамфеникол in vitro является антагонистичным по отношению к Цефдиму и другим цефалоспоринам, но как это проявляется клинически, не изучалось.
В целом при применении с другими антибиотиками, Цефдим может воздействовать на микрофлору пищеварительного канала, приводя к более низкому всасыванию эстрогенов, вследствие чего снижается эффективность комбинированных оральных контрацептивов. Поэтому в период лечения, необходимо дополнительное применение альтернативных негормональных методов контрацепции.
При одновременном применении цефалоспоринов с аминогликозидными антибиотиками или сильнодействующими диуретиками, например, с фуросемидом, функцию почек необходимо тщательно контролировать, особенно, если вводятся более высокие дозы аминогликозидов или в случае продолжительной терапии, так как возможно развитие нефротоксических и ототоксических эффектов.
По рецепту.
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре ниже 25 ?С.
