порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл. 10 шт.| Порошок для приготовления раствора для инъекций | 1 фл. |
| цефазолин | 1 г |
Флаконы (10) - коробки картонные.
Цефазолин - цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия для парентерального введения. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Механизм действия связан с ингибированием активности мембранносвязанных транспептидаз бактерий и нарушением, таким образом, перекрестной сшивки пептидогликанов в молекулах муреина, которые обеспечивают прочность и ригидность клеточной стенки бактерий. Цефазолин устойчив в отношении бета-лактамаз обычного спектра, который продуцируют большинство грамположительных бактерий. Не гидролизуется R-плазмидными бета-лактамазами.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Enterobacteraer ogenes, Neisseria meningitides, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema pallidum; грамотрицательные анаэробные кокки: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (за исключением B. fragilis). Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.
К цефазолину устойчивы метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, индол-положительные штаммы Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis. В настоящее время большинство госпитальных штаммов Escherichia coli и Proteus mirabilis устойчивы к препарату.
Разрушается под действием желудочного сока (в связи с этим внутрь не применяется). После в/м введения всасывается быстро и полно. В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 90%). Cmax при в/м введении в дозе 500 и 1000 мг достигается через 1 ч и составляет 37 мкг/мл и 64-70 мкг/мл соответственно. Через 8 ч после введения уровень цефазолина в плазме составляет 3 мкг/мл и 7 мкг/мл соответственно. Cmax в плазме при внутривенном введении 1000 мг цефазолина составляет 185-200 мкг/мл, понижаясь через 8 ч до 4 мкг/мл. При перитонеальном диализе (2 л/ч) с использованием растворов, содержащих цефазолин в концентрации 50 и 150 мг/л, через 24 ч средняя концентрация препарата в плазме составляет 10 и 30 мкг/мл соответственно.
Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве. При назначении пациентам с проходимыми желчными путями концентрация цефазолина в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. Если желчные пути непроходимы, концентрация антибиотика значительно ниже, чем в сыворотке. Легко проникает через воспаленную синовиальную оболочку суставов, проходит через плаценту в пуповинную кровь и околоплодные воды. В незначительных концентрациях обнаруживается в материнском молоке.
При в/м введении T? составляет 2 ч, при внутривенном – 1,8 ч, объем распределения (Vd - 0,12 л/кг. Не подвергается биотрансформации. Выводится в неизмененном виде с мочой:
Препарат вводят в/м.
Взрослым и детям старше 12 лет по 0,5-1,0 г до 4 раз/сут. Максимальная суточная доза – 6,0 г, в редких случаях – до 12,0 г (желательно увеличить кратность введения до 4 - 6 раз/сут).
Для детей до 12 лет суточная доза составляет 20-50 мг/кг, при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут, кратность введения – 4 раза/сут.
Продолжительность курса терапии зависит от вида инфекции и тяжести состояния и обычно не должна превышать 7-10 дней. Введение препарата продолжают в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов заболевания.
Для профилактики инфекций в послеоперационном периоде цефазолин вводят в дозе 1,0 г за 30 мин до начала операции, 0,5-1,0 г во время оперативного вмешательства и по 0,5-1,0 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.
У взрослых пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК более 55 мл/мин или уровень креатинина плазмы менее 1,5мг% препарат можно вводить в полной дозе. При КК 54-35 мл/мин или уровне креатинина плазмы 3,0-1,6 мг% препарат можно вводить в обычной дозе, но интервалы между инъекциями должны быть не менее 8 ч. При КК 34 - 11 мл/мин или содержании креатинина в плазме 4,5-3,1 мг% назначают ? дозы препарата с интервалом между инъекциями не менее 12 ч. Пациентам с КК менее 10 мл/мин или при его уровне в крови более 4,6 мг% назначают ? обычной дозы препарата каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.
У детей с нарушением функции почек коррекцию режима дозирования также проводят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы препарата с интервалом между введениями в 12 ч. Детям с КК 40-20 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалами между введениями в 12 ч. При КК 5-20 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.
Для приготовления раствора для в/м инъекций 500 мг препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1000 мг – в 2,5 мл воды для инъекций. Для внутривенного струйного введения полученный раствор разводят в 5 мл воды для инъекций, затем вводят в течение 3-5 мин.
Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора глюкозы, 5% декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида, 5% растворе натрия бикарбоната, растворе Рингера. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения. Перед использованием в качестве растворителей замороженных растворов в пластиковых контейнерах их следует разморозить при комнатной температуре (нагревание растворов не допускается).
Противопоказан при беременности, в период лактации.
У взрослых пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК более 55 мл/мин или уровень креатинина плазмы менее 1,5мг% препарат можно вводить в полной дозе. При КК 54-35 мл/мин или уровне креатинина плазмы 3,0-1,6 мг% препарат можно вводить в обычной дозе, но интервалы между инъекциями должны быть не менее 8 ч. При КК 34 - 11 мл/мин или содержании креатинина в плазме 4,5-3,1 мг% назначают ? дозы препарата с интервалом между инъекциями не менее 12 ч. Пациентам с КК менее 10 мл/мин или при его уровне в крови более 4,6 мг% назначают ? обычной дозы препарата каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.
У детей с нарушением функции почек коррекцию режима дозирования также проводят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы препарата с интервалом между введениями в 12 ч. Детям с КК 40-20 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалами между введениями в 12 ч. При КК 5-20 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.
Противопоказан в детском возрасте до 1 мес.
Применение у детей старше 1 мес возможно согласно режиму дозирования.
При почечной и печеночной недостаточности, у больных находящихся на гемодиализе требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации препарата в плазме.
При использовании у лиц с патологией желудочно-кишечного тракта возможно обострение хронических заболеваний, особенно колита.
При лечении цефазолином могут возникать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче с использованием раствора Бенедикта, Фехтлинга или таблеток Clinitest. При ферментативном способе определения уровня глюкозы прием цефазолина не влияет на результат анализа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
Применение препарата не отражается на способности пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности.
В настоящее время случаев передозировки препарата не отмечено. При введении высоких доз у пациентов с нарушением функции почек возможно появление головокружения, тошноты, рвоты, судорог, нарушения сознания.
Лечение
Отмена препарата, гемодиализ и гемоперфузия, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.
Обладает синергизмом с аминогликозидными антибиотиками в отношении грамотрицательной флоры.
При совместном применении с «петлевыми» диуретиками, пробенецидом нарушается канальцевая секреция цефазолина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме и повышению риска развития токсических реакций.
При совместном применении с непрямыми антикоагулянтами повышается вероятность развития кровотечений.
При одновременном употреблении алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (покраснение лица, спастические боли в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, гипотония, тахикардия, одышка).
По рецепту.
В защищенном от света месте, при температуре не выше +25оС в недоступном для детей месте.
