р-р д/инъекц. 500 мг/10 мл: фл. 5 шт.| Раствор для инъекций | 1 мл | 1 фл. |
| кетамина гидрохлорид | 57.67 мг | 576.7 мг, |
| в т.ч. кетамин | 50 мг | 500 мг |
Вспомогательные вещества: бензетония хлорид, натрия хлорид, вода д/и.
10 мл - флаконы темного стекла (5) - пачки картонные.
Препарат для неингаляционного наркоза.
Вызывает так называемую диссоциативную анестезию, которая описывается как функциональная диссоциация между таламо-неокортикальной и лимбической системой. Анальгезирующее действие препарата проявляется уже при субдиссоциативной дозе и продолжается дольше, чем анестезия. Седативное и снотворное действие выражены меньше. В области спинного мозга и периферических нервов препарат оказывает местноанестезирующее действие.
При применении кетамина мышечный тонус остается неизменным или может повышаться, поэтому защитные рефлексы обычно не затронуты. Порог судорожной готовности не снижается. При спонтанном дыхании возможно повышение внутричерепного давления (этого можно избежать путем управляемого дыхания).
Т.к. кетамин вызывает симпатикотонию возможно повышение АД и ЧСС, наряду с повышением коронарного кровотока возрастает потребность миокарда в кислороде. Кетамин обладает отрицательным инотропным эффектом и антиаритмическим действием (прямое действие на сердце). ОПСС не меняется.
После применения кетамина наблюдается значительная гипервентиляция без существенных отклонений параметров газов крови. Кетамин расслабляет мускулатуру бронхов.
Кетамин не влияет на обмен веществ, печень, почки, эндокринные железы, на ЖКТ и свертываемость крови.
Всасывание
Кетамин является жирорастворимым соединением. После в/в введения Cmax кетамина в плазме крови определяется через 1 мин, после в/м введения - через 20 (5-30) мин. При в/м введении биодоступность составляет 93%.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы составляет около 47%.
Длительность α-фазы составляет 45 мин (клинически проявляется анестезирующим действием). Кетамин быстро распределяется в тканях с хорошим кровоснабжением (например, в мозге). Концентрация кетамина в тканях соответствует двухфазной открытой модели. Прекращение анестезирующего эффекта происходит вследствие перераспределения активного вещества из ЦНС в периферические ткани с худшим кровоснабжением и биотрансформации в печени с образованием активных метаболитов. Один из них обладает снотворным эффектом.
Выведение
T1/2 в α-фазе составляет 10-15 мин, T1/2 в β-фазе - около 2.5 ч.
Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (90%).
Для вводного и базисного наркоза при кратковременных хирургических вмешательствах, при болезненных инструментальных и диагностических манипуляциях (в качестве монотерапии или в комбинации с другими средствами для наркоза, а также с местными анестетиками):
При в/в введении начальная доза составляет 0.7-2 мг/кг массы тела, продолжительность хирургической стадии наркоза составляет 5-10 мин примерно через 30 сек после введения. Пациентам, находящимся в тяжелом состоянии (в т.ч. в состоянии шока) и больным пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 0.5 мг/кг массы тела.
При в/м введении начальная доза составляет 4-8 мг/кг массы тела, продолжительность хирургической стадии наркоза составляет 12-25 мин через несколько минут после введения.
При в/в капельном введении 500 мг кетамина (1 флакон) разбавляют 500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или физиологического раствора. Начальная доза составляет 80-100 капель/мин, поддерживающая доза - 20-60 капель/мин (2-6 мг/кг/ч).
Для поддержания общей анестезии в случае необходимости препарат вводят повторно в/м или в/в в количестве от половины до целой начальной дозы.
Появление нистагма, двигательная реакция на раздражения указывают на недостаточность наркоза, поэтому в этом случае может потребоваться введение повторной дозы. Однако непроизвольные движения конечностей могут появляться независимо от глубины наркоза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипертензия, тахикардия;
Максимум повышения АД наблюдается через несколько минут после в/в введения препарата, но через 15 мин АД возвращается к исходным значениям. Кардиостимулирующее действие Калипсола можно предотвратить предварительным введением диазепама в/в в дозе 200-250 мкг/кг массы тела.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышение тонуса скелетной мускулатуры, часто сопровождающееся тоническими и клоническими движениями (это не указывает на снижение глубины наркоза и не требует введения дополнительной дозы препарата);
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, слюнотечение, тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: при быстром введении или при передозировке часто - угнетение или остановка дыхания;
Со стороны органа зрения: возможны диплопия, нистагм, умеренное повышение внутриглазного давления.
Аллергические и местные реакции: редко в месте введения - боль, сыпь;
Прочие: при повторном применении в течение короткого периода, особенно у маленьких детей, отмечена толерантность к препарату. В этих случаях желаемого эффекта можно достичь соответствующим повышением дозы.
При беременности применение Калипсола возможно после оценки соотношения пользы и риска проведения наркоза. Кетамин быстро проникает через плацентарный барьер. В акушерстве Калипсол следует применять в меньших дозах. При применении препарата в дозе 2 мг/кг и более возможно угнетение дыхания у новорожденного.
Данные о выделении кетамина с грудным молоком отсутствуют.
В экспериментальных исследованиях на животных тератогенного действия кетамина не наблюдалось.
Калипсол должен применять только опытный врач-анестезиолог в условиях специализированного отделения, оснащенного средствами для реанимации.
С особой осторожностью и только после оценки соотношения пользы и риска проведения наркоза следует применять препарат в течение первых 6 месяцев после состояния нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда, при повышенном внутричерепном давлении, глаукоме или проникающей травме глаза, а также при алкогольной интоксикации.
В/в препарат следует вводить медленно (в течение 1 мин). Быстрое введение препарата может привести к угнетению дыхания и резкому повышению АД.
Пациентам с артериальной гипертензией или при сердечной недостаточности во время наркоза необходимо постоянное мониторирование функции сердца.
Т.к. при введении Калипсола фарингеальные рефлексы обычно сохранены следует избегать механического раздражения глотки. При вмешательствах на гортани, глотке или трахее необходимо сочетание Калипсола с миорелаксантами и тщательный контроль дыхания.
При хирургических вмешательствах с вовлечением висцеральных путей болевой чувствительности может потребоваться введение других анальгетиков.
Для акушерских вмешательств, при которых необходимо полное расслабление мускулатуры матки, не показано введение кетамина в качестве монотерапии.
При диагностических или терапевтических вмешательствах на органе зрения применение местных анестетиков не показано.
В период выхода из наркоза возможен острый делирий. Эту реакцию можно предупредить путем введения бензодиазепинов или снижения вербальных, тактильных и визуальных раздражений. При этом рекомендуется проводить наблюдение за жизненно важными показателями состояния организма.
При применении Калипсола в амбулаторных условиях пациента можно отпустить только после полного восстановления сознания в сопровождении взрослого человека.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После применения Калипсола следует избегать вождения автомобиля в течение 12 ч.
Препарат характеризуется широким терапевтическим индексом.
Симптомы: угнетение или остановка дыхания.
Лечение: ИВЛ вплоть до восстановления спонтанного дыхания.
Кетамин потенцирует миорелаксирующее действие барбитуратов, опиоидных анальгетиков, а также усиливает действие тубокурарина и эргометрина, но не изменяет действие панкурония, пипекурония и сукцинилхолина.
Барбитураты, средства для ингаляционного наркоза, в т.ч. фторированные углеводороды (фторотан, энфлуран, изофлуран, метоксифлуран), увеличивают продолжительность действия кетамина.
Снотворные средства (особенно производные бензодиазепина) и антипсихотические средства (нейролептики) увеличивают длительность действия кетамина и уменьшают вероятность появления побочных эффектов.
При одновременном применении Калипсола с эуфиллином возможно снижение порога судорожной готовности.
Калипсол совместим с другими анестетиками и миорелаксантами.
При применении Калипсола у больных, получающих тиреоидные гормоны, возможно повышение АД и тахикардия.
Фармацевтическое взаимодействие
Барбитураты химически несовместимы с кетамином, их нельзя вводить в одном шприце.
Кетамин и диазепам следует вводить раздельно и не смешивать в одном шприце или инфузионном растворе.
Препарат предназначен только для использования в стационаре.
Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°C.
