р-р д/инъекц. 20 мг/1 мл: амп. 5 шт.Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, практически без запаха.
| 1 мл | |
| гиосцина бутилбромид | 20 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны пластмассовые (1) - коробки картонные.
Блокатор м-холинорецепторов. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (в т.ч. ЖКТ, желчных путей и мочеполовой системы). Являясь четвертичным аммониевым соединением, гиосцина бутилбромид не проникает через ГЭБ, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.
Всасывание и распределение
После в/в введения гиосцина бутилбромид быстро распределяется в тканях (T1/2α= 4 мин, T1/2β= 29 мин). Vd – 128 л (соответствует приблизительно 1.7 л/кг). Из-за высокого сходства с мускариновыми и никотиновыми рецепторами, гиосцин бутилбромид распределяется, в основном, в мышечных клетках брюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости.
Связывание с белками плазмы составляет слабое и составляет около 4.4%. Гиосцина бутилбромид не проникает через ГЭБ, однако клинических исследований в данной области не проводилось.
Метаболизм и выведение
Выводится путем гидролитического расщепления эфирных связей.
T1/2 – около 5 ч. Общий клиренс – 1.2 л/мин. После в/в введения около 42-61% выводится почками (50% в неизменном виде) и от 28.3 до 37% - через ЖКТ. Метаболиты, которые выводятся почками, плохо связываются с м-холинорецепторами, не влияя на эффект гиосцина бутилбромида.
Взрослые и подростки в возрасте старше 12 лет: по 20-40 мг (1-2 ампулы) путем в/в медленного, в/м или п/к введения несколько раз в день. Максимальная суточная доза 100 мг.
Младенцы и дети в возрасте до 12 лет: при серьезных случаях:
Препарат не следует применять постоянно ежедневно или в течение длительного периода времени без выяснения причин боли в животе.
Многие из описанных ниже побочных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата Бускопан®. Антихолинергические свойства препарата Бускопан® в основном умеренные и проходят самостоятельно.
Со стороны органа зрения: нарушения аккомодации, расширение зрачка, увеличение внутриглазного давления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, головокружение, прилив крови.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту.
Со стороны обмена веществ: дисгидроз.
Со стороны мочевыделительной системы: возможна задержка мочи, которая обычно не выражена и разрешается самостоятельно.
Аллергические реакции: анафилактический шок (в т.ч. с летальным исходом), анафилактоидные реакции, диспноэ, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, покраснения и зуд).
Не имеется достаточных данных о применении препарата при беременности.
В качестве меры предосторожности, необходимо избегать применения препарата Бускопан ® при беременности и в период грудного вскармливания.
Исследования по воздействию препарата на фертильность человека не проводились.
В случае если сильная боль в животе сохраняется или ухудшается, или протекает с такими симптомами, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения перистальтики, боли в животе (при надавливании), снижение АД, потеря сознания или кровь в стуле, необходимо предпринять соответствующие диагностические меры для исследования этиологии симптомов.
Антихолинергические свойства препарата Бускопан® могут вызвать повышение внутриглазного давления у пациентов с нелеченной закрытоугольной глаукомой. При появлении боли, покраснения глаз с нарушением четкости зрения, после введения препарата Бускопан®, следует немедленно обратиться к специалисту.
Также после парентерального введения препарата Бускопан® наблюдались единичные случаи анафилаксии, включая случаи анафилактического шока. В связи с этим, пациенты, получающие Бускопан® парентерально, должны находиться под строгим контролем врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследований о влиянии на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами не проводилось. Однако пациенты должны быть информированы о возможном риске появления побочных эффектов, таких как нарушение зрительной аккомодации или головокружения при приеме препарата Бускопан®. При возникновении нарушения зрительной аккомодации или головокружения, пациентам рекомендуется избегать вождения автомобиля и занятий с другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышения внимания и быстроты психомоторных реакций, до восстановления нормального зрения.
До настоящего времени случаев передозировки препарата Бускопан® не описано, поэтому следующие симптомы могут быть связаны с его антихолинергическим эффектом.
Симптомы: сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики ЖКТ, преходящие нарушения зрения, задержка мочи.
Лечение: симптомы передозировки препарата Бускопан® купируются парасимпатомиметиками. Пациентам с глаукомой необходима срочная консультация офтальмолога. Симптоматические средства для поддержания функции сердечно-сосудистой и дыхательных систем. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, ИВЛ. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь.
Бускопан® может усиливать антихолинергическое действие три- и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных и антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида и других холинолитиков (например, тиотропия, ипратропия, атропиноподобные соединения).
Одновременное назначение препарата Бускопан® и антагонистов допамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на ЖКТ.
Бускопан® может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметическими средствами.
