таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 30, 50 или 100 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-белого цвета, круглой формы, со слегка выпуклой поверхностью с одной стороны и скошенной к риске с другой стороны.
| 1 таб. | |
| бисопролола фумарат | 5 мг |
Вспомогательные вещества: кросполивидон, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: макрогол 6000, титана диоксид (E171), тальк очищенный, железа (III) оксид желтый (E172), гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMC 50), вода очищенная.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30, 50 или 100 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, со слегка выпуклой поверхностью с одной стороны и скошенной к риске с другой стороны.
| 1 таб. | |
| бисопролола фумарат | 10 мг |
Вспомогательные вещества: кросповидон, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: макрогол 6000, полисорбат 20, титана диоксид (E171), кальция карбонат, тальк очищенный, железа (III) оксид желтый (E172), гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMC 50), гипромеллоза (HPMC 5), вода очищенная.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Селективный бета1-адреноблокатор. Обладает избирательным действием на β1-адренорецепторы ("кардиоселективность") без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств.
В зависимости от тонуса симпатической системы уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет AV-проводимость, снижает активность плазматического ренина.
Через ингибирование активности β2-адренорецепторов может вызывать незначительное повышение тонуса гладкой мускулатуры. Гипотензивный эффект проявляется через 3-4 ч после приема препарата, продолжается более 24 ч и стабилизируется через 2 недели регулярного приема.
Всасывание и распределение
При приеме внутрь из ЖКТ всасывается более 90% бисопролола. Пища не влияет на абсорбцию бисопролола. Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч. Связывается белками плазмы крови до 30%.
Метаболизм и выведение
Во время "первого прохождения" через печень метаболизируется до 10% введенной дозы.
Выводится двумя равноценными путями (50% превращается в печени в неактивные метаболиты, другие 50% выводятся почками в неизмененном виде). T1/2 бисопролола составляет 10-12 ч.
Таблетки следует принимать утром натощак или во время еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Дозу препарата устанавливают индивидуально в соответствии с частотой пульса и терапевтическим эффектом. Лечение препаратом начинают с минимальной дозы и увеличивают ее постепенно.
Продолжительность лечения зависит от типа и тяжести заболевания.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 2.5 мг/сут (1/2 таб. по 5 мг). Рекомендуемая поддерживающая доза - 5 мг/сут (1 таб. по 5 мг или 1/2 таб. по 10 мг).
При умеренной артериальной гипертензии (I стадия по классификации ВОЗ; диастолическое давление до 105 мм рт.ст.) достаточно принимать 2.5 мг/сут (1/2 таб. по 5 мг).
При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг/сут (2 таб. по 5 мг или 1 таб. по 10 мг). Дальнейшее увеличение дозы допускается только в исключительных случаях и под контролем врача.
Стенокардия
Рекомендуемая доза составляет 5 мг/сут (1 таб. по 5 мг или 1/2 таб. по 10 мг).
При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг/сут (2 таб. 5 мг или 1 таб. по 10 мг). Дальнейшее увеличение дозы допускается только в исключительных случаях и под контролем врача.
При лечении стенокардии не следует отменять препарат внезапно, дозу необходимо снижать постепенно (в течение 7-10 дней), т.к. резкая отмена Бисогаммы может привести к ухудшению состояния пациента.
У пациентов со слабой или умеренной печеночной или почечной недостаточностью, а также при заболеваниях почек, как правило, нет необходимости в специальном подборе доз.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная усталость, головокружение, головная боль, депрессивные состояния, нарушения сна, галлюцинации, перепады настроения, нарушение чувства равновесия, парестезии, боли и чувство похолодания конечностей.
Со стороны органов чувств: нарушение слуха или звон в ушах, редко – нарушения зрения, конъюнктивиты, уменьшение слезоотделения (следует учитывать, если пациент пользуется контактными линзами).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: резкое падение АД (иногда при переходе из вертикального положения в горизонтальное (ортостатическая гипотензия)), брадикардия, вплоть до нарушения AV-проводимости или до усиления симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками и одышкой при физических нагрузках.
Со стороны дыхательной системы: при заболеваниях дыхательных путей возможно нарушение дыхания (бронхоспазм).
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, запор, диарея, боли, спазм, повышение активности печеночных трансаминаз и развитие гепатита.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги икроножных мышц;
Со стороны половой системы: снижение либидо и потенции.
Со стороны эндокринной системы: латентный сахарный диабет может проявиться клинически, течение существующего сахарного диабета может ухудшиться;
Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина и триглицеридов в крови.
Аллергические реакции: аллергическая экзантема на солнечный свет, крапивница, повышение чувствительности к аллергенам, вплоть до тяжелых анафилактических реакций у пациентов с аллергическими проявлениями в анамнезе.
Дерматологические реакции: эритема, зуд, повышенная потливость;
Прочие: увеличение массы тела.
Не имеется данных о применении бисопролола у беременных женщин. При беременности назначение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку существует риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и нарушения дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных, лечение бисопрололом следует прекратить за 48-72 ч до родов. Если это невозможно сделать, новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением в течение 48-72 ч после рождения.
Не изучено, выделяется ли бисопролол с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
У пациентов со слабой или умеренной печеночной недостаточностью, как правило, нет необходимости в специальном подборе доз.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью слабой и средней степени, а также при заболеваниях почек, как правило, нет необходимости в специальном подборе доз.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<20 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг.
Лечение не следует прерывать внезапно и изменять рекомендованную врачом дозу препарата, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
Препарат следует назначать под тщательным контролем врача при AV-блокаде I степени, клинически выраженном или латентном сахарном диабете (возможна тяжелая гипогликемия, симптомы которой могут быть маскированы, необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови), длительном голодании (строгий пост) и тяжелых физических нагрузках (возможна тяжелая гипогликемия), выраженных облитерирующих заболеваниях нижних конечностей, тиреотоксикозе.
Пациентам с псориазом (в т.ч. в семейном анамнезе) бета-адреноблокаторы назначают только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
Бета-адреноблокаторы могут усиливать чувствительность к аллергенам и усугублять течение анафилактических реакций. Поэтому пациентам с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе или на фоне проводимой десенсибилизирующей терапии препарат следует назначать только по строгим показаниям из-за риска развития тяжелых анафилактических реакций.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В отдельных случаях препарат может влиять на способность к управлению автотранспорта и к другим потенциально опасным видам деятельности. Особое внимание следует проявить в начале лечения, при увеличении дозы, проведении комбинированной терапии или употреблении алкоголя. Необходим регулярный осмотр врача.
Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, ведущая к остановке сердца, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, расстройство сознания и иногда генерализованные судороги.
Лечение: немедленное прекращение приема препарата. Если препарат был принят недавно, принимают меры по выведению его из организма (провокация рвоты, промывание желудка), а также меры, понижающие его всасывание (активированный уголь, слабительные средства). В условиях интенсивной терапии следует тщательно контролировать жизненно важные функции организма:
Антидоты:
В зависимости от клинической ситуации проводят симптоматическую терапию:
Антигипертензивный эффект Бисогаммы может быть усилен ингибиторами АПФ, диуретиками, вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами.
Одновременное применение Бисогаммы и блокаторов кальциевых каналов типа нифедипина может привести к более выраженному снижению АД.
Одновременное применение Бисогаммы и блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических средств (дизопирамид, хинидин, амиодарон) возможно при условии тщательного наблюдения за состоянием пациента, т.к. возможно возникновение артериальной гипотензии, брадикардии, аритмии и сердечной недостаточности.
Кардиодепрессивное действие Бисогаммы может усиливаться антиаритмическими средствами.
Одновременное применение Бисогаммы и резерпина, альфа-метилдопы, гуанфацина, клонидина или сердечных гликозидов может вызвать существенное урежение ЧСС и нарушение проводимости.
Клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты при одновременном применении с Бисогаммой могут привести к чрезмерному снижению АД. Резкая одновременная отмена клонидина и Бисогаммы может вызвать выраженную артериальную гипертензию, поэтому клонидин следует отменять через несколько дней после отмены Бисогаммы.
Одновременное применение Бисогаммы и норадреналина, адреналина и других симпатомиметических средств (например, входящих в состав противокашлевых средств, капель в нос и глазных капель) ведет к снижению действия Бисогаммы и повышению АД.
При одновременном применении производных эрготамина (противомигренозные средства) и Бисогаммы могут усиливаться проявления нарушений периферического кровообращения.
Бисогамма® может усиливать, пролонгировать или снижать эффективность инсулина, пероральных гипогликемических средств. Бисогамма® может маскировать первые симптомы гипогликемии (тахикардия, тремор) или уменьшать их выраженность. В случае одновременного применения следует контролировать содержание глюкозы в крови.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопрололом должен составлять не менее 14 дней.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилактического шока у пациентов, получающих бисопролол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Рифампицин снижает антигипертензивный эффект Бисогаммы, а циметидин, гидралазин, этанол усиливают его.
Средства для наркоза усиливают антигипертензивный эффект Бисогаммы. Отрицательный инотропный эффект при одновременном применении этих двух видов лекарственных препаратов может быть кумулятивным, поэтому анестезиолог должен быть проинформирован о приеме препарата перед проведением больному общей анестезии.
