Инструкция по применению АТЕНОЛОЛ-РАТИОФАРМ (ATENOLOL-RATIOPHARM)

Всасывание

После приема внутрь примерно 50% всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 50%. C_max достигается через 2–4 ч.

Выведение

Около 90% атенолола в течение 48 ч в неизмененном виде выводятся через почки. T_1/2 составляет 6–10 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При терминальной почечной недостаточности T_1/2 может увеличиваться до 140 ч.

• функциональные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (гиперкинетический кардиальный синдром, функциональные нарушения регуляции АД);
• хроническая стабильная и нестабильная стенокардия, особенно в случаях сочетания с тахикардией и артериальной гипертензией;
• суправентрикулярные (наджелудочковые) аритмии;
• в качестве дополнительного средства при синусовой тахикардии, вызванной тиреотоксикозом;
• пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия;
• мерцание и трепетание предсердий (в случаях неэффективности лечения высокими дозами сердечных гликозидов);
• желудочковые аритмии;
• желудочковые аритмии, вызванные повышенной физической нагрузкой, приемом симпатомиметических средств, вводной фазой анестезии, в т.ч. галотановой анестезии;
• профилактика желудочковой тахикардии и мерцания желудочков;
• артериальная гипертензия.

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например, водой), перед приемом пищи.

Дозы препарата и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от получаемого терапевтического эффекта.

Нельзя изменять дозировку или прекращать лечение атенололом без совета лечащего врача.

Неожиданная отмена препарата или перерывы в лечении могут вызвать ишемию миокарда с обострением стенокардии и артериальной гипертензии или даже спровоцировать инфаркт миокарда. Поэтому отмена препарата и понижение дозы должны производиться медленно.

При функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы назначают по 25 мг/сут.

При хронической стабильной и нестабильной стенокардии назначают 50-100 мг/сут, разделенных на 1-2 приема.

При артериальной гипертензии лечение обычно начинают с однократного применения 50 мг, разделенных на 1-2 приема. При необходимости дневную дозу через неделю увеличивают до 100 мг, разделенных на 1-2 приема.

При наджелудочковых и желудочковых аритмиях назначают по 50-100 мг 1-2 раза/сут.

Максимальная суточная доза атенолола составляет 200 мг.

У больных с выраженными нарушениями функции почек дозы атенолола зависят от уровня КК. При КК 10-30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза, при КК ≤10 мл/мин - в 4 раза по сравнению с терапевтическими.

Со стороны ЦНС:

• в начале лечения или при применении препарата в высоких дозах – головокружение, чувство усталости, головные боли, нарушения зрения, повышенное потоотделение, нарушения сна, кошмарные сновидения, депрессивные расстройства, галлюцинации (при снижении дозировок и постепенном увеличении доз в последующем, эти явления часто проходят спонтанно);
• редко - ощущение холода или зуда в конечностях.

Со стороны пищеварительной системы:

• в начале лечения или при применении препарата в высоких дозах – боль в животе, тошнота, позывы на рвоту, вздутие живота, запор, диарея (при снижении дозировок и постепенном увеличении доз в последующем, эти явления часто проходят спонтанно);
• иногда - сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы:

• иногда - диспноэ или апноэ, у предрасположенных больных возможно появление синдрома бронхиальной обструкции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• иногда - брадикардия, гипотензия (ортостатическая гипотензия), нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности;
• редко - ухудшение течения нарушений периферического кровообращения (включая больных с синдромом Рейно).

Со стороны органа зрения:

• иногда - конъюнктивит или уменьшение секреции слезной железы (чаще у больных, использующих контактные линзы).

Со стороны обмена веществ:

• иногда - нарушения липидного обмена (при остающемся в пределах нормы общем холестерине уменьшается уровень ЛПВП и повышается уровень триглицеридов в плазме);
• очень редко - манифестация латентного сахарного диабета или утяжеление состояния больных с текущим сахарным диабетом.

Со стороны системы кроветворения:

• редко - тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, тромбозы.

Со стороны половой системы:

• очень редко - нарушение либидо и потенции, гинекомастия.

Дерматологические реакции:

• редко - зуд, покраснение кожи, экзантема, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы:

• редко - мышечная слабость или мышечные судороги.

• острая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• AV-блокада II и III степени;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• синусовая брадикардия;
• артериальная гипотония (систолическое АД <90 мм рт. ст.);
• метаболический ацидоз;
• бронхиальная астма;
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
• одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
• повышенная чувствительность к атенололу и другим бета-адреноблокаторам;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

При лечении препаратом противопоказано в/в введение таких блокаторов кальциевых каналов, как верапамил и дилтиазем, или других антиаритмиков (например, дизопирамид). Исключение составляют больные, находящиеся в отделениях интенсивной терапии.

Во всех перечисленных случаях лечащий врач должен тщательно взвешивать соотношение польза/риск при назначении препарата Атенолол-ратиофарм.

Атенолол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени отсутствует достаточный опыт применения препарата при беременности. При беременности (особенно в I триместре) Атенолол-ратиофарм следует применять только по строгим показаниям, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если беременные принимали Атенолол-ратиофарм, то в связи с возможностью появления у новорожденного брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания, лечение прекращают за 24-48 ч до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под наблюдением в течение 24-48 ч после родов.

Атенолол выделяется с грудным молоком. Вероятность поступления действующего вещества в количествах, представляющих опасность для младенца, очень мала, однако новорожденные в таких случаях должны находиться под особым наблюдением.

У больных со склонностью к бронхоспастическим реакциям (особенно при обструктивных заболеваниях дыхательных путей) возможен рецидив бронхоспазма.

В случае если у больных при лечении другими бета-адреноблокаторами наблюдалось возникновение тромбоцитопенической или нетромбоцитопенической пурпуры, то необходимо иметь в виду возможность возникновения этого побочного эффекта и при лечении атенололом.

С осторожностью и только под врачебным контролем необходимо назначать Атенолол-ратиофарм при следующих состояниях:

• AV-блокада I степени;
• сахарный диабет с сильными колебаниями уровня глюкозы в крови (возможность возникновения тяжелого гипогликемического состояния);
• воздержание от приема пищи во время религиозного поста и тяжелая физическая нагрузка (возможно возникновение тяжелых гипогликемических состояний);
• феохромоцитома;
• снижение функции печени и/или почек (при назначении атенолола данной категории больных необходим постоянный контроль динамики функционального состояния печени и/или почек);
• манифестный псориаз, либо псориаз (в анамнезе, в т.ч. в семейном);
• больные с нарушением периферического кровообращения, включая синдром Рейно;
• больные, находящиеся на десенсибилизирующей терапии или с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При лечении атенололом необходим регулярный врачебный контроль, т.к. в связи с индивидуальными особенностями у некоторых больных возможно нарушение способности управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механизмы. Обычно эти явления наблюдаются в начале лечения, при повышении дозировок и в связи с приемом алкоголя.

Симптомы:

• клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется, в основном, нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы и ЦНС. Передозировка может привести к артериальной гипотензии, брадикардии (вплоть до острой сердечной недостаточности) и кардиогенному шоку. В тяжелых случаях могут наблюдаться затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушения сознания;
• редко - генерализованные судорожные припадки.

Лечение: в случаях передозировки или при угрожающем падении ЧСС и/или АД, лечение атенололом прерывают. В условиях отделения интенсивной терапии помимо мероприятий, направленных на выведение из организма атенолола, проводят тщательное наблюдение за витальными параметрами и при необходимости их коррегируют. При необходимости назначают:

• атропин (0.5-2 мг в/в в виде болюса);
• глюкагон - начальная доза 1-10 мг в/в (струйно), в последующем - 2-2.5 мг/ч в виде длительной инфузии;
• симпатомиметики в зависимости от массы тела и получаемого эффекта (допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин или эпинефрин).

При рефрактерной к терапии брадикардии можно временно переводить больного на электрокардиостимуляцию.

При бронхоспазме назначают бета₂-симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта также в/в) или аминофиллин (в/в).

При генерализованных судорожных припадках назначают медленное в/в введение диазепама.

При одновременном применении препарата Атенолол-ратиофарм и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. Поэтому необходимо проводить регулярный контроль глюкозы в крови.

При одновременном применении препарата Атенолол-ратиофарм и трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например, празозин) может усиливаться гипотензивный эффект.

При одновременном применении препарата Атенолол-ратиофарм и блокаторов кальциевых каналов (нифедипин) может усилиться гипотензивное действие и развиться сердечная недостаточность.

При одновременном применении препарата Атенолол-ратиофарм и блокаторов кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) или других антиаритмиков (например, дизопирамид) может развиться артериальная гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность.

При одновременном применении препарата Атенолол-ратиофарм и сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдопы, гуанфацина и клонидина может развиться выраженное замедление ЧСС.

При одновременном применении препарата Атенолол-ратиофарм и норэпинефрина и эпинефрина возможно повышение АД.

При одновременном применении препарата Атенолол-ратиофарм и индометацина может ослабевать гипотензивное действие атенолола.

При одновременном применении препарата Атенолол-ратиофарм и опиоидных анальгетиков и анестетиков усиливается гипотензивный эффект. При этом проявляется аддитивное отрицательное инотропное действие обоих средств.

При одновременном применении препарата Атенолол-ратиофарм и периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) может возникнуть усиление нервно-мышечной блокады. Поэтому перед операцией, проводимой под общей анестезией, анестезиолог должен быть информирован о том, что больной принимает атенолол.

При одновременном применении препарата Атенолол-ратиофарм и эуфиллина и теофиллина возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.

При одновременном применении препарата Атенолол-ратиофарм и лидокаина может уменьшаться выведение последнего и повышаться риск токсического действия лидокаина.

Больным, принимающим одновременно Атенолол-ратиофарм и клонидин, клонидин может быть отменен только через несколько дней после прекращения лечения атенололом.