таб. пролонгированного действия 500 мг: 60 шт.Таблетки пролонгированного действия от белого до почти белого цвета, в форме капсул, плоские с обеих сторон.
| 1 таб. | |
| метформина гидрохлорид | 500 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, повидон, макрогол, кополимер метакриловой кислоты дисперсный.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
таб. пролонгированного действия 1000 мг: 60 шт.Таблетки пролонгированного действия белого цвета, овальной формы, со скошенным краем и глубокой риской с одной стороны.
| 1 таб. | |
| метформина гидрохлорид | 1000 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
Апсафаж является гипогликемическим средством, которое улучшает толерантность к глюкозе у больных с сахарным диабетом путем снижения уровня глюкозы в плазме как натощак, так и после приема пищи. Его фармакологическое действие отличается от действия сульфанилмочевины. Метформин понижает уровень глюкозы в печени и улучшает чувствительность к инсулину (увеличивает периферическое всасывание глюкозы и ее утилизацию в тканях). В отличие от сульфанилмочевины, препарат не вызывает гипогликемических реакций как у пациентов с диабетом, так и без диабета, а также не вызывает гиперинсулинемии. При лечении Апсафаж, секреция инсулина не меняется, в то время как уровни инсулина в плазме натощак и в течение дня фактически снижаются.
Всасывание и биодоступность
После приема однократной дозы метформина пролонгированного действия, Cmax достигается в среднем в течение 7 ч, в периоде от 4 до 8 ч. После приема повторных доз, метформин не аккумулируется в плазме. Хотя степень всасывания метформина пролонгированного действия увеличивается приблизительно на 50% при приеме с пищей, это не оказывает влияния на Cmax и Tmax метформина.
Распределение
Видимый Vd метформина после приема 850 мг препарата, в среднем, составляет 654±357 л. Связь метформина с белками плазмы незначительная. Метформин накапливается в эритроцитах, наиболее вероятно как функция времени. При стандартных терапевтических дозах и режимах дозирования, установившиеся концентрации метформина в плазме достигаются в течение 24-48 ч и обычно составляют <1 мг/мл.
Метаболизм и выведение
Метформин выводится в неизмененном виде с мочой и не подвергается метаболизму в печени или билиарной экскреции. Почечный клиренс примерно в 3.5 раз выше клиренса креатинина, что указывает на то, что канальцевая секреция является основным путем выведения метформина.
После перорального приема T1/2 составляет около 6.5 ч.
Таблетки принимают перорально.
Обычная начальная доза таблеток метформина гидрохлорида пролонгированного действия составляет 500 мг 1 раз/сут во время ужина. Дозу увеличивают последовательно по 500 мг в неделю максимально до 2000 мг/сут во время ужина.
Максимальная разовая доза – 1000 мг.
Максимальная суточная доза - 2000 мг.
Длительность лечения
Апсафаж следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Пропуск дозы
В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу препарата.
В некоторых случаях
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Противопоказан лицам пожилого возраста (старше 65 лет).
Не рекомендуется назначать препарат лицам старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. При лечении препаратом необходим контроль за функцией почек.
Применение в пожилом возрасте
Не рекомендуется назначать препарат в пожилом возрасте (старше 60 лет) лицам, выполняющим тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. При лечении препаратом необходим контроль за функцией почек.
В монотерапии не вызывает гипогликемические состояния, однако это возможно, в комбинации с инсулином и препаратами сульфомочевины, безлактатными диализаторами.
В монотерапии не вызывает гипогликемические состояния, однако это возможно, в комбинации с инсулином и препаратами сульфомочевины, безлактатными диализаторами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Симптомы: гипогликемия, молочнокислый ацидоз.
Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.
Производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, ингибиторы моноаминоксидазы, окситетрациклин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, клофибрат, циклофосфамид и салицилаты усиливают действие апсафажа.
При одновременном применении с глюкокортикостироидами, гормональными контрацептивами для приема внутрь, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия апсафажа.
Амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин, секретирующиеся в канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%.
Препарат хранить в недоступном для детей, в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
