таб. 10 мг: 50 шт.| Таблетки | 1 таб. |
| пропранолол | 10 мг |
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
таб. 40 мг: 50 шт.| Таблетки | 1 таб. |
| пропранолол | 40 мг |
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
Анаприлин-Здоровье блокирует β1- и β2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, возникновение эктопических очагов в предсердиях, атриовентрикулярном узле и, в меньшей степени, в желудочках миокарда. Снижает скорость проведения возбуждения в атриовентрикулярном соединении по пучку Кента преимущественно в антероградном направлении. Снижает частоту и уменьшает силу сердечных сокращений, потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, АД, секрецию ренина, почечный клиренс и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.
Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (коэффициент атерогенности может увеличиваться). Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Повышает тонус мускулатуры бронхов и сократимость матки. Усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ.
У больных ИБС уменьшает частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физических нагрузок, снижает потребность в нитроглицерине. Оказывает кардиопротективное действие, достоверно снижая риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%.
После приема одноразовой дозы препарата наблюдается снижение систолического и диастолического АД в положении как лежа, так и стоя; стойкий гипотензивный эффект развивается к концу второй недели лечения.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения» через печень) и зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при длительном применении. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. С белками плазмы крови связывается на 90–95%, Vd 3–5 л/кг. Обладает высокой липофильностью, накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования (99%). T1/2 3–5 ч, при длительном применении увеличивается до 12 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (до 90%), в неизмененном виде – менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.
Назначают внутрь за 10–30 мин до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный. Дозу и срок лечения устанавливает врач.
Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 40 мг 2–3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают каждую неделю, до поддерживающей суточной дозы – 160–320 мг в 2–3 приема. Максимальная суточная доза – 320 мг.
Стенокардия: начальная доза составляет 40 мг 2–3 раза/сут. Поддерживающая суточная доза – 120–240 мг в 3–4 приема. Максимальная суточная доза – 240 мг.
Инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление более 100 мм рт.ст.): по 20–40 мг 3–4 раза/сут под контролем ЧСС.
Аритмии, тахикардии, тиреотоксикоз: назначают по 10-30 мг 3-4 раза/сут.
Гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз: назначают по 20–40 мг 3–4 раза/сут.
Профилактика приступов мигрени, возбуждение, тремор нейроциркуляторная дистония: начальная доза составляет 40 мг 2–3 раза/сут. Поддерживающая суточная доза – 80–160 мг в 2–3 приема. Максимальная суточная доза – 160 мг.
Феохромоцитома (только в комбинации с α-адреноблокатором): назначают 30–60 мг/сут в 2–3 приема в течение 3 дней перед операцией;
Разовая и суточная дозы, а также длительность лечения устанавливается индивидуально врачом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, развитие/прогрессирование сердечной недостаточности, нарушение периферического кровообращения.
Со стороны ЦНС: астения, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, ночные кошмары, снижение скорости психических и двигательных реакций, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная амнезия, парестезии, галлюцинации, судороги.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органа зрения: нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея или запор;
Со стороны дыхательной системы: фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо- и ларингоспазм.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, зуд, лихорадка.
Прочие: алопеция, гипогликемия или гипергликемия, обострение псориаза, артралгии, ослабление либидо, снижение потенции, болезнь Пейрони.
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. Ограничениями к медицинскому применению препарата являются хронический бронхит, эмфизема, гипогликемия, нарушение функции печени и почек, псориаз, миастения, депрессия в настоящее время или в анамнезе, атриовентрикулярная блокада І степени. У пожилых пациентов повышен риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС. При нарушении функции печени рекомендуется снижение дозы и наблюдение врача в первые четыре недели терапии.
На время лечения следует исключить употребление алкогольных напитков. Отменять препарат следует постепенно, в течение 2 недель, из-за риска проявления «синдрома отмены».
За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием препарата или подобрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Препарат может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин или другие сахароснижающие препараты. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие ожидаемого эффекта обычных доз эпинефрина. Пациентам с феохромоцитомой следует предварительно назначить блокаторы α-адренорецепторов.
Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, лактатдегидрогеназы).
Препарат не рекомендуется применять при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.
Безопасность применения в детском возрасте (до 18 лет) не доказана.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью назначают водителям транспортных средств или при выполнении потенциально опасных видов деятельности из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной и сердечно-сосудистой систем.
Симптомы: головокружение, выраженная гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отека легких назначают инфузии плазмозамещающих растворов, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин;
Гипотензивные средства (особенно нифедипин), симпатолитики, гидралазин, нитраты (нитроглицерин), ингибиторы моноаминооксидазы, анестезирующие средства повышают, а нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды, эстрогены, кокаин снижают гипотензивное действие анаприлина. При одновременном применении с клонидином, резерпином, метилдопой возможно развитие чрезмерной гипотензии и брадикардии. Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты), антациды и гепарин снижают, а фенотиазины и циметидин повышают концентрацию анаприлина в плазме крови. При одновременном применении с йодсодержащими рентгеноконтрастными веществами (в/в) возрастает риск развития анафилактических реакций; с негидрированными алкалоидами спорыньи - риск развития нарушений периферического кровообращения; с верапамилом, дилтиаземом - риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности и остановки сердца; с гипогликемическими средствами - усиливается гипогликемический эффект и маскируются его симптомы (например, тахикардия). При совместном применении с норэпинефрином возможно резкое повышение АД. Анаприлин удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов, тормозит выведение лидокаина, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, замедляет метаболизм теофиллина (эуфиллина), повышая его концентрацию в крови. При использовании аллергенов для иммунотерапии или экстрактов аллергенов для кожных проб на фоне лечения анаприлином возрастает риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций.
Препарат хранить в сухом, недоступном для детей и защищенном от света месте при температуре от 8°С до 25°С.