порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг+31.25 мг/5 мл: фл. 100 мл с дозир. ложкой| Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь | 5 мл готовой сусп. |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 125 мг |
| клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) | 31.25 мг |
Флаконы темного стекла объемом 100 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные.
порошок д/пригот. сусп.-форте д/приема внутрь 250 мг+62.5 мг/5 мл: фл. 100 мл с дозир. ложкой| Порошок для приготовления суспензии-форте для приема внутрь | 5 мл готовой сусп. |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 250 мг |
| клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) | 62.5 мг |
Флаконы темного стекла объемом 100 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные.
Амоксиклав представляет собой комбинацию амоксициллина, антибиотика из группы пенициллинов с широким спектром бактерицидной активности, и клавулановой кислоты, необратимого ингибитора β-лактамазы, образующего стабильный неактивный комплекс с данным ферментом и, таким образом, защищающего амоксициллин от распада.
Как и другие полусинтетические пенициллины, амоксициллин угнетает синтез клеточной стенки. Тип действия – бактерицидный.
Амоксиклав обладает широким спектром активности. Он активен в отношении амоксициллин-чувствительных микроорганизмов, а также следующих устойчивых, продуцирующих β-лактамазы бактерий:
Основные фармакокинетические свойства амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты не изменяет фармакокинетику индивидуальных компонентов.
Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь; пища не оказывает влияния на степень абсорбции. Cmax сывороточные концентрации достигаются спустя 1 ч после приема.
Приблизительно 17–20% амоксициллина и 22–30% клавулановой кислоты связываются с белками плазмы.
Амоксициллин и клавулановая легко проникают в большинство тканей и жидкостей организма (легкие, ткани среднего уха, секрет нижних синусов, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники), а в мозг и спинно-мозговую жидкость - только при воспалении мозговых оболочек. Высокие концентрации в тканях организма создаются спустя 1 ч после достижения максимальных сывороточных концентраций. Оба компонента легко проходят через плаценту. В низких концентрациях оба компонента переходят также в грудное молоко. Амоксициллин выводится с мочой, в основном, в неизмененном виде, клавулановая кислота подвергается активному метаболизму и выводится, в основном, с мочой и частично с фекалиями и выдыхаемым воздухом.
T1/2 амоксициллина составляет 1-1.3 ч, а клавулановой кислоты – 0.8-1.2 ч.
Амоксиклав® суспензию следует принимать во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Взрослые и дети старше 14 лет: суспензия обычно не применяется в данной возрастной группе.
Детям от 3 месяцев до 14 лет с массой тела ниже 40 кг следует назначать суспензию в зависимости от тяжести инфекции:
| Умеренные инфекции | Тяжелые инфекции | |||
| Суточная доза | 25 мг/кг | 20 мг/кг | 45 мг/кг | 40 мг/кг |
| Интервалы между введениями | 12 ч | 8 ч | 12 ч | 8 ч |
У детей точные дозы рассчитываются на основании массы тела.
Общие рекомендации по дозированию:
| Дети от 3 месяцев до 1 года | 2.5 мл суспензии Амоксиклав 156.25 мг/5 мл 3 раза/сут |
| Дети от 1 года до 7 лет (10-18 кг) | 5 мл суспензии Амоксиклав 156.25 мг/5 мл 3 раза/сут |
| Дети старше 7 лет (18-40 кг) | 5 мл суспензии Амоксиклав 312.5 мг/5 мл 3 раза/сут |
При незначительном нарушении функции почек (клиренс креатинина выше 30 мл/мин) изменение дозы не требуется.
У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) доза должна быть адекватно снижена или увеличен интервал между введениями препарата:
| Клиренс креатинина | >80 | 80-50 | 50-100 | 10 |
| Интервал между двумя введениями | 8 ч | 8 ч | 12 ч | 24 ч |
У пациентов с незначительными нарушениями функции печени препарат следует применять с осторожностью и регулярно проверять функцию печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и у пациентов, у которых при предыдущем применении препарата наблюдались нарушения функции печени использовать Амоксиклав не рекомендуется.
Приготовление суспензии
Амоксиклав суспензия 156.25 мг/5 мл: Хорошо встряхнуть бутылочку, для разрыхления порошка, добавить 86 мл воды (или до метки) в два приема, каждый раз хорошо встряхивая.
Амоксиклав суспензия 312.5 мг/5 мл: Хорошо встряхнуть бутылочку, для разрыхления порошка, добавить 85 мл воды (или до метки) в два приема, каждый раз хорошо встряхивая.
Для дозирования и введения суспензии прилагается мерная ложечка (1 мерная ложечка содержит 5 мл, 3/4 мерных ложечки содержат 3.75 мл, 1/2 мерных ложечки содержат 2.5 мл).
Перед употреблением содержимое флакона необходимо взбалтывать.
Максимальная суточная доза амоксициллина составляет 6 г для взрослого и 45 мг/кг массы тела для детей.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет 600 мг для взрослого и 10 мг/кг массы тела для детей.
При оценке частоты возникновения разных побочных реакций использовались такие градации:
Часто: желудочно-кишечные расстройства (снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея), частоту и степень проявления которых можно уменьшить приемом препарата во время или после еды;
Редко: боль в животе, стоматит, колит;
Очень редко: гиперактивность, чувство тревоги, сонливость, спутанность сознания,агрессия;
Данные о тератогенном эффекте отсутствуют. Безопасность применения Амоксиклава при беременности и во время грудного вскармливания не установлена. Амоксиклав может применяться при беременности если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следовые количества препарата могут проникать в грудное молоко.
При незначительном нарушении функции почек (клиренс креатинина выше 30 мл/мин) изменение дозы не требуется.
У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) доза должна быть адекватно снижена или увеличен интервал между введениями препарата (см "Режим дозирования").
Противопоказан в детском возрасте до до 3-х месяцев.
Детям от 3 месяцев до 14 лет с массой тела ниже 40 кг следует назначать суспензию в зависимости от тяжести инфекции, точные дозы рассчитываются на основании массы тела.
При длительном примении Амоксиклава рекомендуется периодически проверять функции почек, печени и кроветворной системы. Нарушения работы почек оказывают влияние на фармакокинетические свойства, как амоксициллина, так и клавулановой кислоты. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин дозу препарата необходимо снизить в зависимости от тяжести нарушения и массы тела пациента.
Амоксиклав следует применять с осторожностью у пациентов с аллергическими реакциями и бронхиальной астмой в анамнезе.
У больных с повреждением печени следует периодически контролировать функцию печени.
Не рекомендуется применять препарат для лечения пациентов с тяжелыми желудочно-кишечными растройствами, сопровождающимися рвотой и /или диареей, поскольку в данной ситуации нельзя гарантировать адекватную абсорбцию препарата. У пациентов, страдающих стойкой тяжелой диареей, при применении Амоксиклава, может развиться псевдомембранозный колит как в легкой, так и в тяжелой, угрожающей жизни больного форме.
При возникновении суперинфекции, вызванной резистентными к данному препарату бактериями и грибками, следует прекратить лечение и провести заместительную или поддерживающую терапию.
Во время лечения пациенту рекомендуют обильно питье, чтобы избежать возможного возникновения кристаллурии.
Влияние на результаты лабораторных тестов
При использовании реактива Бенедикта Амоксиклав вызывает ложно-положительную реакцию на глюкозу в моче и положительный тест Кумбса. Рекомендуется проводить тест на глюкозу с помощью ферментативных глюкозо-оксидазных реакций.
При применении Амоксиклава у беременных женщин возможно преходящее снижение концентрации общего количества конъюгированного эстриола, эстриол-глюкуронида, конъюгированного эстриона, эстрадиола в плазме.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В редких случаях Амоксиклав может вызвать такие нежелательные реакции , как спутанность сознания, головокружение, судороги. При возникновениии каких либо неблагоприятных реакций следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Симптомы:
Лечение: симптоматическое:
Одновременное назначение Амоксиклава и метотрексата повышает токсичность метотрексата. Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы.
Амоксиклав физически и химически не совместим с аминогликозидами.
Пробенецид замедляет выведение амоксициллина, тем самым повышая его плазменную концентрацию.
Комбинация с рифампицином антагонистична.
Амоксиклав может снизить эффективность оральных контрацептивов.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Не рекомендуется одновременное назначение с макролидами, хлорамфениколом, тетрациклинами и сульфаниламидами. Данная комбинация снижает эффективность амоксициллина.
В некоторых случаях препарат может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном назначении оральных антикоагулянтов и Амоксиклава.
Одновременное применение с аллопуринолом может увеличить риск возникновения кожной сыпи.
Следует избегать смешивания с растворами, содержащими глюкозу, декстран или бикарбонат, а также с кровью, белковыми или липидными препаратами.
Препарат хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Готовую суспензию хранить при температуре от 2 до 8°С в плотно закрытом флаконе.
