Инструкция по применению АКУПАН (ACUPAN)

Акупан ненаркотический анальгетик, структурно отличающийся от других анальгетиков. Оказывает центральное действие, которое основывается в ингибировании обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина на уровне синапсов. Нефопам обладает антиноцецептивной активностью за счет угнетения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активации рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне.

Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационном дрожании.

Нефопам не оказывает противовоспалительного или антипиретического действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным антихолинергическим эффектом.

После в/м введения разовой дозы нефопама 20 мг C_max в сыворотке крови наблюдается через 30-60 мин и составляет 25 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три метаболита:

• десметилнефопам;
• нефопам N-оксид;
• N-глюкуронид нефопам. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгетической активности. T_1/2 при в/м введении составляет в среднем 5 ч. После в/в введения период полувыведения составляет 4 ч. 87% введенной дозы выводится почками, менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Метаболиты, обнаруженные в моче составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной в/в.

• болевой синдром разной этиологии и интенсивности (травмы, боль после хирургических операций, обезболивание родов, зубная боль, миалгия, почечная и печеночная колики);
• премедикация перед болезненными медицинскими процедурами.

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

В/м введение

Акупан следует вводить в/м глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 ч. Максимальная суточная доза - 120 мг.

В/в введение

Акупан следует вводить в виде внутривенной инфузии длительностью не менее 15 мин, пациент должен находиться в положении лежа.

Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 ч. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Методика введения

Акупан можно вводить в обычном растворе для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы). Оптимальное соотношение при разведении - 2 мл раствора препарата в 50 мл раствора для инфузий.

Курс лечения – не более 8-10 дней.

• головокружение, тревожность, повышенная возбудимость, сонливость/инсомния, астения, нечеткость зрения;
• потливость, сонливость, тошнота, рвота;
• атропиноподобные реакции (сухость во рту, обморок, задержка мочи, раздражительность, возбуждение).

Редко:

• тахикардия и повышение АД;
• гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок;
• судороги, галлюцинации, медикаментозная зависимость.

• гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата;
• одновременный прием ингибиторов МАО;
• судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия;
• задержка мочи, связанная с поражением уретры и предстательной железы;
• острая глаукома;
• одновременный прием ингибиторов МАО;
• беременность, период лактации;
• детский возраст до 12 лет.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет.

Акупан не относится к морфиноподобным препаратам и антагонистам опиатов.

Назначение Акупана на фоне отмены лечения морфиноподобными препаратами у пациентов с зависимостью к опиатам повышает риск развития синдрома отмены.

Соотношение риск/польза при лечении Акупаном подлежит постоянной переоценке.

Акупан не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов, таких как головная боль.

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с печеночной, почечной недостаточностью, пациентам пожилого возраста.

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с тахикардией. Возможен риск зависимости у пациентов с депрессией или у пациентов, которые имеют какую-нибудь лекарственную зависимость в анамнезе.

Во время лечения не рекомендуется работа с автотранспортом и механизмами, которые требуют повышенного внимания.

Симптомы:

• тахикардия, судороги, галлюцинации.

Лечение:

• симптоматическое лечение, кардиологический и респираторный мониторинг в условиях стационара.

Противопоказано одновременное назначение с симпатомиметиками и антихолинергическими препаратами, которые усиливают побочные эффекты Акупана:

• атропиноподобных спазмолитиков, антихолинергических противопаркинсонических препаратов, имипраминовых антидепрессантов и фенотиазиновых нейролептиков, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, дизапирамида, ингибиторами МАО.

Препарат хранить в недоступном для детей и защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.