капс. 500 мг: 3 шт.Капсулы №00, с белым корпусом и оранжевой крышечкой; содержимое капсул - порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 капс. | |
| азитромицин | 500 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав твердых желатиновых капсул: желатин, титана диоксид, желтый "солнечный закат".
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
капс. 250 мг: 6 или 100 шт.Капсулы №0, с белым корпусом и оранжево-желтой или желтой крышечкой; содержимое капсул - порошок от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.
| 1 капс. | |
| азитромицин | 250 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав твердых желатиновых капсул: желатин, титана диоксид, хинолиновый желтый, азорубин, понсо 4R.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Антибиотик группы макролидов, производное азалида. Обладает широким спектром противомикробного действия. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Препарат активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.;
Зитролид неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Всасывание
При приеме внутрь азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой Vd и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного процесса. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Препарат назначают 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после приема пищи.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают 500 мг/сут в течение 3 дней; курсовая доза составляет 1.5 г.
При инфекциях кожи и мягких тканей назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни (курсовая доза - 3 г).
При острых инфекциях мочеполовой системы (неосложненный уретрит или цервицит) назначают однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни (курсовая доза - 3 г).
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, препарат назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям препарат назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней или в 1-й день - 10 мг/кг, затем в течение 4 дней - по 5 мг/кг/сут (курсовая доза - 30 мг/кг).
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й дни.
Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%);
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость;
Со стороны мочевыделительной системы: нефрит (1% и менее).
Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз.
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.
Прочие: повышенная утомляемость;
При беременности Зитролид следует применять с осторожностью и в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.
Препарат противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения Зитролида в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: отмена препарата, проведение симптоматической терапии.
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
При совместном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина.
При одновременном применении с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).
При одновременном применении с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.
Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин) за счет ингибирования азитромицином микросомального окисления в гепатоцитах.
Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина.
Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
Фармацевтически несовместим с гепарином.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
