-
26.09.2016
-
23.09.2016
-
22.09.2016
-
22.09.2016
-
20.09.2016
-
20.09.2016
-
19.09.2016
Таблетки | 1 таб. |
силденафил (в форме цитрата) | 50 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактоза, триацетин, индигокармин алюминиевый лак (Е132).
1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Таблетки | 1 таб. |
силденафил (в форме цитрата) | 100 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактоза, триацетин, индигокармин алюминиевый лак (Е132).
1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Активное вещество препарата Виагра - силденафил является селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) - специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело. Силденафил усиливает расслабляющий эффект окиси азота (NO), посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.
В результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Фармакокинетика силденафила имеет дозозависимый характер при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз.
Всасывание
После приема внутрь силденафил быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность силденафила в среднем составляет около 41% (25-63%). Cmax в плазме крови при приеме внутрь натощак достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Cmax уменьшается в среднем на 29%, а Tmax удлиняется на 60 мин.
Распределение
Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.
Связь с белками плазмы крови силденафила и его основного циркулирующего N- деметильного метаболита составляет примерно 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Через 90 мин после приема силденафила в сперме обнаружено менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг).
Метаболизм
Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450:
Выведение
Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/ч, а конечный период полувыведения - 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).
Почечная недостаточность
При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC и Cmax(88%).
Печеночная недостаточность
Упациентов с циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC на 84% и Cmax на 47%.
Виагра эффективна только при наличии сексуальной стимуляции.
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.
Рекомендуемая доза для большинства пациентов - 50 мг внутрь примерно за 1 ч до полового акта. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза – 100 мг и кратность применения – 1 раз/сут.
Почечная недостаточность
При легкой и среднетяжелой степени недостаточности функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой (клиренс креатинина 30 мл/мин) - дозу снижают до 25 мг.
Печеночная недостаточность
У пациентов с недостаточностью функции печени дозу Виагры можно снизить до 25 мг.
Совместное применение с другими лекарственными средствами
При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза Виагры должна составлять 25 мг, не чаще 1 раза в течение 48 ч.
При совместном применении с ингибиторами цитохрома Р450 3А4 (такими как эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза Виагры составляет 25 мг.
Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии, состояние пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, должно быть стабильным перед началом применения Виагры. Рекомендуется снижение стартовой дозы.
Пожилые пациенты
Корректировка дозы не требуется.
Очень часто (>1/10):
— головная боль;
— вазодилатация («приливы» крови к лицу).
Часто (>1/100, <1/10):
Не часто:
— гипостезия.
Редко:
С осторожностью:
По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у детей в возрасте до 18 лет и у женщин.
При легкой и среднетяжелой степени недостаточности функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой (клиренс креатинина 30 мл/мин) - дозу снижают до 25 мг.
Пожилые пациенты - корректировка дозы не требуется.
Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции следует пройти обследование сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность является нежелательной у больных с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультами, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД>170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД<90/50 мм рт. ст.).
Виагра оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения Виагрыдолжен быть тщательно оценен риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (в том числе аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.
В клинических исследованиях установлено отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших Виагру, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки. Сведения о безопасности применения Виагры у таких больных отсутствуют, поэтому Виагру у этих больных следует применять с осторожностью.
Имеются сообщения о редких случаях развития неартериальной передней ишемической оптической нейропатии, которая приводит к ухудшению зрения и слепоте, при использовании всех ингибиторов ФДЭ5, в том числе Виагры. Большинство из этих пациентов имели факторы риска, такие как:
В постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщалось о редких случаях внезапного ухудшения или потери слуха при использовании всех ингибиторов ФДЭ5, включая Виагру. Большинство из этих пациентов имели факторы риска для внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ5 и ухудшением или потерей слуха не была установлена. В случае внезапного ухудшения или потери слуха необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Безопасность и эффективность Виагры в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
На фоне приема препарата Виагра какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой.
Виагра является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме Виагры в рекомендуемых дозах его Cmaxсоставляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Виагра может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Виагра усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение Виагры в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.
Виагра (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира, являющегося субстратами CYP3А4, при их постоянном уровне в крови.
Ритонавир – не рекомендуется одновременное применение с силденафилом.
Виагра (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Виагра (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя.
При одновременном применении Виагры с амлодипином у больных с артериальной гипертонией не отмечено значимых клинических взаимодействий. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического).
При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг) и Виагры (25 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты как систолическое, так и диастолическое АД в положении лежа дополнительно снижается в среднем на 7 мм рт.ст. Применение более высоких доз Виагры совместно с доксазозином (4 мг) изредка приводило к развитию ортостатической гипотонии спустя 1-4 ч после приема препаратов. У отдельных пациентов, получающих альфа – адреноблокаторы, одновременное применение Виагры может привести к симптоматической гипотонии. Виагра усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия (донатора оксида азота).
Препарат хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.