Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Бенсеразид (Benserazide)

Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)

Входит в состав таких препаратов, как МАДОПАР. Подробнее о препаратах...

Фармакологическое действие

Ингибитор периферической допа-декарбоксилазы. В сочетании с леводопой способствует уменьшению образования допамина в периферических тканях и повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Не проникает через ГЭБ.

Фармакокинетика

У пациентов с паркинсонизмом после приема внутрь бенсеразид быстро всасывается из ЖКТ, степень абсорбции - 58%. Метаболизируется преимущественно в кишечнике, действие в отношении леводопы (в случае применения комбинации леводопа+бенсеразид) также осуществляется главным образом в кишечнике; в других областях организма метаболизируется с образованием тригидроксибензилгидразина. Бенсеразид быстро выводится с мочой в форме метаболитов, в основном в течение первых 6 ч, 85% выводится в течение 12 ч. Бенсеразид не проникает через ГЭБ у крыс.

Показания к применению
В комбинации с леводопой: болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного лекарственными средствами, в частности нейролептиками).


Режим дозирования
Индивидуальный. Суточная доза бенсеразида (в сочетании с леводопой в соотношении 1:4) варьирует от 37.5 мг до 250 мг.
Побочное действие

Со стороны ЦНС: редко - самопроизвольные движения, нарушения сна, ажитация, головокружение, депрессии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов).

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения.

Вышеуказанные побочные эффекты возникали при применении бенсеразида в сочетании с леводопой.

Противопоказания к применению
Выраженные нарушения функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы и/или эндокринной системы, тяжелые психозы, закрытоугольная глаукома, меланома, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к бенсеразиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Особые указания

Применяется в сочетании с леводопой, что позволяет снизить ее дозу и выраженность побочных эффектов, особенно тошноту, рвоту, аритмии. При этом может наблюдаться тенденция к раннему развитию дискинезии и психических нарушений, связанных с терапией леводопой.

Бенсеразид в сочетании с леводопой не следует применять в период лечения ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения бенсеразида в сочетании с леводопой следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие
При применении в комбинации с леводопой, наряду с уменьшением ряда побочных эффектов со стороны нервной системы и сердечно-сосудистой системы, может наблюдаться тенденция к раннему развитию дискинезии и психических нарушений, что связано с действием леводопы.