-
26.09.2016
-
23.09.2016
-
22.09.2016
-
22.09.2016
-
20.09.2016
-
20.09.2016
-
19.09.2016
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с клиновидным углублением "snap-tab" на одной стороне и риской - на другой, почти без запаха; таблетку можно разделить на две равные части.
1 таб. | |
метформина гидрохлорид | 1000 мг, |
что соответствует содержанию метформина | 780 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон (К25), магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза (5 мПа×с), макрогол 6000, титана диоксид (Е171).
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
Гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Обладает антигипергликемическими свойствами и способствует снижению уровня глюкозы в плазме как натощак, так и после еды. Препарат не стимулирует выработку инсулина, поэтому не вызывает гипогликемию.
Действие метформина обусловлено тремя механизмами:
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена за счет воздействия на гликогенсинтазу и улучшает функциональную активность всех известных на сегодняшний день видов транспортеров глюкозы (GLUT).
У человека, независимо от влияния на содержание глюкозы в крови, метформин оказывает благоприятное воздействие на обмен жиров. Об этом свидетельствуют результаты среднесрочных и длительных контролируемых клинических исследований:
Клиническая эффективность
В ходе проспективного рандомизированного исследования UKPDS (Соединенное Королевство Предполагаемое Исследование Диабета) установлено, что препарат обеспечивает длительный и интенсивный гликемический контроль у взрослых больных сахарным диабетом 2 типа.
По результатам контролируемых клинических исследований одногодичного применения препарата у небольшого числа детей в возрасте 10–16 лет, эффективность была такой же, как у взрослых.
Всасывание
После приема метформина гидрохлорида внутрь Тmax составляет 2,5 ч. Абсолютная биодоступность равна 50–60 %. После приема внутрь неабсорбированная фракция, выделяемая из кала, составила 20–30 %.
Всасывание метформина после приема внутрь имеет насыщаемый и неполный характер. Предполагается, что фармакокинетика всасывания метформина нелинейна.
При стандартных дозах и схемах применения метформина гидрохлорида равновесная концентрация в плазме достигается в течение 24–48 ч и, как правило, не превышает 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях максимальный уровень метформина в плазме (Cmax) не превышал 4 мкг/мл при использовании максимальных доз.
Пища сокращает степень и немного скорость всасывания метформина. После применения метформина гидрохлорида в дозе 850 мг наблюдалось уменьшение максимальной концентрации в плазме на 40 %, площади под кривой (AUC) на 25 % и увеличение времени достижения максимальной концентрации на 35 мин.
Распределение
Связывание с белками плазмы незначительное. Метформина гидрохлорид проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови меньше максимальной концентрации в плазме и достигается примерно в то же время. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичную камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) составляет от 63 до 276 л.
Метаболизм
Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов в организме человека не обнаружено.
Выведение
Почечный клиренс метформина превышает 400 мл/мин, что свидетельствует о его выведении за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь период полувыведения приблизительно равен 6,5 часа.
При нарушении функции почек почечный клиренс сокращается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивая период полувыведения, что приводит к повышению уровня метформина в плазме.
Дети и подростки:
Исследование с однократным введением:
После однократного введения детям метформина гидрохлорида в дозе 500 мг детям полученные фармакокинетические характеристики были сходны с показателями здоровых взрослых.
Исследование с многократным введением:
Проведено только одно исследование. После многократного введения метформина гидрохлорида детям в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 7 дней наблюдалось сокращение максимальной концентрации в плазме (Cmax) и общего воздействия (AUC0-t) примерно на 33 % и 40 % соответственно по сравнению с больными диабетом взрослыми, которые получали многократно препарат в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 14 дней. Поскольку доза препарата подбирается индивидуально на основании содержания глюкозы в крови, клиническая значимость приведенных данных невелика.
Лечение сахарного диабета 2 типа, особенно с избыточной массой тела, при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки:
Взрослые
Монотерапия
Стандартная начальная доза метформина составляет 500 мг или 850 мг 2–3 раза/сут во время или после еды.
Через 10–15 дней дозу следует скорректировать на основании содержания глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны ЖКТ.
У пациентов, получающих Сиофор® в высоких дозах (2–3 г/сут), возможна замена 2 таблеток дозировкой 500 мг на 1 таблетку препарата Сиофор® 1000.
Максимальная рекомендуемая доза Сиофор® 1000 составляет 3 г/сут в 3 приема.
При переходе с другого гипогликемического лекарственного препарата следует прекратить прием последнего и начать принимать Сиофор® в указанной выше дозе.
Совместное применение с инсулином
Сиофор® 1000 и инсулин можно применять совместно для улучшения гликемического контроля. Метформин назначают в стандартной начальной дозе 500 мг или 850 мг 2–3 раза/сут, а дозу инсулина определяют на основании содержания глюкозы в крови.
Вследствие возможного нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста дозу препарата Сиофор® 1000 определяют на основании определения уровня креатинина в крови. Необходима регулярная оценка состояния почек.
Дети и подростки
Монотерапия и совместное применение с инсулином
Для детей в возрасте 10 лет и старше и подростков стандартная начальная доза метформина составляет 500 мг или 850 мг 1 раз/сут во время или после еды. Через 10–15 дней дозу следует скорректировать на основании содержания глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны ЖКТ. Максимальная рекомендуемая доза препарата Сиофор® 1000 составляет 2 г/сут в 2–3 приема.
Способ применения
Благодаря “snap-tab” форме таблетку, покрытую оболочкой, можно разделить, как и другие таблетки, двумя руками, а можно положить на плоскую твердую поверхность более широкой насечкой вниз и нажать большим пальцем.
Очень часто ≥ 1/10: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и потеря аппетита. Эти нежелательные явления часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самостоятельно. С целью их профилактики дозу Сиофор® 1000 рекомендуется распределять на 2-3 приема во время или после еды. Медленное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны ЖКТ.
Часто ≥ 1/100, < 1/10: нарушение вкуса.
Очень редко < 1/10 000: кожные реакции - покраснение, зуд, крапивница;
Если больная диабетом беременна или планирует беременность, применять Сиофор®1000 не следует, необходимо с помощью инсулина по возможности нормализовать содержание глюкозы в крови, чтобы снизить риск развития дефектов плода вследствие отклонений в гликемии.
Метформин проникает в грудное молоко. Никаких побочных реакций у новорожденных/младенцев, получавших такое грудное молоко, не наблюдалось. Однако поскольку данных по применению препарата в подобных случаях имеется мало, женщинам, принимающим метформина гидрохлорид, не рекомендуется кормить грудью. Решение о целесообразности отказа от грудного вскармливания следует принимать, принимая во внимание как пользу грудного вскармливания, так и потенциальный риск нежелательного воздействия препарата на ребенка.
Лактацидоз - редкое, но серьезное (с высокой смертностью при отсутствии cвоевременного лечения) нарушение обмена веществ, причиной которого может стать накопление метформина. Описанные случаи развития лактацидоза у пациентов, получавших метформина гидрохлорид, наблюдались преимущественно у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как плохо контролируемый диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией.
Следует учитывать возможность развития лактацидоза при наличии неспецифических симптомов, например мышечных спазмов, нарушений со стороны пищеварительного тракта, таких как боли в животе, и выраженной слабости.
Лактацидоз характеризуется одышкой, болями в животе и гипотермией, переходящей в кому. Диагноз подтверждается такими лабораторными показателями, как уменьшение рН крови, уровень лактата в плазме выше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношения лактата и пирувата. При подозрении на лактацидоз прием метформина гидрохлорида следует прекратить, а больного немедленно госпитализировать.
Поскольку Сиофор®1000 выводится почками, следует определять уровень сывороточного креатинина перед началом лечения, а затем регулярно:
Нарушение функции почек у пациентов пожилого возраста развивается часто и бессимптомно. Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, при назначении антигипертензивных или мочегонных средств и в начале терапии НПВС.
Поскольку внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ при рентгенологических исследованиях может привести к почечной недостаточности, метформина гидрохлорид не следует принимать до и во время указанной процедуры, а также в течение 48 ч после нее; возобновлять прием препарата можно только после подтверждения нормальной функции почек.
Применение препарата Сиофор®1000 необходимо прекратить за 48 ч до плановой операции под наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжать терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной функции почек.
Всем пациентам следует, как и прежде, придерживаться питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету.
Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно.
Монотерапия препаратом Сиофор®1000 не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется соблюдать осторожность при совместном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины.
Использование в педиатрии
Перед применением препарата Сиофор®1000 следует подтвердить диагноз сахарный диабет 2 типа.
Сиофор® 1000 не заменяет диету и ежедневные физические упражнения - эти виды терапии необходимо совмещать в соответствии с рекомендациями.
В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина гидрохлорида – активного вещества Сиофор®1000 на рост и развитие, а также на половое созревание не наблюдалось, но данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется их тщательный контроль у детей, получающих Сиофор®1000, особенно в препубертатный период.
Детям в возрасте 10-12 лет препарат рекомендуется назначать с особой осторожностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Монотерапия препаратом Сиофор® 1000 не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию особо опасными механизмами.
Тем не менее, следует предупредить пациентов об опасности развития гипогликемии при применении препарата Сиофор®1000 в сочетании с другими гипогликемическими лекарственными препаратами (инсулином, производными сульфонилмочевины, меглитинидом).
Симптомы: при применении Сиофор®1000 в дозах до 85 г гипогликемии не наблюдалось, возможно развитие лактат-ацидоза. Лактат-ацидоз может быть вызван передозировкой Сиофор®1000 и сопутствующими факторами риска.
Лечение: лечение препаратом Сиофор®1000 немедленно прекратить.
Требуется неотложная медицинская помощь в стационаре – гемодиализ, симптоматическое лечение.
Риск развития лактат-ацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации, особенно на фоне голодания или нарушения питания, а также печеночной недостаточности.
Употребления алкоголя и применения спиртосодержащих лекарственных препаратов следует избегать.
Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ может привести к почечной недостаточности, в результате этого в организме накапливается Сиофор® 1000 и повышается риск развития лактат-ацидоза. Сиофор® 1000 не следует принимать в течение 48 ч до и после введения йодсодержащих контрастных веществ; возобновлять прием препарата можно только после подтверждения нормальной работы почек.
Лекарственные средства, способные вызывать гипергликемию, например, ГКС (для системного или местного применения) и симпатомиметики.
Уровень глюкозы в крови в этом случае рекомендуется контролировать чаще, особенно в начале лечения. При необходимости дозу метформина гидрохлорида, применяемого в комбинации с подобными лекарственными средствами, следует скорректировать.
Диуретики, особенно "петлевые" могут увеличивать риск лактат-ацидоза, т.к. они способны снижать функцию почек.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C .