таб., покр. кишечнорастворимой обол., 20 мг: 14 или 28 шт.Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| пантопразол (в форме пантопразола натрия сесквигидрата) | 20 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбитол, кальция стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, повидон, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия водная 30%, макрогол 6000, тальк.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
таб., покр. кишечнорастворимой обол., 40 мг: 14 или 28 шт.Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| пантопразол (в форме пантопразола натрия сесквигидрата) | 40 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбитол, кальция стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, повидон, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия водная 30%, макрогол 6000, тальк.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Противоязвенный препарат. Ингибирует фермент Н+-K+-АТФ-азу (протоновый насос)
Пантопразол, активное вещество препарата Нольпаза, представляет собой замещенный бензимидазол, который подавляет секрецию соляной кислоты в желудке посредством специфического воздействия на протоновый насос париетальных клеток.
Пантопразол переходит в свою активную форму в кислотных канальцах париетальных клеток, где ингибирует фермент Н+/К+-АТФ-азу, т.е. последнюю стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Это ингибирование зависит от дозы и распространяется как на базальную, так и на стимулированную секрецию.
У большинства пациентов купирования симптомов удается достичь в течение 2-х недель. Как и в случае с другими ингибиторами протонной помпы и блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов, терапия пантопразолом приводит к уменьшению кислотности желудочного сока. Повышение уровня гастрина при этом обратимо. Поскольку пантопразол связывается с ферментом вдали от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции рецепторов другими веществами (гастрином, ацетилхолином, гистамином). При пероральном и в/в введении действие препарата одинаково.
Под действием пантопразола повышается уровень гастрина натощак. При кратковременной терапии он обычно не превышает верхней границы нормальных значений. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев повышается в 2 раза. Тем не менее, чрезмерное повышение уровня гастрина наблюдается лишь в крайне редких случаях. Вследствие этого, в редких случаях при длительном лечении пантопразолом наблюдается увеличение количества специфических эндокринных клеток желудка (простая аденоматозная гиперплазия).
Всасывание
Пантопразол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, Сmах после приема препарата в дозе 20 мг достигается через 2-2.5 ч после приема внутрь и составляет 1-1.5 мкг/мл. Абсолютная биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель AUC, Сmах и биодоступность.
Фармакокинетические параметры при однократном и повторных введениях препарата не изменяются. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола имеет линейных характер.
Распределение
Связывание с белками плазмы - около 98%. Vd составляет примерно 0.15 л/кг, а клиренс – 0.1 л/ч/кг.
Метаболизм
Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором изофермента CYP2C19.
Выведение
Т1/2 - 1 ч. Из-за специфического связывания пантопразола с протоновым насосом париетальных клеток Т1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта. Выведение метаболитов (80%) - преимущественно через почки; оставшаяся часть выводится с желчью. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, - десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. Т1/2 десметилпантопразола (примерно 1.5 ч) намного больше, чем Т1/2 самого пантопразола.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе) не требуется изменения доз препарата. Т1/2 - короткий, как у здоровых лиц. Пантопразол в очень малых количествах может выводиться при диализе.
У пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) при приеме пантопразола в дозе 20 мг/сут Т1/2 увеличивается до 3-6 ч, AUC возрастает в 3-5 раз, а Сmах - в 1.3 раза по сравнению со здоровыми лицами.
Препарат принимают внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости, перед едой, обычно перед завтраком.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Рекомендуемая доза - 20 мг/сут. Облегчение симптомов наступает обычно в течение 2-4 недель. Для лечения сопутствующего эзофагита обычно рекомендуется 4-недельный период приема препарата. Если этого времени не достаточно, излечение обычно наступает в последующие дополнительные 4 недели терапии. После купирования симптомов при их повторном появлении достаточно принимать по 1 таб. (20 мг)/сут, по требованию. Длительная поддерживающая терапия назначается в том случае, если при приеме по требованию не удается достичь желаемого облегчения симптомов.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori
Рекомендуемая доза составляет 40 мг/сут в течение 4-х недель. При необходимости можно провести повторный 4-недельный курс лечения.
Профилактика и лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП у пациентов с повышенным риском и нуждающихся в длительном приеме этих средств
Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут в течение 4-8 недель.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза Нольпазы не должна превышать 20 мг/сут.
У пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями почек изменения доз не требуется.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль;
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, запор, метеоризм;
Со стороны органов кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия;
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: нечасто - зуд, сыпь;
Прочие: очень редко - периферические отеки, повышение температуры тела, повышение уровня триглицеридов, фотосенсибилизация.
При развитии тяжелых нежелательных эффектов лечение препаратом следует прекратить.
Препарат следует применять, только если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или ребенка.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени на протяжении всего периода приема Нольпазы необходим регулярный контроль уровней печеночных ферментов, особенно при длительном лечении. При повышении уровней ферментов печени лечение препаратов необходимо прекратить.
Применение Нольпазы для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПВС, должно быть ограничено только группой пациентов с повышенным риском желудочно-кишечных осложнений. Этот риск оценивается по наличию индивидуальных факторов риска, а именно, возраста старше 65 лет и язв или желудочно-кишечных кровотечений в анамнезе.
Нольпаза может уменьшать всасывание цианокобаламина (витамина В12) на фоне гипо- и ахлоргидрии. Особенно это следует учитывать при длительном лечении и у пациентов со сниженными запасами или другими факторами риска дефицита витамина В12.
Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентом.
Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественных заболеваний пищевода и желудка, поскольку прием Нольпазы может маскировать симптомы этих заболеваний и затруднять своевременную их диагностику.
Если через 4 недели терапии Нольпазой у пациента отсутствует желаемый лечебный эффект, он должен пройти повторное обследование.
Нольпаза содержит сорбитол. Препарат не назначается лицам с непереносимостью фруктозы.
Использование в педиатрии
В настоящее время опыт применения препарата у детей отсутствует.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нольпаза не влияет на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами. Но учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при выполнении указанных видов деятельности.
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое, необходимо провести обычные детоксикационные мероприятия.
Нольпаза уменьшает всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка и всасывающихся при кислых значениях рН (например, кетоконазол).
Пантопразол метаболизируется в печени посредством ферментной системы цитохрома Р450. Нельзя исключить взаимодействий пантопразола с лекарственными препаратами, которые метаболизируются той же системой. Тем не менее, в клинических исследованиях не было выявлено выраженного взаимодействия с дигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом, карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином, пироксикамом, теофиллином и пероральными контрацептивами.
Хотя при одновременном применении с варфарином в клинических фармакокинетических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий, отмечено несколько отдельных сообщений об изменении MHO. У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, одновременно с пантопразолом, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или MHO.
При одновременном приеме пантопразола с антацидами какого-либо лекарственного взаимодействия не зарегистрировано.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
