-
26.09.2016
-
23.09.2016
-
22.09.2016
-
22.09.2016
-
20.09.2016
-
20.09.2016
-
19.09.2016
Капсулы размером №1, белые, твердые, желатиновые, непрозрачные, с надписью ASABIS5/75, содержащие таблетку, покрытую пленочной оболочкой белого цвета и белый или почти белый порошок.
1 капс. | |
бисопролола фумарат | 5 мг |
ацетилсалициловая кислота | 75 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Оболочка Опадри AMBOY-B-28920: спирт поливиниловый, частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), тальк, лецитин соевый, камедь ксантановая.
Оболочка капсулы: титана диоксид (Е171), желатин,
Чернила: шеллак, железа (III) оксид черный (Е172), пропиленгликоль, раствор аммиака.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
Капсулы размером №1, белые, твердые, желатиновые, непрозрачные, с надписью ASABIS10/75, содержащие таблетку, покрытую пленочной оболочкой белого цвета и белый или почти белый порошок.
1 капс. | |
бисопролола фумарат | 10 мг |
ацетилсалициловая кислота | 75 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Оболочка Опадри AMBOY-B-28920: спирт поливиниловый, частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), тальк, лецитин соевый, камедь ксантановая.
Оболочка капсулы: титана диоксид (Е171), желатин,
Чернила: шеллак, железа (III) оксид черный (Е172), пропиленгликоль, раствор аммиака.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
Бисопролол
Бисопролол является селективным бета1-адреноблокатором без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Характеризуется очень низким сродством к β2–адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов, сосудов и β2–адренорецепторам, отвечающим за внутриклеточную регуляцию активности ферментов, следовательно не влияет на тонус дыхательных путей и метаболические процессы.
Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением проводимости по атриовентрикулярному узлу (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) и по дополнительным путям.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, не оказывает выраженноговлиянияна органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов,матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.
Ацетилсалициловая кислота
Механизм действия ацетилсалициловой кислоты заключается в инактивациифермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез тромбоксана А2 (простагландина, способствующего агрегации тромбоцитов и оказывающего сосудосуживающее действие) в тромбоцитах из арахидоновой кислоты, а также синтез простациклина в эндотелиальных клетках.
В результате тормозится агрегация тромбоцитов, повышается их устойчивость к деформации, улучшаются реологические свойства крови, подавляется тромбообразование, нормализуется микроциркуляция.
Бисопролол
Бисопролол практически полностью всасывается из ЖКТ, его биодоступность при приеме внутрь составляет около 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Кинетика бисопролола является линейной и не зависит от возраста. Его концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.
Бисопролол распределяется довольно широко. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%.
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации.
Бисопролол выводится почками на 95% (на 50% в неизмененной форме и 50% в виде метаболитов).
T1/2 в плазме крови составляет10-12 ч, благодаря чему лекарственный препарат, принимаемый один раз в сутки, действует в течение 24 ч.
Ацетилсалициловая кислота
Ацетилсалициловая кислота при приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка.
Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты, с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. После введения разовой дозы Cmax в плазме крови появляется спустя 2 ч после приема и затем постепенно уменьшается.
Около 80% салицилатов связывается с белками плазмы крови, ацетилсалициловая кислота связывается в меньшей степени. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Быстро проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком.
T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салициловой кислоты при приеме в средних терапевтических дозах составляет 2-3 ч.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде метаболитов – салицилмочевой кислоты, эфиров глюкуронида, свободной салициловой кислоты. Выведение зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение).
Капсулы для приема внутрь.
Лечение артериальной гипертензиии ИБС
Режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, учитывая такие параметры как ЧСС, уровень АД и общее состояниебольного.
Обычно начальная доза составляет 5 мг/75 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг/75 мг 1раз/сут.
Лечение препаратом Диавенон длительное.
Упациентов с ИБС прием препарата не должен быть прекращен внезапно. Рекомендуется постепенное снижение суточной дозы.
Пациенты пожилого возраста
Обычно коррекция дозы не требуется, но для некоторых пациентов может оказаться достаточной доза 5 мг/75 мг.
Почечная и печеночная недостаточность
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или печеночной недостаточностью не следует превышать дозу 10 мг/75 мг 1 раз/сут.
Бисопролол
Часто (≥1/100 до <1/10):
Нечасто (≥1/1000 до <1/100):
Редко (≥1/10000 до <1/1000):
Очень редко (<1/10000):
Ацетилсалициловая кислота
Часто (≥1/100 до <1/10):
Редко (≥1/10000 до <1/1000):
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Пациентам с ИБС не рекомендуется резкое прекращениетерапии бисопрололом, так как это может привести к ухудшению состояния, рискуразвития инфаркта миокарда и внезапной смерти.
В случае тяжелого течения ИБС при продолжении лечения необходимо взвесить соотношение факторов пользы и риска.
Бисопролол не рекомендуется использовать у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации.
Бисопролол следует использовать с осторожностью при:
Следует соблюдать осторожность при применении циклопропана и трихлорэтилена.
У больных, страдающих псориазом, или с псориазом в анамнезе, бисопролол назначают только после тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска.
У пациентов с феохромоцитомой бисопролол можно применять только после достижения альфа-адреноблокады.
При лечении бисопрололом могут быть замаскированы симптомы тиреотоксикоза.
У спортсменов следует принимать во внимание, что данный препарат может давать положительный результат при проведении допинг-контроля.
С осторожностью следует применять Диавенон у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе или с нарушениями коагуляции. Препарат может вызывать желудочно-кишечное кровотечение.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия Диавенона (головокружение, артериальная гипотензия), не рекомендуется во время приема препарата управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Бисопролол
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, атриовентрикулярная блокада II или III степени, прогрессирование сердечной недостаточности, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: отмена препарата и симптоматическая терапия, направленная на восстановление жизненно важных функций организма. Диализ в небольшой степени выводит бисопролол из организма.
Ниже приведены рекомендации к лечебным мероприятиям при развитии симптомов передозировки.
Брадикардия:
Артериальная гипотензия:
Атриовентрикулярная блокада II или III степени:
Прогрессирование сердечной недостаточности:
Бронхоспазм:
Гипогликемия:
Ацетилсалициловая кислота
Симптомы: головокружение, шум в ушах, нарушение слуха, потливость,тошнота, рвота, головные боли, спутанность сознания.
В случае тяжелой передозировки могут наблюдаться такие симптомы, как гипервентиляция, повышение температуры тела, беспокойство, гипергликемия, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кетоз, кома, сердечно-сосудистая, дыхательная, почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, тромбоцитопения, удлинение протромбинового времени.
Лечение: промывание желудка и форсированный щелочной диурез, направленный на восстановление кислотно-щелочного баланса. Гемодиализ является средством выбора в случае тяжелого отравленияи рассматривается возможность его применения у пациентов с концентрацией салицилатов в плазме >700 мг/л (5.1 ммоль/л) или в случае более низкой концентрации, вызывающей развитие серьезных клинических или метаболических расстройств.
Исследований по лекарственным взаимодействиям Диавенона не проводилось.
Одновременное применение бисопролола с антигипертензивными препаратами, а также с другими лекарственными средствами, прием которых способствует снижению АД, такими как трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, не рекомендуется, так как это может привести к усилению гипотензивного эффекта. Введение антагонистов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, может привести к риску развития тяжелой гипотензии и атриовентрикулярной блокады.
Совместный прием бисопролола с антигипертензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанетидин, метилдопа, резерпин, миноксидил) может усугубить имеющуюся сердечную недостаточность путем снижения тонуса симпатического отдела ЦНС (уменьшение ЧСС и сердечного выброса, вазодилатация). Резкая отмена клонидина до прекращения приема бета-адреноблокатора может увеличить риск развития симптома «рикошета гипертензии». Следовательно, необходимо за несколько дней до отмены клонидина прекратить прием бисопролола.
Диавенон с осторожностью следует назначать в комбинациях с лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на атриовентрикулярную проводимость, сократительную способность миокарда, такими как антиаритмические лекарственные препараты I класса (хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон), антагонисты кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (фелодипин,амлодипин), антиаритмические лекарственные препараты III класса (амиодарон), препараты с парасимпатомиметической активностью, сердечные гликозиды.
Бета-адреноблокаторы местного действия (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут потенцировать системное действие бисопролола.
При комбинации бисопролола с лекарственными средствами для общей анестезии возможно подавление рефлекторной тахикардии и усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении бисопролола и инсулина или пероральных антидиабетических препаратов усиливается их гипогликемическое действие. В результате эффектов бисопролола могут быть замаскированы симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость).
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС) могут уменьшать гипотензивное действие бисопролола.
Комбинация β-симпатомиметиков (изопреналин, добутамин) с бисопрололом приводит к взаимному снижению лечебного эффекта препаратов.
Мефлохин при совместном приеме с бисопрололом может привести к повышению рискаразвития брадикардии.
Моксисилит в комбинации с бисопрололом может привести к развитию тяжелой ортостатической гипотензии.
Одновременное применение рифампицина может уменьшать T1/2 бисопролола.
Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО-В) могут привести как к потенцированию гипотензивного эффекта бета-адреноблокаторов, так и к риску развития гипертонического криза.
На фоне ацетилсалициловой кислоты снижается гипотензивный эффект бисопролола.
Прием алкоголя и кортикостероидов усиливает ульцерогенный эффект ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.
Ацетилсалициловая кислота может потенцировать действие антикоагулянтов (производных кумарина), пероральных гипогликемических лекарственных препаратов (производных сульфонилмочевины), влиять на эффективность нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов, угнетать урикозурическое действие пробенецида.
Во время совместного применения ацетилсалициловой кислоты и метотрексата возможно повышение токсичности последнего.
Препарат хранить в недоступном для детей, в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.