-
26.09.2016
-
23.09.2016
-
22.09.2016
-
22.09.2016
-
20.09.2016
-
20.09.2016
-
19.09.2016
Таблетки зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с гладкими и однородными поверхностями, с цельными краями.
1 таб. | |
клозапин | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Атипичный нейролептик, оказывает антипсихотическое и седативное действие.
Азалептин практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, усиливает действие снотворных и анальгетических лекарственных средств. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Азалептин оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.
Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.
Азалептин не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 27-60%. Cmax в крови определяется через 2.5 ч (1-6 ч), стабильные равновесные концентрации - через 8-10 дней и составляют, в среднем, 319 нг/мл (102-771 нг/мл). Связь с белками плазмы крови 95%. Биологическая доступность составляет 27-60%. Клозапин быстро распределяется в организме и накапливается в паренхиматозных органах (легкие, печень, почки).
Метаболизируется в печени ферментной системой CYH1A2, метаболиты имеют слабую активность либо неактивны, выводятся из организма почками (50%) и с желчью (35%). T1/2 из организма подвержен большим колебаниям, после приема однократной дозы 75 мг - 8 ч (от 4-12 ч); при приеме 100 мг 2 раза/сут - 12 ч (4-66 ч).
Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости, 2-3 раза/сут.
Разовая доза для взрослых и детей старше 15 лет - 50-200 мг, начальная суточная доза - 150-300 мг, средняя суточная доза - 200-400 мг. Максимальная суточная доза - 600 мг.
Разовая доза для детей 6-8 лет 50-100 мг, суточная – 150-300 мг.
Разовая доза для детей 9-15 лет 100-200 мг, суточная – 300-600 мг.
Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и постепенно повышая их на 25-50 мг/сут до получения терапевтического эффекта. При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).
Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта:
Головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, акатизия, спутанность сознания; задержка мочи, снижение потенции; повышение массы тела; миастения; гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту; гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп:
Редко: повышение артериального давления, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ;
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет. Применение возможно у детей старше 6 лет в соответствии с режимом дозирования.
С осторожностью назначают при закрытоугольной глаукоме, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.
Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема азалептина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина, но не эпинефрин.
Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола.
Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 месяца необходимо осуществлять контроль за картиной крови. При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить.
Клозапин необходимо применять только под контролем врача, при наличии следующих условий:
При серьезных изменениях картины крови отменяют все лекарственные средства и вещества, потенциально угнетающие кроветворную систему.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: угнетение сознания различной степени тяжести, тревога, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, термолабильность, чаще гипотермия, тахикардия, артериальная гипотензия, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, контроль электролитного баланса и кислотно-основного состояния;
Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.
Азалептин увеличивает эффект седативных и снотворных лекарственных средств, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминоксидазы, гипотензивных лекарственных средств, этанола.
Азалептин ослабляет эффект леводопы и др. дофаминостимуляторов.
Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.
В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение артериального давления, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.
Одновременный прием препаратов Li+ увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).
Пентетразол повышает опасность появления судорог.
Следует соблюдать осторожность при совместном назначении антикоагулянтов, противоэпилептических, противомикробных и гипогликемических лекарственных средств.
Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.