таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 25 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, с риской.
| 1 таб. | |
| гидроксизина гидрохлорид | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат, титана диоксид (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Анксиолитический препарат, производное дифенилметана. Атаракс® обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые H1-рецепторы, угнетает активность определенных субкортикальных зон.
На фоне приема Атаракса наблюдается удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза/сут.
Не вызывает психической зависимости и привыкания. При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций.
Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию.
Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом.
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Cmax после приема внутрь – 2 ч. После приема в однократных дозах 25 мг и 50 мг Сmax гидроксизина в плазме крови у взрослых составляет соответственно 30 мкг/мл и 70 мкг/мл. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%.
Распределение
Концентрация гидроксизина в коже выше, чем в плазме крови. Коэффициент распределения составляет 7–16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Концентрация гидроксизина в тканях плода выше, чем в материнских тканях.
Метаболизм
Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин – основной метаболит (45%), является выраженным блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Выведение
Общий клиренс составляет 13 мл/мин/кг. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде почками. У взрослых T1/2 составляет 14 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых; T1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, в возрасте 1 года - 4 ч.
У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.
У пациентов с заболеваниями печени T1/2 возрастает до 37 ч, вследствие этого возможно увеличение продолжительности антигистаминного эффекта до 96 ч после приема.
Дети
В возрасте от 2 до 6 лет и старше – от 1 мг/кг до 2.5 мг/кг/сут в несколько приемов. Таблетку можно делить на 2 части по риске и принимать препарат в несколько приемов в зависимости от массы тела ребенка в соответствии с назначением врача. Часть таблетки, которая предназначена для приема, необходимо размельчить и разбавить чистой водой.
Для премедикации – 1 мг/кг за 1 ч до операции, а также дополнительно за 10-12 ч до анестезии.
Взрослые
В общей клинической практике и психиатрии: 25-100 мг/сут в несколько приемов в течение дня или на ночь. Стандартная доза - 50 мг/сут (12.5 мг утром, 12.5 мг днем и 25 мг на ночь). При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг/сут.
Для премедикации: 50-200 мг (2-8 таб.) из расчета 1-2 мг/кг, за 10-12 ч до анестезии.
Максимальная доза разовая доза - 200 мг (8 таб.), максимальная суточная доза - 300 мг (12 таб.).
Дозу и длительность применения врач определяет индивидуально.
Со стороны ЦНС: сонливость, общая слабость, особенно в начале лечения препаратом (исчезают самостоятельно в течение нескольких дней или после снижения дозы), головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, изменение функциональных проб печени (повышение активности трансаминаз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм. При применении препарата в рекомендуемых дозах клинически значимого угнетения дыхания не наблюдалось.
Прочие: задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации (у пациентов пожилого возраста), усиление потоотделения, аллергические реакции.
Поскольку Атаракс® обладает антихолинергическим действием, его следует с осторожностью назначать при генерализованной миастении, затруднении мочеиспускания, запорах, повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам, аритмиях, одновременном применении лекарственных средств, обладающих аритмогенным действием.
Пациентам пожилого возраста необходима коррекция дозы препарата.
При необходимости проведения аллергологических тестов прием препарата должен быть прекращен за 5 дней до исследования ввиду образования цетиризина (главного метаболита гидроксизина), обладающего антигистаминным эффектом.
Пациентам, принимающим Атаракс®, следует воздерживаться от приема алкоголя.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пациенты, принимающие Атаракс®, должны быть предупреждены о том, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.
Симптомы: тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, нарушение сознания, аритмии, артериальная гипотензия.
Лечение: немедленное промывание желудка. Рвоту необходимо вызвать искусственным путем. Показаны общие поддерживающие меры, в т.ч. контроль жизненно важных функций организма, мониторирование пациента до исчезновения симптомов интоксикации и в последующие 24 ч. В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначают норэпинефрин или метараминол. Эпинефрин назначать не следует. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота не существует.
Необходимо учитывать потенцирующее действие препарата Атаракс® при совместном назначении с лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, такими как опиоидные анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства, анальгетики-антипиретики. В этом случае их дозы следует подбирать индивидуально.
Следует избегать совместного назначения с ингибиторами МАО и холиноблокаторами. Препарат препятствует прессорному действию адреналина и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и антихолинэстеразных средств.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.
